Inhibitori protonske pumpe

U poglavlju 2.5 drugog dijela knjige već smo spomenuli da je jedan od mogućih mehanizama djelovanja lijekova nadzor rada staničnih ionskih kanala, na primjer, uključivanje ili isključivanje takozvanih „ionskih pumpi”. Blokatori jonskih kanala uključuju novu klasu antiulkusnih lijekova, od kojih je prva bila omeprazol. U ovom slučaju govorimo o protonskoj pumpi koja osigurava oslobađanje vodikovih iona iz stanice u želučanu šupljinu, gdje oni komuniciraju s ionima klora i tvore klorovodičnu kiselinu. Pumpa radi samo uz pomoć posebnog unutarstaničnog enzima. Lijekovi ove klase nepovratno vežu ovaj enzim, potiskujući njegovu aktivnost. Kao rezultat, blokirano je stvaranje klorovodične kiseline..

Omeprazol i drugi inhibitori protonske pumpe (lansoprazol, pantoprazol) djeluju vrlo selektivno, smanjuju ukupan volumen želučanog soka, inhibiraju stvaranje pepsina i uz to imaju gastroprotektivna svojstva. Učinkoviti su kod čira na želucu i dvanaesniku, ulceroznog ezofagitisa (čir jednjaka), Zollinger-Ellison sindroma.

Acrylanz (lansoprazol) antiulkusne kape. Akrikhin (Rusija)

Vero-omeprazol (omeprazol) antiulkusne kape. Veropharm (Rusija), proizvođač: Koncern Stirol (Ukrajina)

Gastrozol (omeprazol) antiulkusne kape. ICN Pharmaceuticals (SAD), proizvođač: ICN listopad (Rusija)

Krismel (omeprazol) antiulkusne kape. Egis (Mađarska)

Lanzap (lansoprazol) antiulkusne kape. Dr. Reddy's Laboratories (Indija)

Lansofed (lansoprazol) protuulkusne kape. Moskhimpharmpreparaty (Rusija)

Lancid (lansoprazol) antiulkusne kape. Micro Labs (Indija), proizvodnja: Brown & Burk Pharmaceutical Ltd. (Indija)

Losek MAPS (omeprazol) antiulkusna tablica. AstraZeneca (UK)

Omez (omeprazol) antiulkusne kape. Dr. Reddy's Laboratories (Indija)

Omephez (omeprazol) antiulkusne kape. Bryntsalov-A (Rusija)

Kiseline (omeprazol) antiulkusne kape. Cadila Healthcare (Indija)

Službena stranica tvrtke RLS ®. Početna Enciklopedija lijekova i farmaceutskog asortimana robe ruskog Interneta. Katalog lijekova Rlsnet.ru korisnicima pruža pristup uputama, cijenama i opisima lijekova, dodataka prehrani, medicinskih proizvoda, medicinskih proizvoda i druge robe. Farmakološki priručnik sadrži informacije o sastavu i obliku oslobađanja, farmakološkom djelovanju, indikacijama za uporabu, kontraindikacijama, nuspojavama, interakcijama lijekova, načinu primjene lijekova, farmaceutskim tvrtkama. Priručnik o lijekovima sadrži cijene lijekova i proizvoda na farmaceutskom tržištu u Moskvi i drugim gradovima Rusije.

Zabranjeno je prenošenje, kopiranje, distribucija podataka bez dozvole LLC "RLS-Patent".
Kada se citira informativni materijal objavljen na stranicama web mjesta www.rlsnet.ru, potrebna je veza do izvora informacija.

Još puno zanimljivih stvari

© REGISTAR LIJEKOVA RUSIJE ® RLS ®, 2000-2020.

Sva prava pridržana.

Komercijalna uporaba materijala nije dopuštena.

Informacije namijenjene zdravstvenim radnicima.

