Indikacije za uporabu antacida

A02A Antacidi

Povijesna referenca

Antacidi (grčki anti - protiv, latinski acidus - kiseli) su alkalni spojevi koji neutraliziraju solnu kiselinu želučanog soka. Više od 100 godina koriste se za liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta povezanih s kiselinama. Dugo se vremena za alkalizaciju koristio natrijev bikarbonat (soda bikarbona).

Klasifikacije antacida

Klasifikacija ATC-a

O: LIJEKOVI KOJI UTJECAJU NA PROBAVU I METABOLIZAM

A02 Lijekovi za liječenje bolesti povezanih s kiselinom

A02AA Pripravci od magnezija

A02AB Aluminijski pripravci

A02AC Kalcijevi pripravci

A02AD Kombinacija pripravaka aluminija, kalcija i magnezija

A02AF Antacidi u kombinaciji s karminativnim lijekovima

A02AG Antacidi u kombinaciji sa spazmolitikom

A02AH Antacidi u kombinaciji s natrijevim bikarbonatom

A02AX Antacidi u kombinaciji s drugim lijekovima

Klasifikacija prema stupnju apsorpcije u gastrointestinalnom traktu

U praksi je važna klasifikacija antacida prema stupnju apsorpcije u gastrointestinalnom traktu:

- natrijev bikarbonat (soda bikarbona);

- magnezijev oksid (izgorjela magnezijeva kiselina);

- osnovni magnezijev karbonat;

- Bourget smjesa (natrijev sulfat + natrijev fosfat + nartia bikarbonat);

- Renniejeva smjesa (kalcijev karbonat + magnezijev karbonat);

- Tams smjesa (kalcijev karbonat + magnezijev karbonat).

- aluminijsko-magnezijevi pripravci s dodatkom ostalih aktivnih tvari (anestetici, antiflatulenti, alginska kiselina itd.).

Farmakokinetika

Apsorbirajući antacidi brzo se otapaju tvari koje odmah reagiraju s klorovodičnom kiselinom u želucu stvarajući ugljični dioksid i vodu. Ugljični dioksid uzrokuje rastezanje želuca, što izaziva gastroezofagealni refluks i potiče povećanu želučanu sekreciju. Natrijev bikarbonat se razlikuje od ostalih antacida sistemskim djelovanjem, jer se apsorbira u krvotok i utječe na pH tijela u cjelini. U bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom, višak bikarbonata brzo se eliminira, a ako je funkcija oštećena, može se nakupiti i uzrokovati sistemsku alkalozu.

Većina antacida koji se koriste u kliničkoj praksi ne apsorbiraju se, bez sistemske farmakokinetike.

Farmakodinamika

Apsorbirani antacidi rijetko se koriste u kliničkoj praksi zbog velikog broja nuspojava. Ulaze u izravnu reakciju neutralizacije klorovodičnom kiselinom u želucu. Učinak njihove primjene je brz (nekoliko minuta), ali vrlo kratkotrajan. To je zbog činjenice da nakon uzimanja apsorbiranih antacida, intragastrični pH raste na 7 ili više u kratkom vremenskom razdoblju (15-20 minuta), što stimulira sekundarnu hipersekreciju solne kiseline (sindrom "ricochet").

Antacidi koji se ne apsorbiraju oslobađaju se mnogih nedostataka apsorbiranja.

Njihov glavni mehanizam djelovanja povezan je s apsorpcijom solne kiseline. Njihov učinak razvija se sporije (unutar 10-30 minuta), ali traje dulje vrijeme (do 2,5-3 sata). Kapacitet pufera (neutralizirajućeg) neapsorbirajućih antacida veći je od kapaciteta apsorbirajućih. Njihova neutralizirajuća aktivnost traje sve dok pH ne pređe 3,0-4,0 (fiziološka vrijednost kiselosti, pri kojoj se odvija normalna probava i klorovodična kiselina djeluje antimikrobno). Antacidi koji se ne apsorbiraju imaju niz drugih korisnih svojstava:

- apsorbiraju pepsin, što rezultira smanjenjem proteolitičke aktivnosti želučanog soka;

- vežu lizolecitin i žučne kiseline, koje štetno djeluju na želučanu sluznicu;

- imaju citoprotektivni učinak aktiviranjem sinteze prostaglandina, koji zauzvrat potiču lučenje bikarbonata, stvaranje mucina i poboljšavaju mikrocirkulaciju;

- imaju omotavajući učinak, tvoreći zaštitni film na površini želučane sluznice;

- sposobni su vezati epitelni faktor rasta i fiksirati ga u području čira, stimulirajući time proliferaciju stanica, angiogenezu i regeneraciju tkiva.

Učinkovitost antacida procjenjuje se njihovom kiselinsko-neutralizirajućom aktivnošću (KNA), koja se izražava u meq solne kiseline, neutralizirane standardnom dozom antacida na zadani pH tijekom određenog vremena (obično na pH 3,5 u roku od 15 minuta). KNA se jako razlikuje i nije isti za različite antacide. KNA se smatra niskim ako je manji od 200 meq / dan, srednjim ako je od 200 do 400 meq / dan i visokim ako je veći od 400 meq / dan.

Farmakodinamička svojstva antacida ovise o njihovom kationskom sastavu (tablica 1).

Karakterizacija kationskog sastava antacida

DjelujteKationi
AluminijMagnezijKalcijBizmut
Neutralizirajući++/+++++++-
Upijajući+---
Kovertirajući+--+++
Adstrigentno++++++
Citoprotektivni+++--+

"-" Nema učinka, "+" niska aktivnost, "++" srednja aktivnost, "+++" velika aktivnost.

Antacidi koji sadrže aluminij-kation imaju najveći terapijski učinak (dobro neutraliziraju solnu kiselinu, učinkovito vežu žučne kiseline i imaju visoku citoprotektivnu sposobnost). Međutim, usporavaju pokretljivost gastrointestinalnog trakta, što pridonosi zatvoru. Suprotno tome, magnezijeve soli imaju blagi laksativni učinak. Korištenje kombiniranog antacida koji sadrži aluminij i magnezijev hidroksid omogućuje brži nastup terapijskog učinka (zbog magnezijevog hidroksida), povećanje trajanja djelovanja (zbog aluminijevog hidroksida) i minimaliziranje nuspojava. Učinak lijeka na pokretljivost ovisi o kvantitativnom omjeru aluminij / magnezij u kombiniranoj antacidi: što je ovaj koeficijent bliži 1, to je manje vjerojatan.

Indikacije i principi primjene u terapijskoj klinici

Indikacije za uporabu antacida

U liječenju bolesti povezanih s kiselinama, dokazana učinkovitost pripada inhibitorima protonske pumpe (PPI), H blokatorima2-histaminski receptori (H2-blokatori) i terapija za iskorjenjivanje infekcije Helicobacter pylori (Hp). S tim u vezi, antacidi se više smatraju dodatnom terapijom. Brzi simptomatski učinak, prikladan oblik oslobađanja (suspenzije, tablete za žvakanje), ugodna organoleptička svojstva i velika sigurnost čine ih lijekovima po izboru kao samolijekove.

1. Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB)

Antacidi neutraliziraju solnu kiselinu, inaktiviraju pepsin, apsorbiraju žučne kiseline, potiču sintezu bikarbonata, povećavaju tonus donjeg sfinktera jednjaka, utječući tako na većinu poveznica u patogenezi GERB-a. Uz to, antacidi imaju citoprotektivni učinak na sluznicu jednjaka i želuca, što vam omogućuje brzo postizanje pozitivne kliničke i endoskopske dinamike.

Za neerozivni GERB (NERD), antacidi se mogu koristiti kao monoterapija. U slučaju neučinkovitosti monoterapije (očuvanje žgaravice), kao i kod erozivnog oblika GERB-a, antacidi se propisuju kao dodatno sredstvo glavnom osnovnom tečaju PPI.

Bolje je koristiti tekuće oblike kombiniranih antacida koji se ne apsorbiraju: antacid koji sadrži aluminijev fosfat, kao i pektin i agar-agar gel; antacidi aluminij-magnezij; antacidi aluminij-magnezij u kombinaciji s alginskom kiselinom (dobiveni iz morskih algi). Alginska kiselina stvara gelastu pjenastu barijeru u srčanom području želuca, koja tijekom epizode refluksa prva ulazi u jednjak i sprječava agresivne učinke želučanog soka. Uz to, alginska kiselina povećava vrijeme zadržavanja antacida u jednjaku i želucu, produžujući time njihov citoprotektivni učinak na sluznicu.

2. Peptični čir (PUD) želuca i dvanaesnika

U slučaju čira na želucu i dvanaesniku, antacidi se koriste za ublažavanje jakih bolova tijekom faze probira i prvog dana uzimanja IPP prije početka blokade proizvodnje kiseline (nakon 1-3 dana).

Za čireve koji nisu povezani s HP-om, antacidi se propisuju u kombinaciji s PPI-ima (za dugotrajne ne-zacjeljujuće čireve kako bi se pojačao citoprotektivni učinak).

U slučaju čira povezanog s Hp, nakon terapije eradikacije, antacidi (u kombinaciji s IPP) indicirani su u slučajevima teških ožiljačnih čira (fenomen fiksacije čimbenika rasta) ili kada dispeptični simptomi i dalje traju. Uzimanje antacida tijekom terapije eradikacije nepoželjno je zbog mogućeg smanjenja njegove učinkovitosti.

Antacidi su lijekovi izbora za kontraindikacije na uporabu antisekretornih lijekova, nuspojave od uzimanja IPP i N2-blokatori. Također se preporučuje kod upotrebe H2-blokatori i njihovo otkazivanje kako bi se zaustavio fenomen "odskoka". Dugotrajno održavanje antacida učinkovito je kao anti-relapsna terapija.

3. Akutni gastritis / gastroduodenitis

Antacidi se koriste uz PPI terapiju.2-blokatori u liječenju akutnog gastritisa, gastroduodenitisa, posebno s jakim bolovima i dispeptičkim sindromima.

