Klasifikacija antacida

Kao kriteriji za učinkovitost antiulkusne terapije mogu se koristiti sljedeće:

1.endoskopski kriteriji (učestalost i stopa ožiljaka);

2. prisutnost sindroma boli i njegova težina;

3. potreba za dodatnim antiulkusnim lijekovima (na primjer, učestalost primjene antacida).

Slika 1
Legenda: N / S M-HB - neselektivni M-antikolinergici; P-receptor; G - gastrin; PGE2 - prostaglandin E2; GH - histaminski receptor; OP-opijatni receptor; FL-C - fosfolipaza C; AC-adenilat ciklaza; PK - protein kinaza; CA - karboanhidraza; PPI - inhibitori protonske pumpe.

1. RESORBABILNI (USIS):

Natrijev bikarbonat (NaHCO3)Istaloženi kalcijev karbonat (Calcimax) (CaCO3)

2. NE-RESORBABILNO (NE-UTIČNICA):

Aluminijev hidroksid (Algeldrat) (Al (OH)3)Karbaldrat (Alugastrin) (natrijeva sol dihidroksijalumijevog karbonata)
Magnezijev oksid (MgO)Magnezijev karbonat bazični (Mg (OH)2* 4MgCO3* H2O)
Magnezijev hidroksid (Mg (OH)2)Almazilat (Megalak almasilat) (hidratizirani aluminijski silikat)

2.1. Kombinirano:

2.2. Mješovito:

Maalox (aluminijev hidroksid, magnezijev hidroksid)Gastal (aluminijev hidroksid, magnezijev karbonat, magnezijev hidroksid)
Almagel (aluminijev hidroksid, magnezijev hidroksid, D-sorbitol)Simaldrat (Gelusil) (aluminij-magnezijev trismet-silikat (u obliku hidrata))
Almagel-A (aluminijev hidroksid, magnezijev hidroksid, D-sorbitol, anestezin)Alumag (aluminijev hidroksid, magnezijev hidroklorid)
Kalmagin (osnovni magnezijev karbonat, istaloženi kalcijev karbonat, natrijev bikarbonat)Fosfalugel (alfogel) (aluminijev fosfat, pektinski gel i agar-agar)
Magaldrat (Magalfil) (aluminat magnezijevog hidroksida)Di Gel (aluminijev hidroksid, magnezijev hidroksid, kalcijev karbonat)
Gestid (aluminijev hidroksid, magnezijev hidroksid, magnezijev trisilikat)Daijin (aluminijev hidroksid, magnezijev hidroksid, dimetikon, natrijeva karboksimetil celuloza)
Alcide (bizmut-subnitrat, natrij-karbonat, natrij-bikarbonat, aluminij-hidroksid)Vikalin (osnovni bizmut nitrat, osnovni magnezijev karbonat, natrijev bikarbonat, rizom kalamusa, kora krkavine, rutin, kellin) Vikalin (osnovni bizmut nitrat, osnovni magnezijev karbonat, natrijev bikarbonat, rizom kalamusa, kora krkavine, rutin, kellin)
Alcid-B (osnovni bizmut nitrat, bazični natrijev karbonat, aluminijev hidroksid, ekstrakti sladića, kamilica, kora krkavine, plodovi korijandera i komorača)Vikair (Rother) (osnovni bizmut nitrat, osnovni magnezijev karbonat, natrijev bikarbonat, rizom kalamusa, kora krkavine)

Lijekovi iz ove skupine široko se koriste u liječenju čira. Njihovo terapijsko djelovanje povezano je sa sljedećim farmakološkim svojstvima:

1. Antacidni učinak.

Antacidni učinak, koji je glavni za lijekove ove skupine, može se smatrati ili neutralizirajućim kiselinom (ako 1 molekula antacida neutralizira 1 molekulu HCl), ili apsorbirajući kiselinu (ako 1 molekula antacida neutralizira više od 1 molekule HCl). Štoviše, svi lijekovi iz ove skupine neutraliziraju samo već oslobođeni HCl, bez utjecaja na njegovo lučenje. Kemija neutralizirajućeg učinka antacida prikazana je u tablici 4..

Tablica 4
Kemija neutralizirajućeg djelovanja antacida

Djelatna tvarReakcija želucaReakcija crijeva
NaHCO3 + HCl && rarr NaCl + H2O + CO2NaCl + NaHCO3 && rarr nema odgovora
CaCO3 + 2HCl && rarr CaCl2 + H2O + CO2^CaCl2 + NaHCO3 && rarr CaCO3 + NaCl + HCl
MgO + 2HCl && rarr MgCl2 + H2OMgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl
Mg (OH)2 + 2HCl && rarr MgCl2 + H2OMgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl
2MgO * 3SiO * (H2O)n + 4HCl && rarr 2MgCl2 + 3SiO2 + (H2O)n + 2MgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl

Al (OH)3 + 3HCl && rarr AlCl3 + 3H2O2AlCl3 + 3NaHCO3 && rarr Al2(CO3)3 + 3NaCl + 3HCl

Aktivnost kiseline neutralizirajućih kiselina (KNA) antacida izražava se u miliekvivalentima (meq), što je ekvivalent količini 1N klorovodične kiseline, koja se titrira na pH 3,5 uz određenu dozu lijeka tijekom određenog vremena (obično 15`). KNA antacida smatra se niskom ako je manja od 200 meq / dan; prosjek, ako je njegov pokazatelj u rasponu od 200-400 meq / dan i visok u KNA više od 400 meq / dan. Treba imati na umu da povećanje učinka neutraliziranja kiseline za više od 600 meq / dan ne povećava antacidni učinak..

KPA je optimalan za antacide

200 meq / dan, što omogućuje postizanje ožiljaka i do 75% čira nakon 4 tjedna upotrebe droge. S porastom KNA u rasponu od 200-600 meq / dan, porast izlječenja događa se samo za 10%, a naknadni porast KNA popraćen je čak i smanjenjem učestalosti ožiljaka. Stol 5 prikazuje usporedne karakteristike KNA nekih aktivnih tvari koje čine antacide i raznih komercijalnih pripravaka na njihovoj osnovi..

Tablica 5
Aktivnost neutraliziranja kiselina različitih aktivnih tvari koje čine antacide i nekih komercijalnih pripravaka na njihovoj osnovi

Djelatna tvarFormulaAktivnost neutralizacije kiseline (meq / 15 ml)
Al (OH)329
Al2(CO3)336
AlPO46
NH2CH2COOAl (OH)217
(HO)2AlOCO2Na8,5 / tab
CaCO320-58 / g
[Mg (OH)2+MgSO4+Al (OH)3+Al2(TAKO4)3]18-33 (prikaz, stručni)
MgCO3Niska
Mg (OH)235
MgO8-20 (do 45) meq / g
Mg2O8Si3Niska
Mg (OH)2+Al (OH)363
NaHCO313-17 / g
Komercijalni lijekovi
KoličinaAktivnost neutralizacije kiseline (meq)Antacidni lijekKoličinaAktivnost neutralizacije kiseline (meq)
10 ml4.32Gelusil1 kartica21
1 kartica9.5Gelusil5 ml24
5 ml15.5Maalox-705 ml35,0
5 mlšesnaestMaalox15 ml40.5

1 kartica18.5Maalox-7010 ml70,0
---Maalox-7015 ml105,0

Dakle, pod djelovanjem antacida, pH u želucu raste, popraćen smanjenjem stvaranja niza proteolitičkih enzima i smanjenim djelovanjem agresivnih čimbenika. Štoviše, alkalizacija želučanog sadržaja povećava tonus donjeg ezofagealnog sfinktera, što može biti važno, na primjer, kod gastroezofagealnog refluksa (GER).