Antisekretorni lijekovi: popis i vrste lijekova, značajke primjene

Antisekretorni lijekovi su skupina lijekova koji mogu smanjiti proizvodnju solne kiseline djelujući na parijetalne stanice i blokirajući glavne mehanizme sekrecije. Povećanjem koncentracije klorovodične kiseline opaža se razvoj različitih želučanih bolesti: čirevi, gastritis, žgaravica, ulcerozni kolitis. Antisekretorni lijekovi mogu ubrzati proces ožiljaka oštećenih membrana. Korištenje ove skupine lijekova kao lijeka za žgaravicu moguće je samo uz neučinkovitost antacida i teški tijek bolesti koji uzrokuje takav simptom.

Vrste antisekretornih lijekova

H2-histaminski blokatori

H2-histaminski blokatori koriste se za kiseline ovisne bolesti gastrointestinalnog trakta. Lijek blokira histaminske receptore želučane sluznice, smanjujući proizvodnju i prodor kiseline u lumen želuca. Pripadaju zastarjelim lijekovima od inhibitora protonske pumpe, ako uzmemo u obzir pokazatelje trajanja djelovanja supresije kiseline, kao i broj mogućih nuspojava.

GeneracijaDroge
1. generacijaCimetidin
2. generacijaRanitidin
3. generacijaFamotidin
4. generacijaNizatidin
5. generacijaRoxatidine

Inhibitori protonske pumpe

Oni su jedna od najučinkovitijih skupina lijekova koji se propisuju pacijentima s čir na želucu, uključujući one koje izaziva Helicobacter. U početku je ovo predlijek, međutim, nakon ulaska u probavni trakt i vezanja protona vodika, uočava se transformacija u oblik doziranja. Aktivne tvari vežu se na parijetalne stanice (njihovi enzimi) i inhibiraju sintezu kiselina.

Inhibitori protonskog hvatača uključuju lijekove koji se temelje na sljedećim aktivnim sastojcima:

  • omeprazol: Omez, Gastrozol, Losec Maps, Ultop;
  • esomeprazol: Nexium, Emanera;
  • dekslansoprazol: Dexilant;
  • pantoprazol: Nolpaza, Controloc;
  • lansoprazol: Lanzap, Epikur;
  • Rabeprazol: Pariet, Rabiet, Zulbeks.

Za liječenje gastrointestinalnih bolesti uzrokovanih patogenom Helicobacter pylori, aktivne tvari inhibitora protonske pumpe kombiniraju se s antibioticima: klaritromicin, amoksicilin, levofloksacin.

M-antikolinergici

M-antiholinergici su zastarjela skupina lijekova koji su se koristili u liječenju čira na želucu. Trenutno se prednost daje modernijim i učinkovitijim lijekovima. M-holinergički blokatori blokiraju M-holinergičke receptore, smanjujući bazalno i stimulirano lučenje. M-antiholinergici su:

  • neselektivni: lijekovi na bazi metokinijevog jodida, klorosila.
  • selektivno: Gastrocepin.

Pod utjecajem lijekova ove skupine dolazi do smanjenja tona, amplitude, učestalosti peristaltičkih kontrakcija, opuštanja sfinktera.

Značajke upotrebe antisekretornih lijekova za različite patologije

H2-histaminski blokatori koriste se za sljedeće indikacije:

  • akutni i kronični pankreatitis;
  • gastroezofagealna refluksna bolest;
  • dispepsija;
  • čirevi izazvani lijekovima;
  • medijagastrični čir (liječenje i prevencija);
  • kronični gastritis i duodenitis;
  • Zollinger-Ellison sindrom;
  • u složenom liječenju čira na želucu i dvanaesniku koriste se lijekovi na bazi ranitidina i famotidina koji inhibiraju spontanu i stimuliranu proizvodnju želučanog soka.

Inhibitori protonske pumpe indicirani su za bolesnike sa:

  • pogoršanja čira na želucu i dvanaesniku. Prisutnost čira otpornih na djelovanje blokatora H2-histamina;
  • kronični gastritis i duodenitis;
  • Zollinger-Ellison sindrom;
  • funkcionalna dispepsija;
  • Barrettov jednjak;
  • kronični pankreatitis;
  • gastroezofagealna refluksna bolest, kao i ishemijska bolest srca, pogoršana GERB-om;
  • Čirevi povezani s NSAID-om;
  • za prevenciju recidiva čira na želucu.