4. Kronični gastritis / gastroduodenitis

Za prevenciju relapsa, antacidi se koriste neovisno i zajedno s antisekretornim agensima. Oni su lijekovi izbora u liječenju i prevenciji refluksnog gastritisa, gdje su glavni štetni čimbenici žučne kiseline i lizolecitin.

5. Gastropatija zbog primjene nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID gastropatija)

Kako bi se spriječila pojava gastro- i duodenopatija tijekom uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), moguće je uzimati antacide samostalno ili uz antisekretorne lijekove.

6. Bolni i dispeptični sindromi

Preporučuje se zdravim osobama s nelagodom ili bolovima u epigastriju, dispeptičkim simptomima (žgaravica, podrigivanje, nadimanje). Antacidi koji se ne apsorbiraju koriste se kao glavni lijek za žgaravicu u trudnica, koja se javlja u približno (50-80)%.

7. Holecistitis, diskinezija žuči

Antacidi su uključeni u sheme liječenja bolesnika s akalkuloznim i kalkuloznim holecistitisom, bilijarnom diskinezijom radi uklanjanja simptoma bilijarnog i mješovitog refluksa. Učinkovitost antacida posljedica je sposobnosti apsorpcije žučnih kiselina i lizolecitina koji ulaze u želudac i jednjak tijekom duodenogastroezofagealnog refluksa. Dakle, antacidi sprečavaju štetni učinak žučnih kiselina na sluznicu želuca i jednjaka i njihov stimulativni učinak na lučenje solne kiseline..

8. Kronični pankreatitis u akutnoj fazi

Uz pogoršanje kroničnog pankreatitisa, uzimajući u obzir ulogu želučane klorovodične kiseline u poticanju sekrecije gušterače, PPI su nužne komponente liječenja, N2-blokatori kao i antacidi. Povećavajući pH želuca, antacidi pomažu u normalizaciji procesa evakuacije, smanjuju intragastrični i intraduodenalni tlak, čime izravnavaju parezu gastrointestinalnog trakta. Kod kroničnog pankreatitisa, enzimski pripravci koriste se za ispravljanje probave i za smanjenje boli. Ali djelovanje klorovodične kiseline dovodi do brze inaktivacije glavnih sastojaka enzimskih lijekova - lipaze i tripsina. Uz to, kod kroničnog pankreatitisa poremećen je normalan proces "alkalizacije" sadržaja dvanaesnika i, kao posljedica toga, poremećeno je oslobađanje i aktiviranje čestica enzimskih pripravaka s enteričnom membranom (aktiviraju se samo u alkalnom okruženju). Stoga je za povećanje učinkovitosti enzimske terapije poželjno istodobno propisivati ​​antacide i / ili antisekretorne lijekove. Čak i ako se pacijentu pokaže glad 2-3 dana, preporučuju se antacidi i antisekretorni lijekovi od prvog dana liječenja.

9. Prevencija "stresnih" čira

Antacidi se koriste u jedinicama za intenzivnu njegu i intenzivnu njegu za prevenciju takozvanih "stresnih" čireva (u bolesnika nakon teških operacija, s kraniocerebralnim ozljedama - Cushingovim čirima ili s opeklinama na velikoj površini - Kurlingovi čirevi itd.).

Principi primjene

Antacidi se koriste u obliku suspenzije i tableta. Ovi se oblici oslobađanja značajno razlikuju prema KNA. Antacidi reagiraju s vodikovim ionima samo u otopljenom obliku, stoga topljivost utječe na KNA. Suspenzije se sastoje od manjih čestica od tableta, imaju veliku površinu i brže se otapaju u kiselom želučanom okruženju. Dakle, antacidi su aktivniji u suspenziji..

Prosječna terapijska doza antacida je 10-15 ml (1 žlica ili sadržaj 1 vrećice) suspenzije ili 1-2 tablete 3-4 puta dnevno. Tablete treba žvakati ili sisati bez progutanja cijelih. Neki uputstva za upotrebu antacida preporučuju uzimanje prije jela. Međutim, istodobno se brzo evakuiraju iz želuca, štoviše, njihov učinak izravnavaju puferska svojstva same hrane. Razumnije je uzimati antacide 1-1,5 sata nakon obroka ili prije spavanja (kako bi se noću smanjio agresivni učinak klorovodične kiseline na želučanu sluznicu). U posebnim slučajevima, na primjer, u značajnim intervalima između obroka, moguće je preporučiti dodatni unos antacida 3-4 sata nakon jela. Antacidi se mogu koristiti jednom kao simptomatski lijek za pritužbe ("terapija na zahtjev") ili kao tečaj. Trajanje tečaja može varirati od 1 do 3-4 tjedna.

Nuspojava

1. Kada se koriste apsorbirani antacidi (natrijev bikarbonat, rjeđe kalcijev karbonat), nakon kratkotrajnog učinka neutraliziranja klorovodične kiseline, slijedi njegova sekundarna hipersekrecija (sindrom "povratka") kao odgovor na porast pH na 7 i / ili kao rezultat izravne izloženosti kalcijevim ionima. Dugotrajnom, pretjeranom uporabom ovih lijekova može se razviti sistemska metabolička alkaloza (s glavoboljom, mučninom, povraćanjem).

2. Natrijev bikarbonat može negativno utjecati na metabolizam vode i soli: 2 g bikarbonata zadržava tekućinu, kao i 1,5 g natrijevog klorida. U starijih bolesnika s patologijom kardiovaskularnog sustava može se povećati krvni tlak, pojaviti se ili povećati edem i povećati znakovi kardiovaskularne insuficijencije.

3. Antacidi koji sadrže karbonatnu skupinu (natrijev bikarbonat, kalcij i magnezijev karbonat) reagiraju s klorovodičnom kiselinom stvarajući ugljični dioksid, što uzrokuje rastezanje želuca (sindrom boli), podrigivanje i nadimanje, posebno nepoželjni kod GERB-a.

4. Pod utjecajem pripravaka natrij bikarbonata i magnezija (oksid, hidroksid i karbonat) mokraća se alkalizira, što može dovesti do taloženja fosfata uz stvaranje fosfatnih kamenaca.

5. Pripravci kalcija mogu dovesti do hiperkalcemije, koja pospješuje stvaranje kamenaca u bubrezima, smanjuje proizvodnju paratiroidnog hormona, a posljedično, izlučivanje fosfora kasni, a kalcij fosfat se nakuplja. Dolazi do kalcifikacije tkiva i razvoja nefrokalcinoze.

6. Kombinirani unos antacida koji sadrže kalcij s mlijekom je nepoželjan, što pridonosi razvoju "mliječno-alkalnog" sindroma (mučnina, povraćanje, poliurija, mentalni poremećaji).

7. Neapsorbirajući antacidi lišeni su mnogih neželjenih učinaka apsorbiranih i češće se opažaju kod duljeg nekontroliranog uzimanja ovih lijekova. S produljenim unosom aluminij-hidroksida, apsorpcija fosfata u crijevima može se smanjiti, što je ponekad popraćeno pojavom hipofosfatemije. Navedena komplikacija često se javlja u bolesnika s zlouporabom alkohola. Klinički značajan porast razine aluminija i magnezija u krvi primjećuje se samo u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega, u takvim slučajevima nakupljanje aluminija može dovesti do encefalopatije i osteomalacije. U bolesnika s normalnom ili umjereno smanjenom bubrežnom funkcijom, tijekom liječenja antacidima ne dolazi do primjetnog povećanja razine aluminija u krvi.

8. Najčešća nuspojava pri korištenju aluminijevog hidroksida je zatvor, magnezijev hidroksid djeluje laksativno i može izazvati proljev. U kombiniranim antacidima aluminij / magnezij, omjer aluminij / magnezij ovisi o jednom ili drugom učinku na pokretljivost gastrointestinalnog trakta. Ako je omjer aluminij / magnezij jedan ili malo veći, lijek nema utjecaja na motoričke sposobnosti ili, u rijetkim slučajevima, može imati laksativni učinak (obično s povećanjem doza).

Kontraindikacije

U suvremenim se uvjetima uporaba apsorbirajućih antacida smatra nepoželjnom. Kontraindikacije za neapsorbirajuće antacide su ozbiljno zatajenje bubrega, Alzheimerova bolest. Aluminij-fosfat je kontraindiciran u trudnoći.

Popis antacida, njihovo djelovanje, značajke

Antacidi su lijekovi koji su dizajnirani da neutraliziraju kiselinu koja se proizvodi u ljudskom želucu. Suvremena farmakologija nudi širok izbor lijekova koji imaju različite oblike oslobađanja.

Kada uzimati antacide?

Antacidi su propisani kako bi se riješili žgaravice koja je pratitelj mnogih bolesti probavnog trakta, uključujući: čir na želucu, refluksni ezofagitis, funkcionalnu dispepsiju itd..

Posljednjih godina antacidi se široko koriste za liječenje različitih patologija probavnog sustava. Međutim, otkriće inhibitora protonske pumpe i blokatora H2 receptora, ti su lijekovi nestali u pozadini. Suvremeni lijekovi ne samo da privremeno neutraliziraju povišenu kiselost želuca, već i smanjuju proizvodnju kiseline i djeluju dugo.

Međutim, antacidi nisu zaboravljeni. Njihova prednost je velika brzina kojom kreću u akciju. Uz to, antacidi imaju nižu cijenu u usporedbi s lijekovima protonske pumpe i blokatorima H2 receptora..

Načelo djelovanja antacida

Želucu je potrebna kiselina kako bi se hrana u njemu mogla probaviti. To je vrlo kaustična tvar, ali ne nagriza želučane zidove, jer su prekriveni posebnim sluznim slojem. On je taj koji štiti želudac od razornog djelovanja kiseline i sprečava stvaranje erozije i čira.

Međutim, ponekad je, uslijed različitih okolnosti, sluznica oštećena, što daje kiselini pristup zidovima želuca, i ona ih počinje nagrizati. Kao rezultat toga, osoba razvija čir. Kada je sfinkter, koji je prirodni septum između želuca i jednjaka, oslabljen, može se pumpati kiselina. Kao rezultat, počinje iritirati zidove jednjaka, izazivajući upalu organa. Taj se fenomen naziva "refluksni ezofagitis".