Brzina pojave antacidnog učinka određuje se brzinom njegovog otapanja. Dakle, natrijev bikarbonat i magnezijev hidroksid prilično se lako otapaju u želucu, pružajući brzi razvoj puferskog učinka. Aluminijev hidroksid i kalcijev karbonat otapaju se polako, stoga izražena neutralizacija želučane kiseline započinje za oko 10 minuta. Suspenzije se teže otapaju brže od tableta ili praha.

Trajanje antacidnog učinka ovisi o tome koliko dugo lijek ostaje u želucu. Kad se uzimaju na prazan želudac, antacidi se brzo evakuiraju i njihovo trajanje ne prelazi 20-40 minuta. Ako želudac sadrži hranu, evakuacija iz njega je znatno usporena, stoga antacidni lijek uzet nakon obroka duže ostaje u želucu. Dakle, antacid uzet 1 sat nakon obroka zadržava svoj učinak neutraliziranja kiseline oko 3 sata.Natrijev bikarbonat i magnezijev hidroksid imaju najkraće trajanje neutralizirajućeg učinka, a aluminijev hidroksid i kalcijev karbonat - najveći. Antacidi koji sadrže kombinaciju aluminija i magnezija imaju srednje trajanje djelovanja.

2. Apsorpcijsko djelovanje.

Ovaj je učinak najizraženiji u kombiniranim antacidima koji sadrže Al, a praktički ga nema u resorptivnim lijekovima. Adsorpcija pepsinogena i pepsina, žučnih kiselina, lizolecitina, toksina, bakterija dovodi do smanjenja proteolitičke aktivnosti želučanog soka i smanjenja štetnog učinka niza drugih čimbenika agresije.

3. Povećanje zaštitnih svojstava sluznice.

Ne ovisi o sposobnosti antacida da neutraliziraju kiselinu i najtipičniji je za pripravke koji sadrže Bi- i Mg. Pod njihovim utjecajem dolazi do blagog povećanja sinteze citoprotektivnih i vazoaktivnih prostaglandina, kao i vezanja epitelnog čimbenika rasta s njegovom fiksacijom u području čira. Kao rezultat toga, to potiče proliferaciju i normalnu diferencijaciju stanica, razvoj vaskularnih kolaterala i regeneraciju tkiva, što sigurno utječe na kvalitetu formiranja ožiljka na mjestu čira. Pripravci koji sadrže Al-, Bi- i Mg sposobni su povećati stvaranje sluzi i fukoglikoproteina, što dodatno povećava otpornost želučane sluznice na djelovanje agresivnih čimbenika.

4. Kovertirajuće i / ili adstrigentno (za Bi pripravke) djelovanje.

Karakterizira se smanjenjem kontakta agresivnih čimbenika želučanog okoliša sa stijenkom organa i popraćeno povećanjem zaštite sluznice od djelovanja agresivnih čimbenika, povećanjem njene rezistencije.

5. Slabo protuupalno djelovanje.

Više svojstveni antacidima koji sadrže Bi- i Mg i omogućuju donekle smanjenje težine upalnih procesa u sluznici.

Zahtjevi za idealan antacid:

1. aktivnost neutraliziranja i adsorpcije visoke kiseline;
2. održavanje intragastričnog pH u rasponu od 3-5;
3. brz početak djelovanja i dugotrajan učinak;
4. odsutnost sindroma "povratka" i sekundarne hipersekrecije;
5. odsutnost stvaranja plina;
6. odsutnost sistemskih nuspojava i abnormalnosti acidobazne ravnoteže;
7. odsutnost sistemskih nuspojava povezanih s apsorpcijom Al, Mg, Ca, Na, Bi;
8. dobra organoleptička svojstva;
9. stabilnost tijekom dugotrajnog skladištenja;
10.prihvatljiva cijena.

Česta indikacija za primjenu antacida je čir na želucu i dvanaesniku, refluksni ezofagitis, hijatalna hernija. Suvremena taktika korištenja lijekova u ovoj skupini daje bezuvjetnu prednost kombiniranim antacidima, posebno lijekovima s visokim KNA i dovoljnim trajanjem djelovanja, među kojima se maalox i magaldrat mogu izdvojiti kao najuspješniji. Lijekovi koji se resorbiraju zadržavaju vrlo ograničenu upotrebu samo kao sredstvo za brzo jednokratno ublažavanje boli i žgaravice, jer imaju širok raspon nuspojava (tablica 8). Doze natrijevog bikarbonata i kalcijevog karbonata u ovom su slučaju 0,25-1,0 g.

Miješani antacidi razlikuju se od kombiniranih lijekova dodatnim uvođenjem soli bizmuta i biljnih ekstrakata u formulaciju. Bizmutov subnitrat ili bazični nitrat koji su uključeni u njihov sastav imaju adstringentno i antibakterijsko djelovanje; antiseptički i protuupalni učinci svojstveni su kamilici i komoraču; rizom kalamusa u prahu poboljšava probavu; sladić ima gastroprotektivni učinak; prah kore od krkavine daje laksativni učinak; rutin i kellin pružaju protuupalni učinak, osim toga, kellin djeluje antispazmodično. Trenutno su lijekovi iz ove skupine uglavnom donijeli položaj kombiniranim antacidima. Međutim, ponekad se koriste u kombinaciji s oblicima tableta kombiniranih antacida. Prosječna doza je 2 tablete lijekova.

U liječenju čira, antacidi se dobro kombiniraju s drugim antisekretornim lijekovima, što može značajno ubrzati ublažavanje boli i dispeptičkih poremećaja. Racionalnom terapijom lijekovima ove skupine, nakon 2-3 dana, dolazi do značajnog smanjenja sindroma boli, žgaravice, a gastrointestinalna pokretljivost se normalizira.

Kada upotrebljavate antacide, treba imati na umu da:

1. lijekove treba uzimati tijekom razdoblja prestanka puferskog učinka hrane na vrhuncu maksimalne želučane sekrecije (približno 1 sat nakon jela);

2. Nadoknada antacidnog ekvivalenta nakon evakuacije želučanog sadržaja (3 sata nakon jela). Treba imati na umu da je neutralizirajući učinak antacida koji se uzimaju nakon jela duži nego kad se uzimaju prije jela;

3. obvezni unos lijeka prije spavanja radi suzbijanja noćnog lučenja;

4. u razdoblju pogoršanja čira potrebno je uzimati antacid svakih jedan do dva sata (od 2 do 4 tjedna), nakon čega se uzima u interdigestivnom razdoblju;

5. potrebno je dodatno uzeti u obzir individualni "profil" boli, tempirajući unos lijekova u trenutku njihove pojave;

6. učestalost uzimanja lijeka važnija je od doze;

7. antacidi slični gelu u pravilu su superiorniji od oblika tableta u smislu KNA i trajanja djelovanja.