M-antiholinergici na bazi pirenzepina koriste se u liječenju bolesnika s blagim do umjerenim čirom želuca. U nekim slučajevima liječnici propisuju kombinirani tretman s dodatkom lijekova iz skupine blokatora H2-histamina.

Kontraindikacije

Skupina lijekovaApsolutnoRelativni
H2-histaminski blokatori
  • reakcije individualne netolerancije;
  • razdoblje trudnoće i dojenja.
  • razvoj zatajenja bubrega / jetre;
  • liječenje dječjih bolesnika.
Inhibitori protonske pumpe
  • individualna netolerancija;
  • dob do 14 godina;
  • razdoblje trudnoće.
  • dojenje (ako je potrebno koristiti ga tijekom trajanja terapije, vrijedi zaustaviti GV);
  • bolest jetre.
M-antikolinergici
  • glaukom;
  • hipertrofija prostate;
  • nespecifični ulcerozni kolitis.
  • disfunkcija kardiovaskularnog sustava.

Nuspojave

H2-histaminski blokatori

Dugotrajna primjena lijeka

  • razvoj sindroma povratnog trzanja. Lijekovi se ne smiju u potpunosti otkazati, prikazano je postupno smanjenje dnevne doze;
  • Izbjegavanje receptora, što zahtijeva povećanje doze ili zamjenu lijeka.

Učinci na probavni trakt

  • učinak ovisan o dozi: zatvor, poremećaji stolice;
  • u pozadini primjene ranitidina i cimetidina u bolesnika starijih od 55 godina, može se primijetiti porast razine jetrenih transaminaza.

Učinci na spolne hormoneNajčešće, u pozadini primjene cimetidina, opaža se razvoj:

  • reverzibilna ginekomastija;
  • impotencija.
Učinci histaminskih receptora na druge organe
  • središnji živčani sustav: pritužbe na razvoj vrtoglavice, glavobolje, zbunjenosti;
  • kardiovaskularni sustav: srčani ritam, vodljivost su poremećeni, pokazatelji krvnog tlaka su smanjeni;
  • dišni sustav: bronhospazam;
  • imunološki sustav: razvoj autoimunog intersticijskog nefritisa.

Inhibitori protonske pumpe

Gastrointestinalni trakt

  • proljev;
  • zatvor;
  • povećano stvaranje plina;
  • dispeptični poremećaji;
  • promjena histološke čistoće sluznice.
Lokomotorni aparat
  • slabost mišića;
  • mialgija;
  • artralgija.
Izlučni sustav
  • intersticijski nefritis.

središnji živčani sustav

  • glavobolja;
  • osjećaj slabosti;
  • vrtoglavica;
  • depresija;
  • poremećaj spavanja;
  • nemir, pretjerana uznemirenost.
Krvni sustav
  • trombocitopenija;
  • leukopenija;
  • pancitopenija.

Ostale reakcijeAlergijske reakcije:

  • bronhospazam;
  • kožni osip;
  • svrbež;
  • fotosenzibilnost.

M-antikolinergici

M-antiholinergici mogu uzrokovati suhoću usta, smanjeno znojenje i proširene zjenice. Uz maksimalnu ozbiljnost nuspojava, teško je gutati i mokriti, tjelesna temperatura raste.

Antisekretorni lijekovi

Antisekretorni lijekovi su oni koji smanjuju lučenje solne kiseline u parijetalnim stanicama želuca. Ova skupina lijekova smanjuje proizvodnju kiseline, smanjuje bazalno (izvan obroka, tijekom dana i u mirovanju), potiče lučenje i smanjuje lučenje kiseline noću. Kada se koriste lijekovi ove skupine, istovremeno se smanjuje volumen proizvodnje kiseline, inhibira se proizvodnja i aktivnost pepsina (enzim koji proizvode glavne stanice želučane sluznice, koji cijepa proteine ​​hrane u peptide), blokira se učinak histamina koji izlučuju enterohromafinske stanice.