Uzimanje antacida omogućuje vam neutraliziranje kiseline u želucu, jer ti lijekovi sadrže alkalne baze. Djeluju protiv kiselina. Ta se reakcija u znanstvenim krugovima naziva reakcijom neutralizacije..

Nakon uzimanja antacida, agresivnost želučanog soka se smanjuje, što omogućuje smanjenje bolnih osjeta koji mogu uzrokovati ulcerativne lezije. Također, ovi lijekovi brzo ublažavaju žgaravicu..

Sorte antacida

Spojevi kalcija, magnezija i aluminija osnova su antacida. Ovisno o tome kako tijelo apsorbira lijek, postoje apsorbirani i neapsorbirani antacidi..

Apsorbirane lijekove apsorbiraju crijevni zidovi i otapaju se u krvi. To određuje brzi terapeutski učinak uzimanja lijeka. Međutim, oni imaju i negativnu stranu - riječ je o velikom broju nuspojava. Stoga ih stručnjaci ne preporučuju uzimati. Apsorbibilni antacidi su soda bikarbona i lijekovi na bazi kalcijevog i magnezijevog karbonata.

Antacidi koji se ne apsorbiraju nemaju munjevite efekte, ali traju mnogo duže. Glavni aktivni sastojak je aluminij i magnezijev hidroksid ili aluminij-fosfat. Ponekad se kombiniraju u jednom pripravku. Aluminij obavija želučani zid prekrivajući ga zaštitnom barijerom, dok magnezij vraća oštećenu sluzničku barijeru. Lijekovi koji spadaju u skupinu antacida koji se ne apsorbiraju: Almagel, Fosfalugel, Maalox, Gastal itd..

Ponekad liječnici propisuju kombinirane lijekove koji imaju ne samo antacide, već i druge terapijske učinke. Takvi se lijekovi koriste za ublažavanje simptoma i za uklanjanje jedne ili druge patologije gastrointestinalnog trakta (u složenoj terapiji), oni također smanjuju ozbiljnost nuspojava od uzimanja antacida.

Na primjer, lijek nazvan Almagel Neo u svom sastavu sadrži simetikon, koji pomaže u uklanjanju nadimanja. Nadutost se često opaža nakon uzimanja antacida. Međutim, simetikon vam omogućuje da razbijete mjehuriće plina u crijevima i uklonite ih vani..

Također u sastavu antacida možete pronaći alginsku kiselinu i njene soli, alginate. To pomaže u zaštiti zidova jednjaka od želučane kiseline. Jednom u želucu natrijev alginat ili alginska kiselina pretvaraju se u gel. Pluta na površini želučanog sadržaja i sprječava ga da napusti organ. Kao rezultat, jednjak ostaje zaštićen od iritacije. Takvi se lijekovi često koriste u složenom liječenju refluksnog ezofagitisa. Na primjer, ovo je lijek nazvan Gaviscon.

Također možete pronaći antacide s anestetičkom komponentom, na primjer, lijek zvan Almagel A.

Popis apsorbirajućih antacida

Apsorbibilni antacidi su tvari koje se otapaju u krvi. Kiselost želučanog soka nakon njihova uzimanja vrlo brzo opada. Međutim, takvi lijekovi ne traju dugo. Uz to, oni uzrokuju takozvani povrat kiseline u kojem se proizvodnja klorovodične kiseline povećava odmah nakon što lijek prestane djelovati. Mane apsorbiranih antacida uključuju i činjenicu da doprinose povećanom stvaranju ugljičnog dioksida u tijelu, što dovodi do prekomjernog rastezanja želučanih stijenki i izaziva gastroezofagealni refluks. Ulazak u krvotok bikarbonata dovodi do sistemske alkaloze.

Što duže osoba uzima antacide, to je vjerojatnije da će razviti zatvor i hiperkalcemiju. Ako se ovi lijekovi kombiniraju s mlijekom, mogu se razviti povraćanje, poliurija i prolazna azotemija. Također, ne može se isključiti razvoj urolitijaze..

Pripravci iz skupine apsorbiranih antacida:

Osnovni magnezijev karbonat.

Bourget smjesa na bazi fosfata i natrijevog sulfata s dodatkom bikarbonata.

Lijekovi: Rennie, Andrews antacid, Tams.

Popis antacida koji se ne apsorbiraju

Antacidi koji se ne apsorbiraju temelje se na aluminijevom hidroksidu, aluminijevom fosfatu, magnezijevom hidroksidu i magnezijevom trisilikatu. Njihov učinak donekle se odgađa s vremenom, ali traje 3 sata. Smanjuju kiselost želučanog soka, ostavljajući ga na oko 3-4 pH.

Razlikuju se sljedeće skupine neapsorbirajućih antacida:

Na bazi aluminijevog fosfata: Alfogel, Gasterin, Fosfalugel.

Na bazi aluminija i magnezija: Almagel, Altacid, Alumag, Gastracid, Maalox, Maalukol, Palmagel.

Pripravci Topalkan i Gaviscon temelje se na kombinaciji natrija i kalcija ili silicija, aluminija i magnezija s dodatkom alginata.

Pripravci Almagel A i Palmagel A sadrže kombinaciju aluminija i magnezija s dodatkom benzokaina koji djeluje analgetski.

Lijekovi Almagel Neo, Gestid i Relzer temelje se na magneziju i aluminiju, ali sadrže i simetikon koji smanjuje stvaranje plinova u crijevima..

Pripravci koji u svom sastavu sadrže aluminij, kalcij i magnezij: Rennie-Tal, Rutacid, Talcid, Tisacid. Magnezijev hidroksid i hidrotalcit prisutni su u Gastalu.

Antacidi se mogu kupiti na recept ili bez njega?

Postoje neki antacidi koji zahtijevaju recept, ali većina ih se prodaje bez recepta.

Usporedba učinaka uzimanja različitih antacida

Proučavanje antacidnih svojstava različitih lijekova provedeno je na Središnjem istraživačkom institutu za gastroenterologiju. U tu svrhu korištena je metoda intragastrične pH-metrije. Dobiveni podaci prikazani su u tablici.

2.2.4.2. Antacidi

Antacidi su lijekovi koji neutraliziraju solnu kiselinu, uslijed čega se smanjuje nadražujući učinak želučanog soka na sluznicu, smanjuje sindrom boli i aktiviraju se procesi regeneracije. Antacidi djeluju brzo, ali kratkotrajno, obično se prepisuju u kombinaciji s lijekovima koji inhibiraju lučenje i pokretljivost želuca.

Natrijev bikarbonat koji se koristi kao antacid djeluje brzo i pouzdano. Međutim, ugljični dioksid koji nastaje u reakciji neutralizacije može uzrokovati nuspojave: nelagodu, ispuštanje plinova, au slučaju peptičnog ulkusa - perforaciju (perforaciju) čira. Kada se apsorbira, natrijev bikarbonat pospješuje razvoj alkaloze.

Jedan od najčešće korištenih antacida je algeldrat (aluminijev hidroksid). Lijek neutralizira klorovodičnu kiselinu (1 g aluminijevog hidroksida ekvivalentno je 250 ml 0,1 N otopine klorovodične kiseline), stvarajući netopive i ne upijajuće spojeve aluminija. Preporučljivo je kombinirati aluminijev hidroksid s magnezijevim oksidom (lako stupa u interakciju s klorovodičnom kiselinom), jer magnezijev klorid koji se pojavljuje ima laksativna svojstva. Često se koristi kombinacija koja se naziva almagel (magnezijev oksid, aluminijev oksid, D-sorbitol). Uz antacid, Almagel ima upijajući i omotavajući učinak. D-sorbitol potiče izlučivanje žuči i stolicu. U kombinaciji s anestezinom (Almagel A) koristi se u prisutnosti sindroma boli u epigastričnoj regiji.

Dugotrajna primjena (više od 3-4 tjedna) Almagela dovodi do hipofosfatemije. Stoga je poželjnije (dugoročno

prijem) fosfalugel (mineralni aluminij-fosfatni gel, organski gel, agar-agar).

Magnezijev trisilikat posjeduje adsorbenska, omotavajuća i antacidna svojstva. Koloid koji nastaje kao rezultat interakcije magnezijevog trisilikata i klorovodične kiseline štiti sluznicu želuca od agresivnog djelovanja pepsina i solne kiseline. Značajka lijeka je dugoročni antacidni učinak..

Vikalin je složeni pripravak koji uključuje osnovni bizmut nitrat, osnovni magnezijev karbonat, natrijev bikarbonat, korijen kalamusa i koru krkavine, rutin i kellin. Ima adstrigentno, antacidno, laksativno djelovanje, koristi se za čir na želucu i dvanaesniku.

Ocjena najučinkovitijih antacida

Antacidi su skupina lijekova koji smanjuju kiselost u gornjem probavnom traktu i štite sluznicu od agresivnih čimbenika. Široko se koriste za liječenje hipersekretornog gastritisa, peptične ulkusne bolesti, gastroezofagealne refluksne bolesti. Njihova glavna prednost je brzina djelovanja, koja vam omogućuje da u nekoliko minuta ublažite simptome boli u gornjem dijelu trbuha ili peckanje iza grudne kosti..

Što je?


Antacidi su se pojavili u medicini početkom 20. stoljeća. Prvi predstavnik je natrijev bikarbonat (uobičajena soda bikarbona).

Tijekom vremena sintetizirane su druge soli magnezija, kalcija i aluminija, koje su pokazale dulji i izraženiji učinak. Prije pojave blokatora histaminskih receptora, bili su osnova za liječenje svih bolesti želuca s visokom kiselošću..

Tada se učestalost njihove upotrebe značajno smanjila. No, krajem 80-ih počeli su aktivno proučavati gastroezofagealnu refluksnu bolest, a protiv toga se popularnost antacida ponovno povećala. Sada su uključeni u protokole liječenja svih najčešćih bolesti želuca i jednjaka. U 2000-ima su se pojavili kombinirani lijekovi koji dodatno sadrže analgetike ili karminative.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja svih antacida približno je jednak - oni djeluju u želučanoj šupljini s klorovodičnom kiselinom, pretvarajući je u neutralne soli. Kiselost se smanjuje (do 4,0-5,0 pH). Istodobno se smanjuje aktivnost enzima želučanog soka (pepsin), a tonus donjeg sfinktera jednjaka povećava.