Ovisno o lokalizaciji čira, standardni režimi liječenja mogu pretrpjeti neke promjene (tablice 6, 7):

Tablica 6
Značajke imenovanja antacida, ovisno o lokalizaciji čira

10 ml

30 ml

IndeksMediogastrični čirPeptični čir
1 sat nakon svakog obroka i prije spavanja1 i 3 sata nakon jela i 10-15 ml prije spavanja

Tablica 7
Značajke imenovanja antacida, ovisno o vrsti sekreta

IndeksPovećana bazalna sekrecijaPovećana stimulirana sekrecija
45 minuta - 1 sat prije jela45 minuta - 1,5 sata nakon jela

Glavni nedostatak većine preporučenih režima je razvoj nuspojava u bolesnika s primjenom antacida (tablica 555). Najčešće se javljaju u obliku dispeptičkih poremećaja. U ovom slučaju, za korekciju, možete pokušati koristiti višesmjerni učinak na stolicu antacida koji sadrže Mg (uzrokuju proljev) ili Al (uzrokuju zatvor). Još jedan nedostatak ovih lijekova je potreba za njihovom čestom uporabom (više od 4 puta dnevno), što smanjuje privrženost pacijenta liječenju. Također ne biste trebali propisivati ​​lijekove koji sadrže aluminij i magnezijev hidroksid za duge tečajeve, jer se u ovom slučaju rizik od razvoja poremećaja evakuacijske funkcije gastrointestinalnog trakta i encefalopatije značajno povećava.

Tablica 8
Nuspojave antacida

Unatoč prilično visokoj učinkovitosti modernih kombiniranih antacida i podacima koji su se pojavili posljednjih godina da je njihova učinkovitost u liječenju čira u monoterapiji 70-75%, još uvijek je preporučljivo ovu klasu lijekova smatrati dodatnim antiulkusnim lijekovima.


1. Jesu li pripravci koji sadrže aluminij sigurni? // Klinička farmakologija i terapija - 2004. - T.13, br. 1. - P.5-8.

2. Vasilenko V.Kh., Grebenev A.L., Sheptulin A.A. Peptična ulkusna bolest. // M., Medicina, 1987.

3. Goncharik I.I. Gastroenterologija: standardizacija dijagnoze i obrazloženje liječenja / Referentna knjiga. - Minsk: Bjelorusija, 2000. - 143 str..

4. Kalinin A.V. Peptični čir: od patogeneze do liječenja // Pharmateka.- 2002.- br. 9.- P.64-73.

5. O standardima (protokolima) dijagnoze i liječenja bolesnika s bolestima probavnog sustava / Naredba Ministarstva zdravstva Ruske Federacije od 17.04.98 №125 // Zdravlje - 1998. - №7. - S.103-139.

6. Racionalna farmakoterapija bolesti probavnog sustava: Vodič za liječnike koji rade / Ed. Uredio V. T. Ivashkin. M.: Leglo, 2003. - 1046 str..

7. Ryss E.S., Zvartau E.E. Farmakoterapija čira na želucu. SPb., M.: "Nevski dijalekt", "Binom", 1998. - 253 str..

8. Savezne smjernice za liječnike o korištenju lijekova (formularni sustav): Izdanje I. - M.: GEOTAR Medicine, 2000. - 975 str..

9. Camidge R; Peaston R. Preporučene doze antacida i teška hiperkalcemija // Br. J. Clin. Pharmacol, 2001. Vol.52, broj 3. P.341-342.

10. Kravetz R.E. Antacidni prašci // Am. J. Gastroenterol. - 2003. - Vol.98, br. 4. - P.924-925.

11. Maton P.N., Burton M.E. Ponovno posjećeni antacidi: pregled njihove kliničke farmakologije i preporuka za terapijsku upotrebu // Lijekovi.- 1999.- Vol.57, br. 6.- P.855-870.

12. McGuinness B., Logan J.I. Sindrom alkalne mlijeka // Ulster. Med. J.- 2002.- Vol.71, br. 2.- P.132-135.

13. Moayyedi P., Soo S., Deeks J. i sur. Sustavni pregled: Antacidi, antagonisti receptora H2, prokinetika, terapija bizmutom i sukralfatom za ne ulkusnu dispepsiju // Aliment. Pharmacol. Ther.- 2003.- Vol.17, br. 10.- P.1215-1227.

14. Stanghellini V. Upravljanje gastroezofagealnom refluksnom bolešću // Drugs Today.- 2003.- Vol.39, Suppl A.- P.15-20.

Farmakološka skupina - Antacidi

Isključeni su lijekovi iz podskupine. Omogućiti

Droge

Antacidna skupinaNuspojave
Natrijev bikarbonat
Kalcijev karbonatSadrži magnezij
Sadrži aluminij
Sadrži bizmut
Djelatna tvarTrgovačka imena
Nema dostupnih podatakaDaijin
Tekući antacid "York" sa simetikonom
Tablete Liquiditona 0,1 g
Laneno sjeme
Sjemenke lana
Magnatol
Magnezijev hidroksid
Magnezijev hidroksid HD 12
PeeHoo
Tannakp
Timijan biljka
Topalkan
Andrews jetrena sol
Algeldrat * (Algeldratum)Rockjel
Aleksitol natrij * (Alexitolum natrium)Aktal
Aluminij fosfat (Aluminij fosfa)Alfogel ®
Gasterin
Fosfalugel
Hydrotalcite * (Hydrotalcitum)Rutacid ®
Talcid ®
Tisacid
Kalcijev karbonat (Calcii carbonas)Aditiv kalcij
Vitakalcin
Kalcijev karbonat
Istaloženi kalcijev karbonat
Scoralight
UPSAVIT Kalcij
Karbaldrat * (Carbaldratum)Alugastrin
Sjeme lana (Semina Lini)Laneno sjeme
Sjemenke lana
Magaldrat * (Magaldratum)Magalfil ® 800
RioFast
Magnezijev hidroksid (Magnesii hydroxydum)Mlijeko od magnezije
Magnezijev karbonat (Magnesii carbonas)Aditiv magnezij
Magnezijev karbonat osnovni
Magnezijev oksid (Magnesii oxydum)Magnezijev oksid
Natrijev bikarbonat (Natrii hydrocarbonas)Natrijev bikarbonat
Simaldrat * (Simaldratum)Gelusil lak
Gelusil

Službena stranica tvrtke RLS ®. Početna Enciklopedija lijekova i farmaceutskog asortimana robe ruskog Interneta. Katalog lijekova Rlsnet.ru korisnicima pruža pristup uputama, cijenama i opisima lijekova, dodataka prehrani, medicinskih proizvoda, medicinskih proizvoda i druge robe. Farmakološki priručnik sadrži informacije o sastavu i obliku oslobađanja, farmakološkom djelovanju, indikacijama za uporabu, kontraindikacijama, nuspojavama, interakcijama lijekova, načinu primjene lijekova, farmaceutskim tvrtkama. Priručnik o lijekovima sadrži cijene lijekova i proizvoda na farmaceutskom tržištu u Moskvi i drugim gradovima Rusije.

Zabranjeno je prenošenje, kopiranje, distribucija podataka bez dozvole LLC "RLS-Patent".
Kada se citira informativni materijal objavljen na stranicama web mjesta www.rlsnet.ru, potrebna je veza do izvora informacija.

Još puno zanimljivih stvari

© REGISTAR LIJEKOVA RUSIJE ® RLS ®, 2000-2020.

Sva prava pridržana.

Komercijalna uporaba materijala nije dopuštena.

Informacije namijenjene zdravstvenim radnicima.