Enterokromafinske stanice su stanice koje se obično nalaze u tankom crijevu, slijepom crijevu, debelom crijevu, rektumu, bronhima, gušterači, jajnicima, testisima, jetri i drugim organima. Te stanice proizvode velike količine hormona, poput histamina, serotonina, dopamina, tahikinina i drugih tvari koje imaju snažan učinak na kardiovaskularni sustav, gastrointestinalni trakt, pluća.

Antisekretorni lijekovi koriste se za liječenje čira na želucu i čira na 12-crijevu, sa simptomatskim, čirevima pod stresom, hiperacidnim gastritisom, erozivnim refluksnim ezofagitisom, Zollinger-Ellison sindromom i drugim bolestima ovisnim o kiselini.

U skupinu antisekretornih lijekova ulaze lijekovi: inhibitori protonske pumpe (IPP), blokatori histaminskih H2 receptora, antikolinergici i sintetski prostaglandini.

Inhibitori protonske pumpe (PPI) podijeljeni su prema generacijama:

Blokatori H2-histaminskih receptora podijeljeni su na:

Antiholinergici se dijele na:

  • selektivna, selektivna vrsta djelovanja, blokirajući M1-holinergičke receptore - pirenzepin (Gastrocepin);
  • neselektivni, neselektivni tip djelovanja, blokirajući M1, M2, M3 - holinergički receptori - atropin, lijek belladonna (Besalol) i metacin.

M-antiholinergici se dijele na biljne - atropin, lijek belladonna (Besalol) i sintetički - metacin.

  • blokatori ganglija koji blokiraju Ng-holinergičke receptore ganglija autonomnog živčanog sustava - azametonij bromid (Pentamin).

Sintetički analog prostaglandina E1 - misoprostol (Mirolyut, Cytotec) koristi se za liječenje erozivnih i ulcerativnih lezija želuca i dvanaesnika dvanaesnika nastalih uzimanjem lijekova s ​​ulcerogenim djelovanjem (na primjer, nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), glukokortikosteroida), rezirpina (G ostalo).

Gastrocitoprotektivni, helatni lijekovi - bizmut trikalij-dicitrat (De-nol) i sukralfat (Venter).

Istodobnom primjenom lijekova koji se metaboliziraju kroz sustav citokroma P 450 (poput lijekova kao što su diazepam, fenitoin, varfarin, imipramin, propranonol, azitromicin, fluoksetin itd.), Eliminacija se usporava i pojačava farmakološki učinak. Svi lijekovi s PPI imaju izražen fizikalno-kemijski afinitet za proteine ​​krvne plazme i na njih se vežu za 95-98%, što se mora uzeti u obzir kada se koriste istodobno s drugim lijekovima..

Interakcija antisekretornih lijekova s ​​lijekovima drugih skupina lijekova

Antisekretorni lijekovi

Djelovanje lijeka

Rezultat interakcije

Bizmutov trikalij-dicitrat (de-nol)

Povećana koncentracija bizmuta u plazmi, povećana toksičnost.

Povećana apsorpcija i povećana vjerojatnost sistemskih toksičnih učinaka bizmuta

Smanjena koncentracija i učinkovitost

Promjena apsorpcije antibiotika, povećanje kemoterapijske aktivnosti

Azolski antimikotični lijekovi

Povećanje pH smanjuje topljivost, a u krvi vršnu koncentraciju. antifungalni lijekovi

Smanjeno djelovanje trombocita. Povećani rizik od komplikacija. Nepovoljan ishod u 25% slučajeva!

Kumarini (neizravni antikoagulanti)

Jačanje antikoagulantnog djelovanja.

Smanjena apsorpcija IPC

Ubrzanje metabolizma estrogen-progestacijskih sredstava.

Smanjena apsorpcija IPC

Povećanje zračnosti, smanjenje učinkovitosti

Jačanje učinka s prijetnjom neželjenih manifestacija

Povećani toksični učinci na središnji živčani sustav

Azolski derivati ​​antifungalnih sredstava

Smanjena apsorpcija povećanjem pH želuca i smanjenjem učinkovitosti antifungalnih lijekova.