Kako bi se definirala jačina određenog antacidnog sredstva, predložen je pojam "aktivnost neutralizacije kiseline". To je količina klorovodične kiseline koja se može neutralizirati standardnom dozom lijeka za 24 sata. Svi moderni antacidi koji se mogu naći u ljekarni imaju srednje do visoko neutralizirajuće djelovanje kiseline..

Brojne studije pokazale su da učinak antacida nije ograničen na neutralizaciju solne kiseline i naglo smanjenje kiselosti u želucu. Oni također imaju i druge farmakološke učinke:

  1. Omotavanje zidova želuca, što pomaže smanjiti negativni učinak čimbenika agresije na sluznicu.
  2. Apsorpcija žučnih kiselina koje ulaze u želudac tijekom duodenogastričnog refluksa. Sadrže lizolecitin, tvar koja povećava propusnost staničnih stijenki i uništava epitel sluznice. Smatra se da je neovisan čimbenik u razvoju raka želuca..
  3. Poticanje sinteze biološki aktivnih tvari koje povećavaju proizvodnju bikarbonata i sluzi u želučanim žlijezdama.
  4. Ubrzanje procesa zacjeljivanja erozija ili čira na sluznici.
  5. Smanjivanje tona glatkih mišićnih vlakana (ublažavanje grča) želučane stijenke. Smanjuje bol u pacijenta.
  6. Djelomična adsorpcija i neutralizacija hrane ili pića koja negativno utječu na sluznicu.
  7. Smanjenje brzine evakuacije želučanog sadržaja u dvanaesnik.
  8. Smanjivanje stvaranja plina u želucu, što pomaže smanjiti unutarnji pritisak na zid.

Nedavna istraživanja pokazala su da je stopa zarastanja čira na dvanaesniku nakon 4 tjedna liječenja antacidima u prosjeku iznosila 73%, što je bilo značajno više od učinkovitosti placeba.

Dakle, antacidi koji imaju gastroprotektivni učinak mogu ne samo smanjiti simptome, već se mogu koristiti i kao punopravna monoterapija čira ili gastritisa u slučaju blage bolesti..

Obrasci za puštanje

Svi antacidi dostupni su za oralnu upotrebu u obliku:

  • tablete;
  • suspenzije u bočicama;
  • suspenzija u vrećicama;
  • vrećice s gelom.

Kad je imenovan?

Antacidi se aktivno koriste za sljedeće patologije probavnog trakta:

  • čir na želucu ili dvanaesniku;
  • gastritis;
  • duodenitis;
  • refluksni ezofagitis;
  • ezofagitis;
  • duodenogastrični refluks;
  • dispeptični poremećaji nakon pretjeranog uzimanja začinjene, kisele hrane, alkoholnih ili gaziranih pića;
  • crijevne infekcije s aktivnom mučninom i povraćanjem;
  • hijatalna kila.

Lijekovi ove skupine lijekova najčešće se koriste uz antisekretorne lijekove (inhibitori protonske pumpe, blokatori histaminskih receptora).

Antacidi se aktivno propisuju ako pacijent ima urođenu rezistenciju ili netoleranciju na inhibitore protonske pumpe.

Koji simptomi pomažu u uklanjanju?

Korištenje antacida pomaže u brzom uklanjanju sljedećih simptoma:

  • bolovi u gornjem dijelu trbuha koji se pogoršavaju nakon jedenja hrane, gaziranih ili alkoholnih pića;
  • osjećaj pečenja iza prsne kosti;
  • žgaravica;
  • težina u želucu;
  • mučnina;
  • povećano stvaranje plina;
  • podrigivanje.

Usporedne karakteristike glavnih komponenata

Najčešći antacidi su soli magnezija, kalcija i aluminija. Tablica u nastavku prikazuje razlike u značajkama njihovog djelovanja, kao i usporedbu s bizmutovim pripravcima (primjer, De-Nol).

Učinak / soliMagnezijKalcijAluminijPripreme bizmuta
Neutralizacija klorovodične kiselineIzrazioUmjerenoUmjerenoJe odsutan
Adsorpcija tvariMaloljetnikMaloljetnikIzrazioMaloljetnik
Omotavanje zidova želucaJe odsutanJe odsutanMaloljetnikJe odsutan
Adstringentno djelovanjeJe odsutanJe odsutanMaloljetnikIzrazio
Citoprotekcija sluzniceJe odsutanJe odsutanIzrazioMaloljetnik

Većina modernih lijekova kombinacija je različitih soli, što vam omogućuje kombiniranje njihovih snaga.

Klasifikacija

Glavna klasifikacija antacida temelji se na tome apsorbiraju li se u probavnom traktu i ulaze li u sustavnu cirkulaciju ili ne. U ove dvije skupine lijekova postoje razlike u farmakodinamici i nuspojavama, o čemu će biti riječi u nastavku..

Usisni antacidni lijekovi

To uključuje:

  • soda bikarbona (natrijev bikarbonat);
  • Bourget smjesa (soli natrijevog bikarbonata, sulfata i fosfata);
  • kombinirani pripravci kalcijevih i magnezijevih karbonata ("Rennie", "Tams", "Andrews antacid").

Pri korištenju tih sredstava stvaraju se topive tvari koje crijevna sluznica djelomično apsorbira. Prednost ove skupine je brzina djelovanja. Pozitivan klinički učinak bilježi se u roku od 3-5 minuta nakon uzimanja lijeka. Stoga su idealni za ublažavanje žgaravice koja se javlja nakon jela. Trajanje djelovanja ne prelazi 1,5 sati.

Antacidi koji apsorbiraju uklanjaju se iz tijela bubrežnom filtracijom.

Nuspojave

Kada se koriste antacidi za usisavanje, zabilježeni su neželjeni učinci:

  • alergijske reakcije (pojava crvenog osipa s jakim svrbežom, anafilaktički šok, Quinckeov edem);
  • poremećaji elektrolita u bolesnika s kroničnom bubrežnom patologijom (hipermagnezijemija, hiperkalcemija).

Najveći nedostatak usisnih antacida je sindrom povratka kiseline. Naglo smanjenje želučane kiselosti utječe na mehanizme autoregulacije koji pokreću povećanu proizvodnju solne kiseline u parijetalnim stanicama. Istodobno nastaje prilično velik volumen ugljičnog dioksida koji rasteže zidove želuca i izaziva gastroezofagealni refluks. Kombinacija ova dva čimbenika dovodi do ponavljanja simptoma bolesti..

Kontraindikacije

Zbog prisutnosti sistemskog učinka, apsorbirani antacidi imaju prilično širok popis kontraindikacija:

  • dob djeteta do 12 godina;
  • kronična bolest bubrega (glomerulonefritis ili pijelonefritis), koji su popraćeni oštećenim procesima filtracije;
  • individualna netolerancija;
  • neravnoteža elektrolita (hiperkalcemija, hipofosfatemija).

Antacidi koji se ne apsorbiraju

Imena glavnih lijekova u ovoj skupini antacida:

  • aluminij-fosfat ("Fosfalugel", "Alfogel");
  • Aluminijev hidroksid u kombinaciji s magnezijevim solima ("Almagel", "Maalox", "Gastracid");
  • kombinirani lijekovi natrijevog alginata, natrijevog bikarbonata i kalcijevog karbonata ("Gaviscon");
  • antacidi s lokalnim anestetikom (Palmagel A, Almagel A);
  • antacidi sa simetikonom za suzbijanje stvaranja plinova (Relzer, Almagel Neo).

Njihovo djelovanje započinje sporije (od 3 minute do pola sata), ali traje do 4 sata. Zbog toga je sindrom kiselinske rikošete mnogo rjeđi. Antacidi koji se ne apsorbiraju ne ulaze u sistemsku cirkulaciju, već tvore netopive soli i izlaze iz tijela zajedno s izmetom.

Između uzimanja antacida i drugih lijekova trebao bi biti razmak od najmanje 1,5 sata. To je zato što antacidi mogu ometati apsorpciju drugih lijekova ako se uzimaju istodobno. Zbog čega se njihov farmakološki učinak smanjuje, što je vrlo nepoželjno kod kroničnih bolesti.

Nuspojave i kontraindikacije

Među neželjenim učincima su alergijske reakcije, razvoj zatvora i nadimanja. Jedine kontraindikacije za imenovanje su individualna netolerancija na lijekove i djeca do 6-10 godina (ovisno o lijeku).

Popis najpopularnijih antacidnih lijekova

Evo popisa najučinkovitijih antacida..

Mjesto rangiranjaPrviDrugiTrećiČetvrta
Ime"Almagel""Fosfalugel""Maalox"Rennie
Aktivni sastojciMagnezijev hidroksid, Aluminijev hidroksidAluminijev fosfatMagnezijev hidroksid, Aluminijev hidroksidKalcij
karbonat,
Magnezij
karbonat Bez aluminijevih soli.
Obrazac za puštanjeEmulzija u vrećicama ili bočicamaVrećice s gelomSuspenzija u bočicama, vrećicama, tabletamaTablete
Vrijeme početka3-5 minuta15-30 minuta9 minuta1,5 minuta
Valjanost60 minuta (natašte) - 3 sata (nakon jela)2-4 sata1,5-3 sata30-90 minuta
NuspojaveAlergije;

Grčevi u trbuhu.

· Bolovi u trbuhu;

· Alzheimerova bolest.

• dispeptični poremećaji;

Alergije.

· Sindrom kiselinske rikošete;

Poremećaji elektrolita.