Antacidi: popis lijekova, načelo djelovanja

Antacidi su skupina lijekova koji se koriste za liječenje bolesti želuca i dvanaesnika (Duodenum). Pojam potječe od grčkih riječi "anti" - protiv i "acidus" - kiselina, a glavno djelovanje ovih lijekova usmjereno je na neutralizaciju klorovodične (perklorne) kiseline, koja je dio želučanog soka.

Povijest upotrebe antacida ima više od stotinu godina. Dugo je vremena natrijev bikarbonat, soda bikarbona, ostao popularno sredstvo za neutraliziranje kiselina, ali s obzirom na to da se lako apsorbira u krvotok i ima sistemski učinak, imao je puno nuspojava. Suvremena farmaceutska industrija nudi antacide koji učinkovito i sigurno uklanjaju neugodne simptome povećane kiselosti u želucu..

Klasifikacija antacida

Prema mehanizmu djelovanja i pruženom terapijskom učinku, svi se antacidi svrstavaju u 2 velike skupine:

  1. Apsorbibilno (stara generacija):
    • natrijev bikarbonat (soda bikarbona);
    • kalcijev karbonat;
    • magnezijev oksid (izgorjela magnezijeva kiselina);
    • magnezijev karbonat;
    • kombinacija kalcijevog i magnezijevog karbonata (Tams, Rennie).

Ulazeći u želudac, ova sredstva ulaze u izravnu burnu reakciju neutralizacije s kiselim sadržajem želuca i pružaju brz, ali vrlo kratkoročan učinak. Tijekom kemijske reakcije oslobađa se velika količina ugljičnog dioksida, što dovodi do nadutosti i podrigivanja. Uz to, budući da se gotovo u potpunosti apsorbiraju u sistemsku cirkulaciju, antacidi stare generacije uzrokuju kršenje kiselinsko-bazne ravnoteže i mogu uzrokovati edeme, povišeni krvni tlak, zatajenje srca.

Danas se apsorbirani antacidi praktički ne koriste u medicinskoj praksi. Zamijenili su ih lijekovi nove generacije s najmanje nuspojava.

  1. Ne apsorbira se (nova generacija):
  • pripravci na bazi aluminijske soli fosforne kiseline - Fosfalugel, Alfogel, Gasterin;
  • proizvodi od aluminija i magnezija - Almagel, Gastracid, Maalox;
  • aluminijsko-magnezijevi pripravci s dodatkom ostalih komponenata (anestetici, simetikon i drugi) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

Mehanizam djelovanja

Antacidi koji se ne apsorbiraju počinju djelovati 15-20 minuta nakon uzimanja. Imaju puferski kapacitet protiv klorovodične kiseline, odnosno ne djeluju istodobno, već postupno vežu vodikove ione i dugotrajno neutraliziraju želučani sok (u prosjeku za 2,5-3 sata).

Uz to, antacidi nove generacije:

  • djelomično neutraliziraju djelovanje žuči i enzima pepsin, čime se smanjuje nadražujući učinak na sluznicu želuca i dvanaesnika;
  • zbog viskozne strukture obavijaju crijevne stijenke i štite ih od oštećenja;
  • inhibiraju aktivnost Helicobacter - bakterija, koja je glavni uzročnik gastritisa i peptičnog čira.

Indikacije za uporabu

Antacidi su naznačeni za:

  • akutni i kronični gastritis s normalnom ili visokom kiselošću radi smanjenja štetnog učinka želučanog soka na želučanu sluznicu;
  • akutni i kronični duodenitis (upala početnog dijela crijeva - duodenuma);
  • peptični čir i čir na dvanaesniku u akutnoj fazi - u istu svrhu;
  • GERB (refluksni ezofagitis) za neutraliziranje djelovanja agresivnog želučanog sadržaja kada se baci u jednjak;
  • gastrointestinalni poremećaji uzrokovani netočnostima u prehrani, pušenju, unosu alkohola i određenim lijekovima (glukokortikosteroidi, aspirin, ibuprofen i druga sredstva za ublažavanje boli).

Kontraindikacije

Upotreba antacida koji se ne apsorbiraju zabranjena je kada:

  • individualna netolerancija i preosjetljivost;
  • teška bolest bubrega, kronično zatajenje bubrega;
  • Alzheimerova bolest;

Antacidi se ne koriste za liječenje djece mlađe od 3 godine. Liječenje trudnica je moguće, ali samo ako su potencijalne koristi veće od rizika od negativnih učinaka na fetus. Antacidno liječenje trudnica indicirano je samo za akutne simptome povećane kiselosti (žgaravica, kiselo podrigivanje) i ne smije trajati duže od 3-4 dana. Pri propisivanju lijekova u skupini koja doji, dojenje se preporučuje zaustaviti.

Nuspojave

Neželjeni učinci prilikom uzimanja antacida su rijetki, obično kod dulje primjene ili značajnog viška doze. Nuspojave u velikoj mjeri ovise o individualnom odgovoru pacijenta i vrsti lijeka..

Proizvodi na bazi magnezija mogu uzrokovati:

  • proljev;
  • smanjenje brzine otkucaja srca - bradikardija;
  • zatajenje bubrega.

Pripravci s aluminijom u rijetkim slučajevima dovode do:

  • encefalopatija - gubitak pamćenja, umor, razdražljivost, promjena karaktera i tako dalje;
  • osteomalacija - uništavanje molekularne strukture koštanog tkiva.

Antacidi koji sadrže kalcij imaju sljedeće nuspojave:

  • hiperkalcemija (povećana koncentracija kalcija u krvi);
  • povećano stvaranje kamenaca s urolitijazom.

Sve skupine antacida mogu izazvati izopačenje okusa, mučninu i povraćanje, bol u gornjoj trećini trbuha, zatvor.

Interakcije s lijekovima

Kao i svi lijekovi, antacidi mogu izazvati neželjene učinke u interakciji s drugim lijekovima. Zbog činjenice da lijekovi obavijaju zid želuca i crijeva, smanjuju apsorpciju i mogu uzrokovati smanjenje terapijskog učinka:

  • antibiotici iz skupine tetraciklina, fluorokinolona;
  • inhibitori protonske pumpe;
  • srčani glikozidi;
  • lijekovi protiv tuberkuloze;
  • beta blokatori;
  • neki protugljivični agensi.

Liječnici preporučuju povećanje intervala između uzimanja antacida i jednog od ovih lijekova. Poželjno je da to traje 2-3 sata.

Unatoč činjenici da suvremeni standardi za liječenje bolesti želuca i dvanaesnika s povišenom kiselošću podrazumijevaju imenovanje cijelog kompleksa lijekova (blokatori receptora H2-histamina za smanjenje proizvodnje solne kiseline, antibiotici za uklanjanje H. pylori i drugi), antacidi ostaju jedan od najpopularnijih lijekova za uklanjanje žgaravice. Trajanje uzimanja ovih lijekova, kao i potrebnu dozu, treba odrediti liječnik koji dolazi. Tijek liječenja je u prosjeku 2-4 tjedna.