Smanjen metabolizam i povećana PE

Povećavanje mrlje oba lijeka

Tablete za spavanje, anksiolitici (sredstva za smirenje)

Smanjena brzina metabolizma i smanjena učinkovitost IPC.

Pojačano antikonvulzivno djelovanje

Smanjenje klirensa teofilina za 10%

Lijekovi koji podliježu metaboličkoj oksidaciji u sustavu citokroma P450

Omeprazol inhibira citokrom P450 2C19, smanjuje jetreni klirens lijekova koji djeluju međusobno i povećava njihov farmakološki učinak

Povećana koncentracija alkohola u krvi, povećana aktivnost i toksičnost.

Smanjena apsorpcija ranitidina

Azolski derivati ​​protugljivičnih sredstava

Smanjena apsorpcija i učinkovitost.

Smanjena bubrežna tubularna sekrecija

Neizravni antikoagulanti, lidokain, antagonisti kalcija, triciklični antidepresivi i drugi lijekovi koji podvrgavaju metaboličkoj oksidaciji u sustavu citokroma P450

Povećani poluživot i pojačano djelovanje tvari koje djeluju međusobno.

Povećavanje koncentracije flunitrazepama, nitrazepama u krvi, povećanje učinkovitosti i povećanje rizika od toksičnih učinaka

Povećanje apsorpcije za 29%, povećanje koncentracije u plazmi. digoksin. Rizik od razvoja toksičnih učinaka!

Smanjivanje apsorpcije za 30% i smanjenje učinkovitosti protugljivičnog sredstva

Povećana apsorpcija, povećani rizik od toksičnih učinaka nifidipina

Smanjena apsorpcija IPC

Kumarini (neizravni antikoagulanti)

Smanjivanje antikoagulantnog učinka.

Smanjena apsorpcija i smanjeni protugljivični učinak

Smanjena apsorpcija levotiroksina. Potrebno je promatrati 4-5 sati. interval između lijekova.

Smanjena apsorpcija antibakterijskih lijekova

Povećanje koncentracije fenitoina u plazmi zbog smanjenja brzine njegovog metabolizma (moguć je razvoj toksičnih učinaka). Preporučuje se uzimanje fenitoina šestog dana nakon povlačenja cimetidina.

Povećana koncentracija ciklosporina u plazmi, povećani rizik od nefro- i hepatotoksičnosti

Usporavanje metabolizma nimodipina

Opioidni analgetici (OA)

Inhibicija metabolizma OA

Usporavanje metabolizma lijekova, povećanje njihove koncentracije i toksičnosti

Amiodaron, benzodiazepini, metilksantini, oralni antikoagulanti, β-blokatori, etanol

Cimetidin inhibira mikrosomsku oksidaciju i povećava koncentraciju sredstava koja djeluju u interakciji

Depresija metabolizma, povećana koncentracija u krvi i povećane nuspojave lamotrigina (tremor, osip)

Cimetidin inhibira mikrosomsku oksidaciju i povećava koncentraciju sredstava koja u interakciji s njim. Povećana hepatotoksičnost kloramfenikola.

Povećani rizik od toksičnosti

Povećane koncentracije mebendazola u tkivima i plazmi

Usporavanje biotransformacije metronidazola

Usporavanje metabolizma terbinafina

Kinin, klorokin, hidroksiklorokin

Usporavanje metabolizma i povećanje koncentracije antimalarijskih lijekova u krvi.

Izbjegavajte kombinaciju! Povećani rizik od ergotizma.

Povećani rizik od toksičnosti

Tablete za spavanje, anksiolitici (sredstva za smirenje)

Smanjena brzina metabolizma i smanjena učinkovitost IPC.