PrednostiDugotrajni učinak, niska cijenaDugotrajni učinakDugotrajni učinakBrzina
početak
radnje,
niska
trošak
nedostaciProsječni trošak, nuspojaveProsječna cijenaKratko trajanje djelovanja, nuspojave

Tablica daje ocjenu najboljih modernih antacida. Nakon njihove analize postaje očito da je vođa ocjene Almagel. To je zbog njegove niske cijene, brzog početka i dobrog trajanja djelovanja. Incidencija nuspojava tijekom uzimanja lijeka i dalje je niska.

Postoje i posebni oblici "Almagel A" koji sadrže benzokain koji ublažava bol i "Almagel Neo" sa simetikonom za nadimanje.

Korisni video

U ovom videozapisu vizualno se upoznajte s raznim antacidima i njihovim mehanizmom djelovanja:

Zaključak

Antacidi se široko koriste u liječenju želučanih poremećaja koji su popraćeni povećanjem kiselosti. Apsorbibilni antacidi (Rennie) imaju brzi početak djelovanja. Međutim, oni mogu utjecati na ravnotežu elektrolita u tijelu pacijenta i nakon završetka njihova djelovanja razvija se fenomen "povratka kiseline"..

Antacidi koji se ne apsorbiraju (fosfalugel, maaloks, almagel) počinju djelovati sporije, a trajanje njihova djelovanja je duže. Stoga se često koriste u terapijskoj praksi..

Koje ste antacide koristili? Koji je najbolji? Podijelite svoje iskustvo njihova prihvaćanja u komentarima..

Antacidi: popis lijekova, načelo djelovanja

Antacidi su skupina lijekova koji se koriste za liječenje bolesti želuca i dvanaesnika (Duodenum). Pojam potječe od grčkih riječi "anti" - protiv i "acidus" - kiselina, a glavno djelovanje ovih lijekova usmjereno je na neutralizaciju klorovodične (perklorne) kiseline, koja je dio želučanog soka.

Povijest upotrebe antacida ima više od stotinu godina. Dugo je vremena natrijev bikarbonat, soda bikarbona, ostao popularno sredstvo za neutraliziranje kiselina, ali s obzirom na to da se lako apsorbira u krvotok i ima sistemski učinak, imao je puno nuspojava. Suvremena farmaceutska industrija nudi antacide koji učinkovito i sigurno uklanjaju neugodne simptome povećane kiselosti u želucu..

Klasifikacija antacida

Prema mehanizmu djelovanja i pruženom terapijskom učinku, svi se antacidi svrstavaju u 2 velike skupine:

  1. Apsorbibilno (stara generacija):
    • natrijev bikarbonat (soda bikarbona);
    • kalcijev karbonat;
    • magnezijev oksid (izgorjela magnezijeva kiselina);
    • magnezijev karbonat;
    • kombinacija kalcijevog i magnezijevog karbonata (Tams, Rennie).

Ulazeći u želudac, ova sredstva ulaze u izravnu burnu reakciju neutralizacije s kiselim sadržajem želuca i pružaju brz, ali vrlo kratkoročan učinak. Tijekom kemijske reakcije oslobađa se velika količina ugljičnog dioksida, što dovodi do nadutosti i podrigivanja. Uz to, budući da se gotovo u potpunosti apsorbiraju u sistemsku cirkulaciju, antacidi stare generacije uzrokuju kršenje kiselinsko-bazne ravnoteže i mogu uzrokovati edeme, povišeni krvni tlak, zatajenje srca.

Danas se apsorbirani antacidi praktički ne koriste u medicinskoj praksi. Zamijenili su ih lijekovi nove generacije s najmanje nuspojava.

  1. Ne apsorbira se (nova generacija):
  • pripravci na bazi aluminijske soli fosforne kiseline - Fosfalugel, Alfogel, Gasterin;
  • proizvodi od aluminija i magnezija - Almagel, Gastracid, Maalox;
  • aluminijsko-magnezijevi pripravci s dodatkom ostalih komponenata (anestetici, simetikon i drugi) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

Mehanizam djelovanja

Antacidi koji se ne apsorbiraju počinju djelovati 15-20 minuta nakon uzimanja. Imaju puferski kapacitet protiv klorovodične kiseline, odnosno ne djeluju istodobno, već postupno vežu vodikove ione i dugotrajno neutraliziraju želučani sok (u prosjeku za 2,5-3 sata).

Uz to, antacidi nove generacije:

  • djelomično neutraliziraju djelovanje žuči i enzima pepsin, čime se smanjuje nadražujući učinak na sluznicu želuca i dvanaesnika;
  • zbog viskozne strukture obavijaju crijevne stijenke i štite ih od oštećenja;
  • inhibiraju aktivnost Helicobacter - bakterija, koja je glavni uzročnik gastritisa i peptičnog čira.

Indikacije za uporabu

Antacidi su naznačeni za:

  • akutni i kronični gastritis s normalnom ili visokom kiselošću radi smanjenja štetnog učinka želučanog soka na želučanu sluznicu;
  • akutni i kronični duodenitis (upala početnog dijela crijeva - duodenuma);
  • peptični čir i čir na dvanaesniku u akutnoj fazi - u istu svrhu;
  • GERB (refluksni ezofagitis) za neutraliziranje djelovanja agresivnog želučanog sadržaja kada se baci u jednjak;
  • gastrointestinalni poremećaji uzrokovani netočnostima u prehrani, pušenju, unosu alkohola i određenim lijekovima (glukokortikosteroidi, aspirin, ibuprofen i druga sredstva za ublažavanje boli).

Kontraindikacije

Upotreba antacida koji se ne apsorbiraju zabranjena je kada:

  • individualna netolerancija i preosjetljivost;
  • teška bolest bubrega, kronično zatajenje bubrega;
  • Alzheimerova bolest;

Antacidi se ne koriste za liječenje djece mlađe od 3 godine. Liječenje trudnica je moguće, ali samo ako su potencijalne koristi veće od rizika od negativnih učinaka na fetus. Antacidno liječenje trudnica indicirano je samo za akutne simptome povećane kiselosti (žgaravica, kiselo podrigivanje) i ne smije trajati duže od 3-4 dana. Pri propisivanju lijekova u skupini koja doji, dojenje se preporučuje zaustaviti.

Nuspojave

Neželjeni učinci prilikom uzimanja antacida su rijetki, obično kod dulje primjene ili značajnog viška doze. Nuspojave u velikoj mjeri ovise o individualnom odgovoru pacijenta i vrsti lijeka..

Proizvodi na bazi magnezija mogu uzrokovati:

  • proljev;
  • smanjenje brzine otkucaja srca - bradikardija;
  • zatajenje bubrega.

Pripravci s aluminijom u rijetkim slučajevima dovode do:

  • encefalopatija - gubitak pamćenja, umor, razdražljivost, promjena karaktera i tako dalje;
  • osteomalacija - uništavanje molekularne strukture koštanog tkiva.

Antacidi koji sadrže kalcij imaju sljedeće nuspojave:

  • hiperkalcemija (povećana koncentracija kalcija u krvi);
  • povećano stvaranje kamenaca s urolitijazom.

Sve skupine antacida mogu izazvati izopačenje okusa, mučninu i povraćanje, bol u gornjoj trećini trbuha, zatvor.

Interakcije s lijekovima

Kao i svi lijekovi, antacidi mogu izazvati neželjene učinke u interakciji s drugim lijekovima. Zbog činjenice da lijekovi obavijaju zid želuca i crijeva, smanjuju apsorpciju i mogu uzrokovati smanjenje terapijskog učinka:

  • antibiotici iz skupine tetraciklina, fluorokinolona;
  • inhibitori protonske pumpe;
  • srčani glikozidi;
  • lijekovi protiv tuberkuloze;
  • beta blokatori;
  • neki protugljivični agensi.

Liječnici preporučuju povećanje intervala između uzimanja antacida i jednog od ovih lijekova. Poželjno je da to traje 2-3 sata.

Unatoč činjenici da suvremeni standardi za liječenje bolesti želuca i dvanaesnika s povišenom kiselošću podrazumijevaju imenovanje cijelog kompleksa lijekova (blokatori receptora H2-histamina za smanjenje proizvodnje solne kiseline, antibiotici za uklanjanje H. pylori i drugi), antacidi ostaju jedan od najpopularnijih lijekova za uklanjanje žgaravice. Trajanje uzimanja ovih lijekova, kao i potrebnu dozu, treba odrediti liječnik koji dolazi. Tijek liječenja je u prosjeku 2-4 tjedna.

Suvremeni antacidi u gastroenterološkoj praksi

Mogućnost brzog terapijskog učinka, prije svega u uklanjanju (smanjenju intenziteta) žgaravice i bolova, nakon uzimanja antacida per os već dugo privlači pažnju liječnika i istraživača. To je kvaliteta antacida

Mogućnost brzog terapijskog učinka, prije svega u uklanjanju (smanjenju intenziteta) žgaravice i bolova, nakon uzimanja antacida per os već dugo privlači pažnju liječnika i istraživača. Ova kvaliteta antacida povoljno ih razlikuje od lijekova drugih klasa, uključujući H2-blokatori histaminskih receptora i inhibitori protonske pumpe, čija upotreba u liječenju bolesnika može značajno smanjiti stvaranje kiseline u želucu, ali učinak njihova djelovanja javlja se nešto kasnije, a financijski trošak je znatno veći.

Glavna točka primjene antacida je neutralizacija solne kiseline koju luče parijetalne stanice želučane sluznice. Prema zapažanjima nekih istraživača [14], kod uzimanja antacidnih lijekova u uobičajenim terapijskim dozama, razina kiselosti nije veća od 5 (lijekovi neutraliziraju samo višak želučane kiselosti), međutim, kada se razina kiselosti smanji na 1,3-2,3, ti lijekovi neutraliziraju Želučani sok 90%, a s vrijednošću 3,3 - 99% želučani sok.