Klinička farmakologija suvremenih antacida

Objavljeno u časopisu:
"Pharmateka" 2006, broj 11, str. 1-6

Antacidi su među učinkovitim lijekovima za liječenje bolesti povezanih s kiselinama (peptični čir, gastroezofagealna refluksna bolest). Razmotreni su mehanizmi djelovanja i glavna farmakološka svojstva antacida, prikazana je njihova klasifikacija i dana su obilježja monokomponentnih lijekova ove skupine. Navedeni su podaci o kombiniranim i mješovitim pripravcima antacida. Razgovara se o kliničkoj farmakologiji kombiniranog antacida Maalox. Naglašava se da je Maalox suvremeni učinkovit i siguran antacidni lijek koji ima složeno djelovanje - kiselinski neutralizirajući, citoprotektivni, omotavajući, adsorbirajući (adsorbira žučne kiseline, lizolecitin, pepsin); potiče reparaciju, a također povećava učinkovitost anti-Helicobacter terapije.

Bolesti povezane s kiselinom zauzimaju vodeće mjesto u strukturi morbiditeta. Konkretno, peptični čir (PU) želuca i dvanaesnika (Duodenum) u zapadnoj Europi utječe u prosjeku na 8,2% stanovništva, u Sjedinjenim Državama - od 7 do 10%, u Japanu - 11%, u Indiji - 25% [1 ]. U Rusiji se, prema službenim statistikama, udio pacijenata s novodijagnosticiranim čirom dvanaesnika posljednjih godina povećao sa 18 na 26%, a oko 3 milijuna ljudi pod ovom je dijagnozom pod dispanzerskim nadzorom [1]. Simptomi gastroezofagealne refluksne bolesti (GERB) nalaze se u polovici odrasle svjetske populacije, a endoskopski znakovi nalaze se u 2–10% ispitanih osoba [2].

Uz "klasične" bolesti ovisne o kiselini uzrokovane prekomjernom proizvodnjom klorovodične kiseline u želucu, rašireni su posredovani i simptomatski poremećaji probavnog trakta (GIT; Tablica 1.). Prigovore na dispeptične (dispeptične) pojave iznosi 30-40% stanovništva industrijski razvijenih zemalja [3]. Primjerice, u Sjedinjenim Državama žgaravica se svakodnevno javlja kod 25 milijuna odraslih osoba, a dva puta tjedno doživljava je više od 50 milijuna ljudi [4]. Dispeptični fenomeni uzrokuju 5% posjeta liječnicima opće medicine i 40-50% posjeta gastroenterolozima [3].

Tablica 1. Bolesti ovisne o kiselini [5]

RazredZastupnici
Klasična (zbog prekomjerne proizvodnje klorovodične kiseline u želucu)Čir želuca; YAB KDP; GERB; čir u bolesnika s tumorom koji stvara gastrin (Zollinger-Ellison sindrom), drugim endokrinim čirima
Posredovano (ovisno; tijek bolesti potpomognut je povećanom proizvodnjom kiseline u želucu)Akutni i kronični pankreatitis; Gastropatija NSAID-a; refluksni gastritis (žučne kiseline su štetni čimbenik)
Simptomatski gastrointestinalni poremećajiCrijevni poremećaji u bolesnika s hiperprodukcijom klorovodične kiseline: zatvor, proljev, nestabilna stolica

Prva farmakološka sredstva koja su se prije nekoliko stoljeća počela koristiti za liječenje bolesti povezanih s kiselinama bili su antacidi. Oni su ostali glavni lijekovi za liječenje ovih bolesti gotovo do sredine 20. stoljeća, no tada su ih velikim dijelom "istisnuli" lijekovi novih farmakoloških skupina, prvenstveno blokatori receptora H2-histamina i inhibitori protonske pumpe. Međutim, i danas su antacidi i dalje široko korišteni lijekovi. O tome svjedoči broj lijekova iz ove skupine na farmaceutskom tržištu (u Rusiji je registrirano više od 30 trgovačkih imena) i opseg njihove prodaje. Primjerice, 2003. godine opseg prodaje ljekarni antacida u Rusiji iznosio je 25,2 milijuna američkih dolara u veleprodajnim cijenama i povećao se za 14% u odnosu na 2002 [6]. U Sjedinjenim Državama približno 6 milijuna ljudi koristi antacide kako bi spriječilo gastrointestinalne nuspojave lijekova koji se koriste za liječenje artritisa [7].

Prednosti antacida u odnosu na lijekove drugih farmakoloških skupina koji se koriste za liječenje bolesti ovisnih o kiselini je brzo ublažavanje boli i dispepsije. Suvremeni antacidi imaju i niz drugih korisnih svojstava, na primjer, adsorbent i citoprotektiv, sposobnost ispravljanja pokretljivosti crijeva, poboljšanje kvalitete ožiljaka od čira itd..

Trenutno se antacidi koriste uglavnom u sljedećim situacijama:

  • za ublažavanje simptoma gastroduodenalnog čira, refluksnog ezofagitisa samoliječenjem;
  • kao sredstvo diferencijalne dijagnoze ex juvantibus između srčanih i nekardijalnih bolova u prsima;
  • kao sredstvo diferencijalne dijagnoze ex juvantibus epigastrične ulcerativne i bilijarne boli;
  • za ublažavanje simptoma čira, GERB-a, kroničnog pankreatitisa u prvim danima pogoršanja prije imenovanja standardiziranog liječenja;
  • kao lijek koji pacijenti uzimaju na žgaravicu, ulcerativne bolove gladi, ulcerativnu dispepsiju itd. [8].

Posljednjih godina antacidi su opet počeli privlačiti pažnju gastroenterologa. Konkretno, u radovima ON Minushkin i sur. [9, 10] pokazali su da su vrlo učinkoviti kao sredstva za liječenje čir na želucu i, ovisno o težini lezija, mogu se koristiti u različitih bolesnika i kao monoterapija i kao dio složene terapije. Istraživači u pedijatrijskoj praksi daju posebno mjesto antacidima, smatrajući ih sredstvom osnovne terapije i prevencije kiselinski ovisne gastrointestinalne patologije u djece. Treba naglasiti da su zaključci O.N.Minushkina. i sur. na temelju analize uporabe suvremenih antacida koji sadrže aluminij / magnezij, prije svega Maalox.

Farmakološka svojstva niza suvremenih antacida omogućuju nam da ih smatramo lijekovima izbora za liječenje i prevenciju refluksnog gastritisa i mogu se uspješno koristiti za GERB i bolesti ovisne o kiselini koje se javljaju s oštećenom pokretljivošću crijeva. Međutim, da bi se postigli povoljni ishodi liječenja, potrebno je odabrati pravi antacidni lijek, uzimajući u obzir njegova farmakološka svojstva i karakteristike određenog pacijenta. Vodeće mjesto u liječenju bolesti povezanih s kiselinama kod odraslih i djece pripada jednom od najčešće korištenih kombiniranih antacida na svijetu - Maaloxu..

Mehanizam djelovanja i glavna farmakološka svojstva antacida

Mehanizam djelovanja antacida izravna je interakcija s klorovodičnom kiselinom u želucu, što dovodi do njegove inaktivacije. Njihova glavna farmakološka svojstva su smanjenje proteolitičkih svojstava želučanog soka, smanjenje nadražujućeg učinka klorovodične kiseline na želučanu sluznicu i povećanje intragastričnog pH na 4,0–5,0. Porast pH u želucu popraćen je smanjenjem aktivnosti brojnih proteolitičkih enzima i slabljenjem djelovanja agresivnih čimbenika. Također povećava tonus donjeg ezofagealnog sfinktera, što je važno kod gastroezofagealnog refluksa [11, 12].