Pojačano antikonvulzivno djelovanje

Izvor: Preferansky N.G., doktor farmaceutskih znanosti, profesor Prvog moskovskog državnog medicinskog sveučilišta pod nazivom I.M.Sechenov, voditelj Odjela za medicinske i farmaceutske informacijske sustave MIAC-a

Lijekovi koji se koriste za gastrointestinalne bolesti

Pozivamo vas na Telegram kanal @ GastroenterologyAko liječenje ne uspijePopularno o gastrointestinalnim bolestimaKiselost
trbuh

Lijekovi koji se koriste za bolesti gastrointestinalnog trakta
Regulacija lučenja klorovodične kiseline i mjesto primjene djelovanja blokatora sekrecije i antacida (Kalinin A.V.). Legenda: M1R i M2R - acetilkolin receptori, GR - gastrinski receptori, H2R - histaminski receptori, PP - protonska pumpa, BCC - antagonist kalcija (blokator Ca 2+ receptora)
Antacidi

Antacidi su lijekovi čiji se mehanizam djelovanja temelji na kemijskoj neutralizaciji želučane kiseline. Većina modernih antacida koristi uravnoteženu kombinaciju spojeva magnezija i aluminija. Takve antacide karakterizira sporiji početak terapijskog učinka u usporedbi sa spojevima natrija i kalcija, ali imaju dulje trajanje djelovanja. Ne otapaju se u vodi, praktički se ne apsorbiraju u krv, karakterizira ih antipeptička sposobnost i djelomično adsorbiraju toksine.

Antacidi su klasificirani kao apsorbirajući ili neapsorbirajući. Nazvani su apsorbirani antacidi koji se sami ili proizvodi njihove reakcije s želučanom kiselinom otapaju u krvi. Pozitivna kvaliteta apsorbiranih antacida je brzo smanjenje kiselosti nakon uzimanja lijeka. Negativno - kratko trajanje djelovanja, mogući povratak kiseline (povećanje lučenja solne kiseline nakon završetka djelovanja lijeka), stvaranje ugljičnog dioksida kada reagiraju s klorovodičnom kiselinom, istezanje želuca i poticanje gastroezofagealnog refluksa. Primjeri antacida:

  • apsorbirani antacidi:
    • natrijev bikarbonat (soda bikarbona)
    • Rennie
  • anoridi koji se ne apsorbiraju:
    • aluminij-fosfat: fosfalugel
    • kombinacije aluminij-magnezij: Almagel, Gastracid, Maalox
      • kombinacija aluminij-magnezij s dodanim benzokainom: Almagel A
      • pripravci od aluminija i magnezija s dodatkom simetikona (za sprečavanje nadimanja): Almagel Neo, Antareit, Relzer
    • kombinacije spojeva aluminija, magnezija i kalcija: Rutacid, Talcid, Gastal
Za više detalja pogledajte članak "Antacidi".

Alginati

Ulazeći u želudac, alginatne soli reagiraju s kiselim sadržajem, što rezultira stvaranjem alginatnog gela koji ima gotovo neutralnu vrijednost kiselosti (pH gela je oko 7). Gel tvori zaštitnu barijeru na površini sadržaja želuca, sprečavajući pojavu gastroezofagealnih refluksa. U slučaju regurgitacije ili refluksa, gel ulazi u jednjak, gdje djeluje neutralizirajuće na solnu kiselinu i pepsin koji ulaze tijekom refluksa i dodatno štiti sluznicu jednjaka. Lijekovi ove klase čine alginatnu "splav-barijeru" u želucu, koja sprečava ulazak želučane kiseline u jednjak. Glavne komponente alginata ne apsorbiraju se u sustavnu cirkulaciju. Jedini alginat registriran u Rusiji je Gaviscon (inačice: Gaviscon, Gaviscon forte i Gaviscon Double Action), koji je antacidni pripravak s dodatkom natrijevog alginata u svom sastavu.

Za detalje pogledajte članak "Gaviscon".