Antacidi se već dugo koriste u liječenju bolesnika koji pate od različitih gastroenteroloških bolesti, prvenstveno o kiselinama ovisnih bolesti. Trenutno je velika skupina bolesti gornjeg dijela probavnog sustava klasificirana kao kiselinski ovisna, bez obzira je li faktor kiselinske agresije središnji ili samo dodatni, što dovodi do pojave i napredovanja ovih poremećaja. Među bolestima povezanim s kiselinom, najčešće su čir na želucu i dvanaesniku, gastroezofagealni refluks (GERD), ne-čir (funkcionalna, esencijalna) dispepsija (NDF), pankreatitis, čirevi povezani s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) ]. Neki istraživači također nazivaju bolesti povezane s kiselinom čirima koji se mogu javiti kod hipertireoze [13]. Prema našem mišljenju, ti poremećaji mogu također obuhvaćati idiopatsko hipersekrecijsko stanje, peptični čir gastroenteroanastomoze koji se javljaju u nekih bolesnika nakon resekcije želuca i, u određenoj mjeri, Cushingov čir, kao i čir koji se pojavljuje kod celijakijske enteropatije.

U liječenju bolesnika koji pate od bolesti ovisnih o kiselini koriste se različiti antacidi koji se međusobno u većoj ili manjoj mjeri razlikuju, ponajprije u sastavu, brzini početka terapijskog učinka, trajanju i učinkovitosti djelovanja. Te osobine lijekova donekle ovise o njihovom obliku (tableta, gel, suspenzija). Međutim, većina modernih antacida ima nešto zajedničko - smanjenje koncentracije vodikovih iona u želucu, što je posljedica neutralizacije klorovodične kiseline; uz to, neutralizirajući učinak uzrokuje smanjenje peptičke aktivnosti. Osim toga, u želucu antacidi vežu žučne kiseline i lezolecitin, pružajući omotavajući učinak. Neki od antacidnih pripravaka (posebno oni koji sadrže aluminijev hidroksid) također imaju citoprotektivni učinak, koji se sastoji u povećanju lučenja sluzi i sintezi prostaglandina. Također je utvrđeno da su antacidi sposobni vezati epitelni faktor rasta i fiksirati ga u području čira, potičući proliferaciju stanica, angiogenezu i regeneraciju tkiva [1].

Uzimajući u obzir antagonistički učinak intravenozno ubrizganog magnezija u želudac na hipersekreciju kiseline uzrokovanu kalcijevim karbonatom, stvorena su sredstva koja sadrže smjesu kalcijevog karbonata i magnezijevog oksid hidrata. Međutim, ovi antacidi ne ukidaju stimulativni učinak kalcijevog karbonata na izlučivanje želučane kiseline. Uz to, antacidi koji sadrže kalcijev karbonat, u interakciji u želucu s klorovodičnom kiselinom, uzrokuju stvaranje značajne količine ugljičnog dioksida, što dovodi do pojave ili pojačanja nadimanja, a u prisutnosti kardijske insuficijencije, uključujući one u kombinaciji s hijatalnom hernijom, - podrigivanje.

Stimulacijski učinak nekih antacida na izlučivanje želučane kiseline djelomično je povezan s alkalizacijom antruma, oslobađanjem gastrina i moguće drugim neurohormonalnim čimbenicima, a dijelom s izravnim učinkom tih antacida na parijetalne stanice želučane sluznice.

U više su navrata pokušani nekako klasificirati antacide (apsorbirane i neapsorbirajuće, lokalno i sistemsko djelovanje, anionske i kationske, kombinirane i monokomponentne). Najčešći su apsorbirajući i neapsorbibilni antacidi. Skupina apsorbiranih obično uključuje lijekove kao što su natrijev bikarbonat (soda), magnezijev kalcijev karbonat bazični - smjesa Mg (OH)2, 4MgCO3, H2O, magnezijev oksid (izgorjela magnezijeva kiselina), osnovni kalcijev karbonat - CaCO3, Bourget smjesa (Na sulfat, Na fosfat i Na bikarbonat), Renniejeva smjesa (kalcijev karbonat i magnezijev karbonat), Tams smjesa (kalcijev karbonat i magnezijev karbonat). Ove antacidne lijekove karakterizira relativna brzina početka terapijskog učinka (nedostatak je kratko trajanje neutralizacije solne kiseline). Obično ovi lijekovi, djelujući sistemski, povećavaju alkalne rezerve plazme, mijenjajući kiselinsko-baznu ravnotežu i neutraliziraju (lokalnim djelovanjem) solnu kiselinu u želucu, što u nekim slučajevima može dovesti do sindroma "povratka kiseline" zbog trajne pojave kisele hipersekrecije u želucu. nakon uzimanja takvih antacidnih lijekova [12]. Ti antacidni lijekovi posebno uključuju kalcijev karbonat, koji ubrzo nakon uzimanja počinje stimulirati lučenje kiseline u želucu - ubrzana neutralizacija solne kiseline u želucu, aktivira pojačano njezino lučenje parijetalnim stanicama želučane sluznice. S tim u vezi, kalcijev karbonat se trenutno vrlo rijetko koristi u liječenju bolesnika.

U skupinu antacida koji se ne apsorbiraju najčešće su lijekovi kao što su fosfalugel (aluminijska sol fosforne kiseline), takozvani aluminij-magnezijevi antacidi (maalox, almagel neo, talcid, protab, magalfil itd.) I aluminij-magnezijevi antacidi s dodatkom alginata (topalkan). Zajedničko obilježje primarnog djelovanja ove skupine lijekova (kada ulazi u želudac) je adsorpcijski učinak na solnu kiselinu, nakon čega slijedi njezina neutralizacija. Za razliku od apsorbiranih antacida, neapsorbirajući antacidi imaju dulji antisekretorni (neutralizirajući) učinak (do 2-3 sata), ne uzrokuju promjene kiselinsko-bazne ravnoteže i ne dovode do povećanja pH želučanog sadržaja iznad neutralnog, bez izazivanja sindroma rikošet ".

Suvremeni antacidni lijekovi razlikuju se među sobom i po sastavu kationa (magnezij, kalcij, aluminij), što u velikoj mjeri određuje njihova glavna svojstva (neutralizirajući, adsorbirajući, omotavajući, adstringentni i citoprotektivni učinak).

Za razliku od monokomponentnih antacida, kombinirani antacidi sastoje se od nekoliko sastavnih komponenata i imaju različita svojstva, ovisno o sastavu. Ponekad se izoliraju pripravci koji sadrže aluminij (fosfalugel, maaloks, almagel, lak za geluzil, talcin itd.), Čija je jedna od bitnih prednosti, uz neutralizaciju klorovodične kiseline u lumenu želuca, zaštita sluznice jednjaka i želuca od utjecaja kiselinsko-peptičnog faktora. Kombinirani antacidi, posebno oni koji sadrže aluminij u svom sastavu, imaju različite mehanizme djelovanja, uključujući kombinaciju koja neutralizira solnu kiselinu i povećava zaštitna svojstva sluznice, tj. Očito također ima citoprotektivni učinak.

Pri procjeni učinkovitosti antacidnih lijekova najčešće se uzima u obzir njihova sposobnost neutraliziranja kiseline i trajanje djelovanja. Ova je činjenica vrlo važna: trajanje antacidnog učinka jedan je od glavnih čimbenika u procjeni terapijske učinkovitosti antacidnih lijekova koji se koriste u liječenju bolesnika. Poznato je da antacidi, zbog svoje sposobnosti adsorpcije na želučanoj sluznici, uzrokuju trajni učinak neutralizacije kiseline, omogućujući im pokazivanje puferskih svojstava pri 2,4 pH.

Aktivnost neutraliziranja kiseline različitih antacidnih lijekova kreće se od manje od 20 mmol / 15 ml antacidnog lijeka do 100 mmol / 15 ml [8]. Sposobnost (aktivnost) antacidnih lijekova za neutralizaciju kiseline obično se podrazumijeva kao količina određenog antacidnog lijeka u gramima ili mmol / l potrebna za postizanje razine pH od 50 ml 0,1 N otopine klorovodične kiseline do 3,5 [4].

Najkraće trajanje djelovanja među antacidima imaju agensi povezani s skupinom kalcijevog karbonata, nešto dulje - s skupinom magnezija, još duže - s skupinom fosfora (do 90 minuta). Postoje i drugi podaci o trajanju djelovanja antacida [11], posebno koji sadrže aluminijev fosfat, koji imaju antacidni učinak zbog apsorpcije na želučanu sluznicu, što produžuje trajanje puferskog kapaciteta pri pH = 2,4 do 120 min..

Prema brojnim istraživačima [11], kombinacije aluminijskih i magnezijevih hidroksida, kao i karbonata kalcija i magnezija, obično pokazuju samo neutralizirajuću aktivnost, uključujući ubrzani prolazak hrane kroz želudac. Istraživanje svojstava nekih antacidnih lijekova [2], prema podacima intragastrične računalne pH-metrije, pomoću pH-sonde s 3 elektrode pokazalo je da je najkraće vrijeme od početka primjene antacidnog lijeka do povećanja pH (u prosjeku 8,9 minuta) pronađeno u Maaloxu, najduže je za Almagel (u prosjeku 13,5 minuta) u usporedbi s Remagelom, Fosfalugelom, Megalakom; prosječno trajanje alkalizirajućeg učinka (alkalno vrijeme - od početka povećanja pH do povratka na početnu razinu) za antacide kretalo se od 28 minuta za Almagel do 56 minuta za Maalox. Istodobno, remagel, fosfalugel i megalak zauzimali su srednji položaj između almagela i maaloksa. Analiza pH grama pokazala je da se maksimalne pH vrijednosti nakon uzimanja različitih antacida malo razlikuju.

Antacidna terapija

Antacidi se mogu uspješno koristiti u terapiji lijekovima za sve bolesti povezane s kiselinama u sljedećim slučajevima: 1) kao monoterapija u početnim fazama ovih bolesti; 2) kao dodatna sredstva (na primjer, u liječenju bolesnika s H blokatorima2-histaminski receptori ili prokinetika); 3) kao simptomatsko sredstvo za uklanjanje (smanjenje intenziteta) žgaravice i bolova iza prsne kosti i / ili u nadželučanom području, kako tijekom liječenja bolesnika, kombinirajući njihov unos s drugim lijekovima, tako i tijekom razdoblja remisije (uključujući kao terapiju " na zahtjev"); 4) tijekom faze probira prije početka predloženog liječenja, prilikom odabira bolesnika za randomizirane studije radi proučavanja učinkovitosti i sigurnosti određenih lijekova ili režima za njihovu upotrebu (u pravilu je uzimanje antacida dopušteno prema protokolima ovih studija), kao i izravno tijekom vrijeme takvih studija kao hitna terapija u slučajevima kada se proučava djelotvornost i sigurnost prokinetike, H2-blokatori histaminskih receptora, inhibitori protonske pumpe ili takozvani citoprotektivni lijekovi.