Snaga djelovanja antacida određuje se njihovom kiselinsko-neutralizirajućom aktivnošću (KNA), koja se izražava u miliekvivalentima (količina 1N klorovodične kiseline titrirana na pH 3,5 uz određenu dozu lijeka određeno vrijeme). KPA različitih antacida jako varira. Smatra se niskim ako je manje od 200 meq / dan; srednja - u rasponu od 200-400 meq / dan i visoka - više od 400 meq / dan. Povećanje pokazatelja KNA preko 600 meq / dan ne dovodi do povećanja antacidnog učinka [12].

Stopa pojave antacidnog učinka određuje se brzinom otapanja lijekova. Brzi razvoj puferskog učinka karakterističan je prvenstveno za natrijev bikarbonat, kalcijev karbonat i magnezijev hidroksid koji se prilično lako otapa u želucu. Brzina i trajanje djelovanja monokomponentnih antacida prikazani su u tablici. 2. Brzina pojave učinka ovisi i o obliku doziranja: suspenzije se obično otapaju brže od krutih oblika doziranja, a na trajanje djelovanja antacida značajno utječe brzina njihove evakuacije iz želuca, koja se pak određuje prisutnošću ili odsutnošću hrane u želucu. Antacid uzet jedan sat nakon obroka dulje traje u želucu i ima najduži učinak.

Tablica 2. Stopa početka i trajanje djelovanja monokomponentnih antacida [13]

LijekStopa učinkaTrajanje radnje
Natrijev bikarbonatVisokoKratkoročno
Kalcijev karbonatVisokoProsječno
Magnezijev hidroksidVisokoProsječno
Magnezijev trisilikatNiskaDugo
Aluminijev hidroksidNiskaDugo

Klasifikacija antacida i opće karakteristike monokomponentnih lijekova

Klasifikacija antacida temelji se na njihovoj sposobnosti apsorpcije. Apsorbirani antacidi mogu imati sistemske učinke, koji se ne apsorbiraju - djeluju uglavnom u gastrointestinalnom traktu. Treba imati na umu da je ova podjela antacida relativno proizvoljna i temelji se na stupnju apsorpcije, pa su stoga neki lijekovi (na primjer, kalcijev karbonat i magnezijev oksid) uključeni od različitih autora u različite skupine..

Natrijev bikarbonat (natrijev bikarbonat, soda bikarbona) zasigurno je dobro apsorbirani antacid u gastrointestinalnom traktu. Istaloženi kalcijev karbonat obično je također uključen u skupinu apsorbiranih antacida, koji se apsorbiraju za oko 10%, pa stoga, kada se koristi, postoji prilično visok rizik od razvoja sistemskih učinaka.

Najatraktivnije svojstvo natrijevog bikarbonata je njegov brzi nastup, ali trajanje djelovanja lijeka vrlo je kratko. Unutar 15–20 minuta dovodi do povećanja intragastričnog pH na 7 i više, što uzrokuje razvoj rebound sindroma s sekundarnim povećanjem lučenja solne kiseline. Povećanju lučenja kiseline olakšava i oslobađanje ugljičnog dioksida tijekom reakcije neutralizacije, što rasteže stjenke želuca i uzrokuje bol. U bolesnika s dubokim ulceroznim defektom rastezanje zidova želuca ispunjeno je perforacijom. Ugljikov dioksid također uzrokuje podrigivanje i nadimanje, nuspojave koje su posebno nepoželjne za pacijente s GERB-om..

Sistemski učinak natrijevog bikarbonata može se očitovati razvojem alkaloze čiji su klinički znakovi slabost, glavobolja, oslabljeni apetit, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, grčevi u mišićima i grčevi. Rizik od alkaloze posebno je visok u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom. Na pozadini alkaloze može se razviti hipokalemija. Uz to, natrijev bikarbonat alkalizira mokraću i pospješuje stvaranje fosfatnih kamenaca. Također ima negativan učinak na metabolizam vodenih elektrolita: 2 g bikarbonata zadržava jednaku količinu tekućine u tijelu kao 1,5 g natrijevog klorida, pa stoga, u starijih bolesnika s kardiovaskularnom patologijom, njegova uporaba može povećati krvni tlak. povećani edem i povećani znakovi zatajenja srca [14].

Kalcijev bikarbonat sporije reagira s klorovodičnom kiselinom od natrijevog bikarbonata. Kao rezultat interakcije oslobađa se i ugljični dioksid. Uz to, kalcijevi ioni djeluju izravno stimulirajuće na izlučivanje gastrina stanicama želučane sluznice i kao rezultat toga stimuliraju sekundarno lučenje solne kiseline u još većoj mjeri od natrijevog bikarbonata. Duljom uporabom apsorbira se približno 10% uzetog kalcijevog bikarbonata, što može dovesti do razvoja hiperkalcemije, osobito u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom. Dugotrajnom primjenom kalcijevog bikarbonata mogući su zatvor i stvaranje bubrežnih kamenaca. Hiperkalcemija također inhibira proizvodnju paratiroidnog hormona, uzrokujući kašnjenje u izlučivanju fosfora i nakupljanje kalcijevog fosfata, što zauzvrat dovodi do kalcifikacije tkiva i razvoja nefrokalcinoze. Kada se koristi kalcijev bikarbonat, može se razviti alkaloza. Kombinirani unos antacida koji sadrže kalcij s mlijekom doprinosi razvoju "mliječno-alkalnog" sindroma čiji su znakovi hiperkalcemija, prolazna azotemija, mučnina, povraćanje, poliurija i mentalni poremećaji [15].

Uz monokomponentne lijekove, apsorbirani antacidi uključuju:

  • smjesa Bourgeta (natrijev sulfat, natrijev fosfat, natrijev bikarbonat);
  • Renniejeva smjesa (kalcijev karbonat + magnezijev karbonat);
  • Tams smjesa (kalcijev karbonat + magnezijev karbonat).

Zbog velikog broja nuspojava, apsorbirani antacidi praktički su izgubili klinički značaj i stanovništvo ih koristi uglavnom za samoliječenje..

Skupina neapsorbirajućih antacida uključuje prvenstveno pripravke aluminija i magnezija. Glavni mehanizam djelovanja anorida koji se ne apsorbiraju povezan je s adsorpcijom klorovodične kiseline, pa se njihov učinak razvija sporije od apsorbiranih lijekova, ali traje dulje - 2,5-3 sata. Superiorni su u odnosu na apsorbirane antacide i u smislu puferskog (neutralizirajućeg) kapaciteta. Antacidi koji se ne apsorbiraju imaju dodatna korisna svojstva:

  • mogu adsorbirati pepsin, pomažući smanjiti proteolitičku aktivnost želučanog soka;
  • vežu lizolecitin i žučne kiseline, koje štetno djeluju na želučanu sluznicu;
  • imaju omotavajući učinak.

Rezultati brojnih studija ukazuju da neapsorbirajući antacidi imaju citoprotektivni učinak povezan s povećanjem sadržaja prostaglandina u želučanoj sluznici, poticanjem lučenja bikarbonata i povećanjem proizvodnje glikoproteina u želučanoj sluzi. Sposobni su zaštititi endotelij kapilara submukoze od štetnog djelovanja ulcerogenih tvari, poboljšati procese regeneracije epitelnih stanica i potaknuti razvoj mikrovaskularne želučane sluznice [16].