Antisekretorni lijekovi
H2 blokatori histaminskih receptora

Mehanizam djelovanja H2-blokatora histaminskih receptora temelji se na blokiranju H2-receptora (koji se nazivaju i histaminom) stanica sluznice želučane sluznice i zbog toga se smanjuje izlučivanje i protok solne kiseline u lumen želuca. Oni su u povijesti prvi antisekretorni lijekovi i, u usporedbi s inhibitorima protonske pumpe, manje su učinkoviti. Primjeri H2 blokatora: Tagamet i Histodil (aktivni sastojak cimetidin), Zantac i Ranisan (ranitidin), Kvamatel, Kvamatel mini i Ulfamid (famotidin).

Inhibitori protonske pumpe
Prokinetika

Prokinetici su lijekovi koji potiču pokretljivost gastrointestinalnog trakta:

dopušteno u Španjolskoj, nedopušteno u Rusiji, SAD-u

Djelatna tvarPrimjeri markiMehanizam djelovanjaProkine-
tička akcija
Protiv-
emetičko djelovanje
Produljenje Q-T intervalaDodatni efekti piramideBilješka
metoklopramidCerucal
D2-antagonista,
5-HT4–Agonist
izrazio
izrazione uzrokuje
često
zastarjeli alat (nije zabranjen)
bromopridBimaralD2-antagonista,
5-HT4–Agonist
izrazioizrazione uzrokuječesto
nije dopušteno u RF i SAD-u
domperidonMotilium, MotilakD2-antagonistaizrazioumjerenone uzrokujerijetkonije dopušteno u SAD-u, Kanadi, Velikoj Britaniji, mnogim zemljama EU-a i u Ruskoj Federaciji, također je dopušten najčešće korišteni prokinetik
itopridGanaton,
Itomed
Itopra
D2–Antagonist, inhibitor acetilkolinaizrazioumjerenone uzrokujerijetkonovi, obećavajući prokinetik, nije odobren u SAD-u
cisapridKoordinaks5-HT4–Agonistizrazioje odsutanuzrocirijetkozabranjeno u SAD-u i RF-u
mosapridMozax,
Mosid MT
5-HT4–Agonistizrazioje odsutanne uzrokujerijetkonije dozvoljeno u Rusiji, dozvoljeno u Bjelorusiji, Kazahstanu, Ukrajini
tegaserod *)
Želmak,
Fraktal
djelomični 5-HT4–Agonistkoristi se za liječenje sindroma iritabilnog crijeva uz zatvorzabranjeno u SAD-u i RF-u
prucaloprid *)Resolor5-HT4–Agonistkoristi se za liječenje kroničnog zatvoradozvoljeno u Ruskoj Federaciji, Velikoj Britaniji, Kanadi, nije dopušteno u SAD-u
sulpirid **)Prosulpin,
Eglonil
D2-antagonistaizraziotamo jene uzrokuje.
dozvoljeno u Ruskoj Federaciji, Velikoj Britaniji, nedopušteno u SAD-u, Kanadi
levosulpirid **)LevopraidD2-antagonistaizraziotamo jene uzrokuje.dozvoljeno u Italiji, Španjolskoj, nedopušteno u Rusiji, SAD-u, Velikoj Britaniji
cinitapridCidine, endijal5-HT1 i 5-HT4-agonist, 5-HT2-antagonista

Bilješke. *) Tegaserod i prukaloprid, koji su enterokinetika (prokinetici koji selektivno utječu na crijeva), premješteni su u ATX iz odjeljka "A03 Pripreme za liječenje funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja" u odjeljak "A06 Laksativi".
**) Sulpirid i levosulpirid su neuroleptici, supstituirani benzamidima, s izraženim prokinetičkim svojstvima. Prema ATC-u pripadaju skupini "N05A Antipsihotični lijekovi".

Za detalje pogledajte članak "Prokinetics".