U takvim se slučajevima uzima u obzir nedvojbena prednost antacida - brzo uklanjanje (smanjenje intenziteta) žgaravice (pečenja) iza prsne kosti i / ili u nadželučanom području te ostalih gastrointestinalnih simptoma uzrokovanih samom bolešću, o čemu se pacijenti liječe, uzimanjem lijekova i opijenošću.

Jedan od antacida koji povremeno privlači pažnju istraživača i liječnika je fosfalugel (koloidni aluminijev fosfat u obliku gela za oralnu primjenu, koji sadrži 8,8 g u jednoj vrećici). Fosfalugel se često naziva skupinom antacida koji se ne apsorbiraju. Većina aluminij-fosfatnog gela je netopiva, međutim, pri pH manjem od 2,5, fosfalugel se pretvara u vodotopivi amonijev klorid, čiji se dio sposoban otapati, nakon čega daljnje otapanje aluminijevog fosfata prestaje. Postupno smanjenje razine kiselosti želučanog sadržaja na pH 3,0 ne dovodi do pojave „povratka kiseline“: primjena fosfalugela u liječenju bolesnika ne podrazumijeva pojavu sekundarne hipersekrecije solne kiseline.

Jedna od prednosti fosfalugela je njegova sposobnost neutraliziranja kiselina koja ovisi o razini kiselosti: što je veća kiselost, to je aktivniji učinak ovog lijeka [10]. Povećanje pH pod djelovanjem lijeka dovodi do smanjenja proteolitičke aktivnosti pepsina. Lijek ne uzrokuje alkalizaciju želučanog soka, ne ograničava enzimske procese i ne krši fiziološke uvjete procesa probave. Dugotrajna primjena lijeka ne utječe na metabolizam fosfora. Stvarni učinak fosfalugela, koji je u obliku hidrofilnih koloidnih micela lijeka, određuje se koloidnim aluminijevim fosfatom, koji ima antacidni, omotavajući i adsorbirajući učinak. Mali dio fosfalugela taloži se u crijevima u obliku oksida i netopivih karbonata, što pojačava njegov zaštitni, adsorpcijski i antacidni učinak. Jedan gram micela aluminij-fosfatnog gela, koji se sastoji od aluminij-fosfata, agar gela i pektina, ima kontaktnu površinu od oko 1000 m2, što osigurava intenzivnu vezu sa stijenkama probavnog trakta i adsorpciju štetnih tvari. Pektinski i agar gelovi, koji su dio pripravka, sudjeluju u stvaranju mukoidnog, antipeptičnog zaštitnog sloja u gastrointestinalnom traktu. Koloidni aluminijev fosfat veže endogene i egzogene toksine, bakterije, viruse, plinove nastale kao rezultat raspadanja i patološke fermentacije kroz čitav gastrointestinalni trakt, normalizirajući njihov prolazak kroz crijeva i olakšavajući tako njihovo izlučivanje iz pacijentovog tijela. Osjećaji boli također su oslabljeni pod djelovanjem lijeka [3]. Odraslima i djeci starijoj od 6 godina obično se prepisuju 1-2 vrećice 2-3 puta dnevno neposredno nakon obroka i noću (s refluksnim ezofagitisom) ili češće (s drugim bolestima) - 1-2 sata nakon jela.

Jedan od antacida koji je u posljednje vrijeme također privukao pažnju liječnika je hidrotalcit (rutacid, talcid), lijek s malim udjelom aluminija i magnezija. Među značajkama mehanizma djelovanja ovog lijeka je postupno oslobađanje iona aluminija i magnezija, ovisno o stanju pH želučanog sadržaja. Ostale prednosti hidrotalcita su brza i dugotrajna neutralizacija klorovodične kiseline uz održavanje pH blizu normalnog, zaštitni učinak na želučanu sluznicu smanjenjem proteolitičke aktivnosti pepsina, vezivanjem žučnih kiselina, kao i oblik oslobađanja lijeka - u obliku tableta za žvakanje, koje treba temeljito žvakati... Kada se liječe odrasli bolesnici, hidrotalcit se obično propisuje 500-1000 mg (1-2 tablete) 3-4 puta dnevno 1 sat nakon jela i prije spavanja; nakon pogrešaka u prehrani, popraćenih pojavom simptoma nelagode, kao i uz zlouporabu alkohola - 1-2 tablete jednom. Za djecu u dobi od 6-12 godina, doziranje se smanjuje 2 puta. Trajanje liječenja određuje se općim stanjem bolesnika. Ne preporučuje se uzimanje ovog lijeka istovremeno s pijenjem kiselih napitaka (sokovi, vino).

Poznato je da je uz dispeptičke poremećaje, obično povezane s raznim bolestima jednjaka i želuca, značajan dio bolesnika zabrinut zbog nadimanja koje nastaje iz različitih razloga, uključujući i bolesnike, prema našim opažanjima, koji već dugo uzimaju inhibitore protonske pumpe. Pojava na domaćem tržištu Rusije novog antacidnog pripravka topivog u vodi Almagel neo, koji u svom sastavu sadrži optimalnu količinu aluminijevog hidroksida i magnezijevog hidroksida (u usporedbi s ranije nadaleko poznatom suspenzijom Almagela, sadržaj potonjeg je povećan za 3,9 puta) i simetikona (pjenaš) u njegov sastav, omogućuje pacijentima sa očuvanom i povećanom želučanom sekrecijom da u kratkom vremenu (u prosjeku, petog do sedmog dana) postignu pozitivan učinak u uklanjanju simptoma nelagode, uključujući nadimanje. samo u slučajevima ozbiljnih simptoma nadutosti, liječenje bolesnika Almagelom Neo treba započeti uz uporabu 60 ml dnevno [13]. Učinkovitost ovog lijeka je zbog njegove visoke sposobnosti neutralizacije kiseline, prisutnosti u njegovom sastavu simetikona (površinski aktivne tvari koja smanjuje vanjsku napetost mjehurića plina), što potiče prirodno oslobađanje crijevnih plinova i njihovu apsorpciju, što u određenoj mjeri sprječava pojavu zadržavanja stolice (zatvor) i nadimanja, smanjuje vjerojatnost podrigivanja. Prisutnost neo-sorbitola u sastavu almagela omogućuje upotrebu u liječenju bolesnika koji, uz jednu od kiselinski ovisnih bolesti, imaju dijabetes melitus. Uobičajene doze imenovanja ovog lijeka za pacijente: unutra za odrasle 1 vrećica ili 2 žlice za doziranje 4 puta dnevno 1 sat nakon jela i noću; za djecu stariju od 10 godina doziranje lijeka određuje ljekar koji prisustvuje (uzimajući u obzir tjelesnu težinu i stanje djeteta).

Postoje razne mogućnosti za propisivanje antacida pacijentima za razne bolesti, ali najčešće se antacidi propisuju u sljedećim slučajevima: s takozvanom terapijom "na zahtjev" za brzo uklanjanje (smanjenje intenziteta) dispeptičkih simptoma, posebno žgaravice i bolova (u bilo koje doba dana) ; tijekom liječenja 30-40 minuta prije ili 30-60 minuta nakon obroka (ako je potrebno i prije spavanja) u obliku monoterapije ili u složenom liječenju, u kombinaciji, prije svega, s prokinetikom i / ili s H2-blokatori histaminskih receptora (učestalost i trajanje uzimanja antacida određuju se općim stanjem bolesnika). Sam po sebi pozitivan učinak antacida na uklanjanje bolova u prsima i / ili u nadželučanom području i / ili žgaravice (pečenja) ukazuje na prisutnost bolesti ovisne o kiselini u pacijenta. Kao što pokazuju opažanja, najčešće bi antacidi mogli biti potrebni u liječenju bolesnika koji pate od peptičnog ulkusa, kroničnog pankreatitisa, GERB-a i / ili NFD-a, koji se oboje mogu kombinirati s kroničnim hiperacidnim ili normacidnim gastritisom, a moguć je i kod bolesnika s NFD sindromom bez morfoloških znakovi gastritisa.

Kao što su pokazala naša zapažanja, u sljedećim je slučajevima najkorisnije koristiti antacide. U slučaju peptične ulkusne bolesti povezane s Helicobacter pylori (HP), nakon terapije eradikacije u bolesnika s bolovima i / ili dispeptičkim poremećajima, posebno žgaravicom. Međutim, zbog adsorpcijske sposobnosti antacida, njihova primjena nije opravdana izravno tijekom terapije eradikacije Helicobacter pylori: tijekom tog razdoblja pacijenti uzimaju puno tableta ili kapsula - 6 puta dnevno osnovni lijek (inhibitor protonske pumpe, ranitidin ili bizmutov lijek) u kombinaciji s 2 antibiotika (terapija prve linije) ili 4 lijeka 13 puta dnevno (terapija druge linije), jer se povećava vjerojatnost smanjenja učinkovitosti i antibiotika i osnovnog (osnovnog) lijeka (lijekova). Uzimajući u obzir broj lijekova koje pacijenti koriste tijekom dana i neophodne za postizanje učinka iskorjenjivanja, tj. Uništavanja Helicobacter pylori (HP), u slučaju dodatnog propisivanja antacidnih lijekova, broj oblika tableta premašit će naznačeni broj doza lijekova (uzimajući u obzir doze), više od 6, odnosno 13 puta dnevno u terapiji prve i druge linije.