Kada upotrebljavate proizvode koji sadrže aluminij, imajte na umu potencijalnu opasnost od ozbiljnih nuspojava. U tankom crijevu mogu stvarati netopive soli aluminij-fosfata, što dovodi do poremećene apsorpcije fosfata i razvoja hipofosfatemije, što se očituje slabošću i slabošću mišića. Teški nedostatak fosfata uzrokuje osteomalaciju i osteoporozu. Hipofosfatemija potiče povećanu apsorpciju kalcija, razvoj hiperkalcemije, hiperkalciurije i stvaranje kalcijevih kamenaca.

Dugotrajna primjena antacida koji sadrže aluminij i / ili njihova upotreba u velikim dozama može uzrokovati opijenost, popraćenu oštećenjem koštanog tkiva, mozga i razvojem nefropatije. Pretpostavlja se da aluminij izravno ometa mineralizaciju kostiju, ima toksični učinak na osteoblaste, utječe na funkciju paratireoidnih žlijezda i inhibira sintezu aktivnog metabolita vitamina D3 - 1,25-dihidrooksiholekalciferola [17]. Nakupljanje aluminija u membranama bubrežnih glomerula može prouzročiti razvoj zatajenja bubrega ili njegovo pogoršanje.

Najteža komplikacija lijekova koji sadrže aluminij je Alzheimerova encefalopatija. Teške nuspojave mogu biti nepovratne, posebno u djece, posebno novorođenčadi i starijih osoba. Rizik od ozbiljnih nuspojava javlja se kada je koncentracija aluminija u krvi veća od 100 μg / ml.

Kad se uzimaju u preporučenim dozama, najčešća nuspojava aluminijevog hidroksida i karbaldrata je zatvor povezan s suzbijanjem crijevne pokretljivosti..

Brojni magnezijevi spojevi imaju izražena antacidna svojstva. Najviši KNA karakterističan je za magnezijev oksid i magnezijev hidroksid. Antacidi koji sadrže magnezij ne uzrokuju sekundarnu hipersekreciju želučanog soka i ne remete kiselinsko-baznu ravnotežu. Joni magnezija povećavaju izlučivanje holecistokinina, koji stimulira crijevnu peristaltiku, i povećavaju osmotski tlak u njegovom lumenu, stoga svi antacidi koji sadrže magnezij djeluju laksativno. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, kada se koriste, moguće je razviti nefrološke i kardiovaskularne poremećaje..

Pripravci bizmuta (koloidni bizmut subcitrat, bizmut subnitrat itd.) I aluminijska sol saharoze oktasulfata (sukralfata) također imaju slaba antacidna svojstva. Koloidni bizmut-subcitrat i sukralfat koriste se kao sredstva za oblaganje, a bizmut-subnitrat je dio miješanih antacidnih pripravaka (vidi dolje).

Kombinirani i miješani pripravci antacida

Trenutno su najčešće korišteni kombinirani antacidni pripravci koji sadrže dva ili više aktivnih sastojaka. Racionalne fiksne kombinacije antacida mogu varirati brzinu početka terapijskog učinka i trajanje djelovanja, kao i smanjiti broj nuspojava i poboljšati toleranciju [18].

Zajedno s kombiniranim antacidima izolirani su i mješoviti pripravci koji dodatno sadrže soli bizmuta i biljne tvari [12]. Bizmutov subnitrat, ili bazični nitrat, ima adstringentno i antibakterijsko djelovanje; kamilica i komorač - antiseptički i protuupalno; sladić - gastroprotektivni; rutin i kellin - protuupalno (kellin također ima antispazmodična svojstva); prah kore od krkavine - laksativ; rizom kalamusa u prahu poboljšava probavu. Trenutno su lijekovi iz ove skupine u velikoj mjeri ustupili mjesto kombiniranim antacidima, ali ponekad se koriste u kombinaciji.

Klinička farmakologija Maaloxa

Najrasprostranjeniji su kombinirani antacidni pripravci koji sadrže aluminij i magnezijev hidroksid. Maalox je jedna od najuravnoteženijih kombinacija [17]. Jedan je od najbolje proučavanih i najčešće korištenih antacida u svijetu i u Rusiji [6].

Maalox udovoljava svim zahtjevima za moderne antacide [9]. Optimalni omjer hidroksida aluminija i magnezija (0,9 u suspenziji i 1,0 u tabletama) osigurava komplementarno djelovanje komponenata lijeka, što određuje brz i dugotrajan antacidni učinak i blagi laksativni učinak [21]. Maalox ne samo da aktivno neutralizira klorovodičnu kiselinu (tablica 3.), već je u stanju i adsorbirati. Prvi doprinosi brzini početka antacidnog učinka, drugi - povećati njegovo trajanje. Nakon jedne injekcije Maaloxa, pH 4,5 u želucu ostaje najmanje 3 sata [20, 21]. Pufersko djelovanje lijeka osigurava postizanje intragastričnog pH od 3,0-5,0, što omogućuje ne samo sprečavanje neželjenih posljedica većeg povećanja pH (sekundarna hipersekrecija), već i njegovu upotrebu kod kiselina ovisnih bolesti u kombinaciji s antisekretornim lijekovima, značajno ubrzavajući ublažavanje boli i dispeptika. poremećaji [22].

Tablica 3. Aktivnost neutraliziranja kiseline nekih komercijalnih antacidnih pripravaka [10,12, 20]

LijekiznosKNA, mek
Almagel15 ml25.50
Vikalin, Vikair1 tableta9,50
Rennie1 tableta16,00 sati
Maalox1 tableta18.50
Maalox15 ml40,50
Topalkan1 tableta1.15
Fosfalugel10 ml4.32

Maalox posjeduje umjereno pepsinoadsorpcijsko djelovanje, što s jedne strane pojačava njegov terapeutski učinak, a s druge strane ne "isključuje" želudac od hidrolize komponenata himusa [22]. Također adsorbira žučne kiseline i lizolecitin, koji sprječava peptičko oštećenje sluznice želuca i jednjaka kod bolesnika s duodenogastričnim i duodenogastroezofagealnim refluksom te u slučaju nesinhronog uzimanja sekreta himu, žuči i gušterače u dvanaesniku kod pacijenata koji su prošli endoskopijsku kokticktomiju. Ova svojstva lijeka korisna su za bolesnike s kroničnim rekurentnim pankreatitisom koji je posljedica bilio- ili duodenopankreatičkog refluksa [22], budući da su žučne kiseline koje ulaze u kanal gušterače uključene u intrapankreatičku aktivaciju tripsinogena, a lizolecitin ima izražen pankreatotoksični učinak [19] ].

Maalox ima citoprotektivni učinak zbog povećanja sinteze prostaglandina E2. Također potiče izlučivanje bikarbonata i zaštitne mukopolisaharidne sluzi, poboljšava mikrocirkulaciju [24, 25]. Dakle, lijek povećava otpor sluznice želuca i dvanaesnika na djelovanje različitih ulcerogenih čimbenika, uključujući nesteroidne protuupalne lijekove.

Maalox ima sposobnost vezanja epitelnog čimbenika rasta i fiksiranja u području ulkusnog defekta, stimulirajući time lokalne reparativno-regenerativne procese, proliferaciju stanica i angiogenezu. Ožiljak nastao na mjestu nekadašnjeg čira, kada se koristi Maalox, ima bolja histološka svojstva nego kada se koristi omeprazol:

  • odsutnost erozivnih promjena u periulceroznoj zoni i samom ožiljku,
  • povećanje debljine stijenke želuca u području ožiljaka,
  • smanjenje širenja žlijezde,
  • normalizacija diferencijacije žljezdanih stanica,
  • razvoj kapilarne mreže u submukozi [24].

Maalox inhibira reprodukciju Helicobacter pylori u želučanoj sluznici i smanjuje njegovu aktivnost ureaze [20].

Za razliku od antacida koji sadrže kalcijeve, magnezijeve ili natrijeve karbonate, Maalox ne doprinosi stvaranju plinova i nadimanju, podrigivanju. Za razliku od antacida koji sadrže kalcijev karbonat, on ne pogoršava steatoreju u bolesnika s pankreatitisom [25, 26].

Maalox ne sadrži natrij i ne povećava volumen cirkulirajuće krvi, te se stoga može prepisivati ​​bolesnicima s istodobnom hipertenzijom, zatajenjem cirkulacije i portalnom hipertenzijom.

Za razliku od niza drugih antacida, Maalox ne utječe značajno na sastav elektrolita i pH urina i ne pridonosi nastanku urolitijaze [22]. Za razliku od pripravaka koji sadrže kalcijev karbonat, on ne uzrokuje hiperkalcemiju i smanjenje proizvodnje paratiroidnih hormona [25]. Za razliku od pripravaka koji sadrže soli bizmuta, Maalox ne uzrokuje promjenu boje izmeta i ne maskira melenu [22].

Maalox dobro podnose pacijenti svih dobnih skupina, uključujući starije osobe i djecu. Njegova glavna nuspojava je blagi laksativni učinak, koji obično ne zahtijeva prekid lijeka. Akumulacija aluminija i magnezija u tijelu kada se koristi Maalox moguća je samo u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom [22].

Prisutnost oblika doziranja Maaloxa s različitim KNA omogućuje vam odabir oblika i doze lijeka, regulirajući njegovu dnevnu KNA od niske do srednje i visoke, ovisno o razini želučane sekrecije pacijenta [9, 10]. Suspenzija Maalox ima dodatna svojstva omotača. Kada se koristi čvrsti oblik doziranja lijeka, njegov se učinak može produžiti ako se tablete žvaču i drže u ustima dok se potpuno ne apsorbiraju [27].

Maalox ima dobra organoleptička svojstva da pojača privrženost pacijenta liječenju, posebno u pedijatriji. Ne zahtijeva posebne uvjete skladištenja i ostaje stabilno dulje vrijeme.

Učinkovitost Maaloxa u kiselinski ovisnim bolestima (čir na želucu i dvanaesniku, gastroduodenitis, GERB) dokazana je u brojnim studijama [28–33]. Konkretno, pokazali su da je učestalost ožiljaka na gastroduodenalnim čirima kada se koristi Maalox 75% [33, 34].

Maalox se može koristiti za liječenje čira koji nije povezan s Helicobacter pylori. To je zbog visokih KNA i citoprotektivnih svojstava. Lijek doprinosi ne samo ožiljcima čira, već i obnavljanju funkcionalne aktivnosti sluznice želuca i dvanaesnika, nadopunjujući i često korigirajući učinke antisekretornih lijekova [5].

Analiza rezultata liječenja 250 bolesnika (prosječna dob - 36,5 godina) Maaloxom YB, koju je proveo ON Minushkin. i sur., dopustili autorima da to preporuče:

  • 1) u obliku monoterapije - za pacijente s nekompliciranim tijekom čira, kratkom anamnezom i čirnim defektom koji ne prelazi 1,0 cm;
  • 2) kao dio složene terapije (kao citoprotektivna sredstva i za smanjenje doza antisekretornih lijekova) - za pacijente s dugom anamnezom, kompliciranim tijekom i ulceroznim defektom većim od 1,0 cm.

Analizom su obuhvaćeni bolesnici s veličinom čira od 0,5 do 1,7 cm s rijetkim, umjerenim i često ponavljanim tijekom bolesti. Maalox je korišten u obliku suspenzije i tableta u srednjim terapijskim dozama, endoskopska kontrola liječenja izvršena je nakon 2, 4, 6 tjedana [10]. Zacjeljivanje čira popraćeno je smanjenjem upale u 2/3 bolesnika. Liječenje se dobro podnosilo, praktički bez nuspojava (osim olakšanja uočenog u 0,5% bolesnika i nije zahtijevalo promjenu terapije).

Visoka učinkovitost Maaloxa dokazana je kod GERB-a [35]. Upotreba lijeka nije samo dovela do nestanka kliničkih simptoma, već je bila popraćena pozitivnom dinamikom morfološkog supstrata bolesti, što je povezano s njezinim zaštitnim učinkom na sluznicu. U nizu studija, Maalox nije bio inferiorniji u učinkovitosti od H2-blokatora. Treba naglasiti dobru podnošljivost Maaloxa, zabilježenu u svim studijama. Učinkovitost i sigurnost omogućuju preporuku Maaloxa kao monoterapije za pacijente sa stadijima I i II GERB-a, posebno za starije pacijente i djecu..

Maalox, zajedno s ostalim antacidima koji vežu žučne kiseline i lizolecitin, treba smatrati lijekom izbora za prevenciju i liječenje refluksnog gastritisa [5]. Nedavno su se pojavili podaci koji ukazuju na sudjelovanje žučnih kiselina u stvaranju Barrettovog jednjaka, stoga antacidi koji vežu žučne kiseline mogu biti lijekovi odabira u ovoj kategoriji bolesnika..

Potvrđena je svrhovitost primjene Maaloxa u funkcionalnoj dispepsiji i kao antacida i kao sredstva koja neizravno ubrzava otvaranje sfinktera pylorus, evakuaciju himusa iz želuca i smanjenje pritiska u želucu i dvanaesniku (36). Stimulativni učinak Maaloxa na pokretljivost crijeva određuje njegov blagotvoran učinak na gastrointestinalnu patologiju, popraćenu zatvorom, uključujući sindrom iritabilnog crijeva [22]..

Upotreba Maaloxa u pogoršanju kroničnog recidivirajućeg pankreatitisa posljedica je i izravnog (vidi gore) i neizravnog djelovanja - "zaštite" enzimskih pripravaka od inaktivacije kiselinom u želucu [22]. Posebno je poželjno koristiti Maalox u bolesnika s kroničnim pankreatitisom s teškom egzokrinom insuficijencijom gušterače, niskom želučanom sekrecijom i crijevnom disbiozom. U tim situacijama snažniji antisekretorni lijekovi mogu pogoršati klinički tijek osnovne bolesti [23].

Kombinacija djelotvornosti i sigurnosti čini Maalox od velike važnosti u prevenciji i liječenju bolesti povezanih s kiselinom u djece. Potvrđuje se analizom rezultata liječenja kombiniranim antacidima koji sadrže aluminij / magnezij, uključujući Maalox, 433 djece u dobi od 6 do 15 godina s erozivnim gastritisom, duodenitisom, refluksnim ezofagitisom i čirom [9, 10].

Dakle, Maalox je moderan, učinkovit i siguran antacidni lijek koji ima složen učinak - neutralizirajući kiselinu, citoprotektivni, omotavajući, adsorbirajući (adsorbira žučne kiseline, lizolecitin, pepsin); potiče reparaciju, a također povećava učinkovitost anti-Helicobacter terapije. Sve to omogućuje uspješnu upotrebu kod različitih bolesti ovisnih o kiselini u bolesnika različitih dobnih skupina..