U slučaju peptične čirne bolesti koja nije povezana s HP-om, antacidi se mogu uspješno koristiti u obliku neovisne terapije za novootkrivenu, nekompliciranu čir na dvanaesniku (s malim čirima), kao i kao dodatna terapija za čir na želucu i dvanaesniku na H2-blokatori histaminskih receptora, bilo u terapiji na zahtjev ili inhibitori protonske pumpe. Uspjeh liječenja bolesnika uvelike ovisi o dubini čira.

Kada se uspoređuju rezultati 4-tjednog liječenja 2 skupine pacijenata koji pate od nekompliciranog čira na dvanaesniku (jedna od skupina liječena je raznim antacidnim lijekovima u "tekućem" obliku ili u obliku tableta, 4-6 puta dnevno, koji su imali različitu neutralizacijsku sposobnost - od 120 do 595 mEq aniona H + dnevno, druga skupina bolesnika liječena je terapijskim dozama H2-blokatori histaminskih receptora [7]), nisu uočene značajne razlike u vremenu nestanka kliničkih simptoma i zacjeljivanju čira. U drugoj studiji [6], usporedba rezultata liječenja 42 bolesnika liječenih fosfalugelom 11 g aluminijevog fosfat gela 3 puta dnevno (nakon jela) tijekom 4 tjedna, te liječenje 49 bolesnika liječenih ranitidinom 150 mg 2 puta dnevno također u tijekom 4 tjedna, pokazalo je sljedeće: zacjeljivanje čira na dvanaesniku zabilježeno je u 60, odnosno 55% slučajeva. Prema drugoj studiji [7], na temelju analize rezultata 6-tjednog liječenja 153 pacijenta koji su primali aluminij-fosfat (1 vrećica = 11 g gela) 5 puta dnevno, zacjeljivanje čira utvrđeno je u 65% slučajeva..

Ovisno o stupnju tečaja u liječenju GERB-a, antacidi se mogu učinkovito koristiti u sljedećim slučajevima: kao glavni lijek kod nekih bolesnika s endoskopski negativnim GERB-om i kod GERB-a u stadijumu blagog refluksnog ezofagitisa (s minimalnim simptomima); u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora tijekom liječenja bolesnika s GERB-om u stadijumu blagog ili umjerenog refluksnog ezofagitisa, kao i tijekom terapije na zahtjev; u toku liječenja bolesnika s GERB-om u stadiju erozivnog refluksnog ezofagitisa u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora, u terapiji na zahtjev u kombinaciji s konstantnim liječenjem bolesnika s inhibitorima protonske pumpe (tijekom pogoršanja bolesti); tijekom liječenja bolesnika s GERB-om u fazi peptičnog ulkusa jednjaka u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora ili u terapiji na zahtjev (tijekom liječenja bolesnika s inhibitorima protonske pumpe).

Da bi se poboljšalo stanje bolesnika, antacidi se također trebaju koristiti u liječenju bolesnika koji boluju od drugih bolesti: posebno kod erozivnih i ulcerativnih lezija želuca i dvanaesnika u vezi s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, kod erozivnih i ulcerativnih lezija gornjeg dijela probavnog trakta, čija pojava moguće s dekompenziranom cirozom jetre, s peptičnom ulkusnom bolešću, u kombinaciji s celijakijom i sa Zollinger-Ellison sindromom.

Tijekom liječenja bolesnika s navedenim bolestima, antacidi se trebaju koristiti pri provođenju tečajne terapije u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora (u terapiji na zahtjev i s inhibitorima protonske pumpe).

Primjena antacida korisna je, kako pokazuju promatranja, i u liječenju bolesnika s akutnim gastritisom (kao dodatni adsorbent u različitim vrstama akutnog gastritisa); kao pomoćna terapija (na H2-blokatori histaminskih receptora ili inhibitori protonske pumpe) za Cushingove čireve; u liječenju bolesnika s peptičnim čirima gastroenteroanastomoze i bolesnika s kroničnim pankreatitisom. Antacidi se koriste u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora ili inhibitori protonske pumpe kao terapija na zahtjev.

Preporučljivo je koristiti antacide u liječenju bolesnika s funkcionalnim bolestima crijeva kako bi se uklonili bol i / ili nelagoda. Pokazano je [9] da je jedna doza aluminij-fosfatnog gela zapremine 100 do 300 ml, primijenjena per os, neposredno prije uzimanja doze radiostroncija 85Sr, smanjila njegovu apsorpciju za 87,5%, dok je doza od 100 ml aluminij-fosfatnog gela bila jednako učinkovita, kao i 300 ml, što ukazuje na druge mogućnosti korištenja antacida.

Poznato je da aluminij-fosfatni gel, koji je kombinacija antacida i tvari koje pokrivaju i štite sluznicu od patoloških učinaka kiseline i žučnih kiselina, pomaže u uklanjanju (smanjenju) njihovog "nadražujućeg" (patološkog) učinka na sluznicu jednjaka i želuca, što omogućuje kratkoročnu preporuku primjena ovog lijeka u trudnica ili tijekom dojenja nakon poroda [5]. Iste prednosti fosfalugela (citoprotektivni učinak lijeka) štite sluznicu od oštećenja i od utjecaja alkohola [4].

Kao simptomatsko (dodatno) sredstvo za uklanjanje (smanjenje intenziteta) simptoma dispepsije, antacidi se također mogu koristiti u liječenju bolesnika s organskom dispepsijom različite etiologije (na primjer, prije kirurškog liječenja bolesnika, ako je potrebno, i nakon njega), kao i za uklanjanje simptomi nelagode kod ljudi koji se smatraju zdravima.

Značajke imenovanja antacida

Pri propisivanju antacidnih lijekova potrebno je uzeti u obzir mehanizam (mehanizme) njihovog djelovanja i simptome bolesti uočenih u određenih bolesnika (zatvor, proljev itd.). Konkretno, u prisutnosti proljeva (kao dodatna sredstva, ako je potrebno), preporučljivo je liječiti bolesnike antacidnim pripravcima koji sadrže aluminij (almagel, fosfalugel, rutacid, talcid); za zatvor - antacidi, koji uključuju magnezij (gelusil lak, gastal, itd.).

Poznato je da antacidi (kada uđu u tijelo bolesnika) imaju sposobnost adsorpcije, zbog toga je moguće smanjiti aktivnost i bioraspoloživost nekih lijekova koje pacijenti uzimaju (na primjer, H2-blokatori histaminskih receptora, nesteroidni protuupalni lijekovi, antibiotici itd.). Stoga je prilikom propisivanja antacida u kombinaciji s drugim lijekovima preporučljivo preporučiti pacijentima da poštuju vremenski interval između uzimanja antacida i drugih lijekova (prije ili poslije, oko 2-2,5 sata), tj. Naznačiti vrijeme kada pacijenti uzimaju određene lijekove tijekom dana.

Prema našim zapažanjima, učinak uzimanja antacida proizvedenih u obliku gela ili suspenzija (u usporedbi s oblicima tableta) događa se brže, iako se čini da je oblik tablete nešto prikladniji za čuvanje (posebno tijekom putovanja).

Prilikom odlučivanja o primjeni antacida, posebno dugotrajnog (u velikim dozama), potrebno je uzeti u obzir mogućnost nuspojava. Nuspojave, koje su moguće kod nekih bolesnika tijekom uzimanja antacidnih lijekova, uvelike ovise o individualnim karakteristikama bolesnika, doziranju antacidnih lijekova i trajanju njihove primjene. Zatvor ili proljev (ovisno o antacidnom lijeku koji se koristi u liječenju bolesnika) najčešće su nuspojave koje se javljaju u bolesnika tijekom uzimanja antacidnih lijekova. Značajno povećanje doze antacida glavni je razlog pojave zatvora ili proljeva, a produljena nekontrolirana upotreba - pojava metaboličkih poremećaja.

Posebno je jedna od značajki djelovanja antacidnih pripravaka koji sadrže magnezij povećanje motoričke funkcije crijeva, što može dovesti do normalizacije stolice, ali ako se pretjerano uzima, do razvoja proljeva. Predoziranje antacidnim pripravcima koji sadrže magnezij (povećanje u tijelu pacijenta iona Mg +++) pridonosi povećanju sadržaja magnezija u tijelu pacijenta, što može uzrokovati bradikardiju i / ili zatajenje bubrega.

U slučaju predoziranja, antacidi koji sadrže kalcij uzrokuju povećanje Ca ++ u tijelu pacijenta (hiperkalcemija), što može dovesti do takozvanog "alkalnog" sindroma u bolesnika koji pate od urolitijaze, što, pak, povećava stvaranje kamenca. Smanjenje proizvodnje paratireoidnog hormona može dovesti do kašnjenja u izlučivanju fosfora, povećanja sadržaja netopivog kalcijevog fosfata i posljedično, do kalcifikacije tkiva pacijentovog tijela i pojave nefrokalcinoze..

Razina apsorpcije aluminija može biti različita za različite lijekove, što se mora uzeti u obzir pri utvrđivanju mogućeg rizika od nuspojava zbog činjenice da antacidi koji sadrže aluminij u nekih bolesnika, posebno kod dulje uporabe, mogu uzrokovati hipofosfatemiju u zatajenju bubrega encefalopatija, osteomalacija (s razinom aluminija većom od 3,7 μmol / l), klinički simptomi koji se smatraju karakterističnim za trovanje (s koncentracijom aluminija većom od 7,4 μmol / l). Također je potrebno uzeti u obzir činjenicu da je niža toksičnost aluminij-fosfata A1PO4, u usporedbi s aluminijevim hidroksidom A1 (OH) 3, posljedica njegove veće otpornosti na otapanje i stvaranja neutralnih kompleksa u prisutnosti kiselina koje se obično nalaze u hrani, što ukazuje na manju toksičnost fosfata aluminij.

U pravilu se pojava nuspojava može izbjeći ako se pri propisivanju antacidnih lijekova uzme u obzir mehanizam njihova djelovanja, stanje određenih bolesnika i, uz to, ako se s pacijentima provede detaljni objašnjavajući rad prije propisivanja antacidnih lijekova.

Za pitanja o literaturi obratite se redakciji.

Yu.V.Vasiliev, doktor medicinskih znanosti, profesor

Središnji istraživački institut za gastroenterologiju, Moskva