Antispazmodici

Antispazmodici su lijekovi koji smanjuju grčeve glatkih mišića. Antispazmodici su prvi izbor za liječenje blagih do umjerenih bolova u trbuhu. U gastroenterologiji se antispazmodici koriste u farmakološkoj terapiji bolesnika s funkcionalnom dispepsijom, bolesnika s blagim sindromom iritabilnog crijeva, diskinezijom žuči, kao i u liječenju pogoršanja peptičnog ulkusa prije imenovanja terapije eradikacije Helicobacter pylori, pogoršanja kolelitijaze prije kolecistektomije lijekovima itd. antispazmodično djelovanje, koje se koriste u gastroenterologiji, su: papaverin, No-shpa (drotaverin), Duspatalin i Niaspam (mebeverin), Neobutin, Neobutin Retard, Trimedat, Trimedat Valenta i Trimedat Forte (trimebutin), Dicetel (pinaverium) ), nifedipin. Selektivni antispazmodik koji djeluje isključivo na sfinkter Oddija i bilijarni trakt - Odeston (himekromon). Spazmolitik za novorođenčad i stariju djecu - Plantex. Kompleksni pripravak Meteospazmil (miotropni antispazmodični alverin + sredstvo protiv pjene simetikon). Fitopreparat Iberogast.

Zone raspodjele i ozbiljnost antispazmodičnog učinka naznačene su u donjoj tablici (Minushkin O.N. i sur.):

Antisekretorni lijekovi: popis lijekova i njihova uporaba

Za zaustavljanje akutnog upalnog procesa, za sprečavanje komplikacija bolesti gnojno-nekrotičnim procesima, potrebno je suzbiti sekretornu funkciju gušterače. U tu svrhu propisani su antisekretorni lijekovi za pankreatitis..

Glavna stvar je pravilno odrediti način upotrebe lijekova, uzimajući u obzir karakteristike anamneze, težinu tijeka bolesti.

Indikacije za imenovanje antisekretornih lijekova

Antisekretorna sredstva su indicirana za upotrebu u patološkim stanjima koja su uzrokovana povećanom koncentracijom solne kiseline u tijelu, i to:

  1. Akutni kao i kronični pankreatitis.
  2. Barrettov jednjak.
  3. Dispepsija.
  4. Čir na želucu uzrokovan terapijom lijekovima.
  5. Ulcerozna lezija dvanaesnika.
  6. Gastropatije zbog primjene nesteroidnih protuupalnih lijekova.
  7. Mediagastrični i gastroduodenalni čir.
  8. Kronični gastritis i duodenitis.
  9. Zollinger-Ellison sindromi.
  10. Gastroezofagealna refluksna bolest.
  11. Iskorenjivanje infekcije Helicobacter pylori.

Lijekovi se mogu propisati i za liječenje ovih bolesti i za sprečavanje ponavljanja njihovog pogoršanja.

U iznimnim su slučajevima ti lijekovi propisani za liječenje teških oblika žgaravice i kolecistitisa..

Treba imati na umu da su za liječenje takvih bolesti lijekovi prve linije antacidi koji smanjuju kiselost neutralizacijom proizvedene solne kiseline.

I samo ako ne pomažu, kao i u teškom tijeku bolesti, mogu se propisati antisekretorni lijekovi.

Dakle, antisekretorna sredstva namijenjena su složenom liječenju bolesti probavnih organa ovisnih o kiselini..

Farmakološka svojstva

Ovi lijekovi imaju sljedeće učinke:

  • Minimizira proizvodnju klorovodične kiseline, a time smanjuje kiselost želučanog soka.
  • Smanjuje razinu oksidacije proksimalnog tankog crijeva.
  • Sprječava pojavu novih oštećenja zidova želuca i crijeva od izlaganja klorovodičnoj kiselini.
  • Ubrzati proces zacjeljivanja oštećenih tkiva.
  • Smanjite rizike od preranog uništavanja ljekovitih enzimskih sredstava pod utjecajem solne kiseline.

Prije su se oko ovih lijekova vodile brojne rasprave u vezi s racionalnošću njihove upotrebe za liječenje bolesti povezanih s kiselinama. Međutim, medicinske studije pokazale su da lijekovi iz ove skupine učinkovito smanjuju kiselost želučanog soka, a također smanjuju rizik od komplikacija i ponovnog pojavljivanja takvih bolesti..

Vrste antisekretornih lijekova

LijekKratki akcijski spisZastupnici
H2-histaminski blokatoriBlokira histaminske receptore u želučanoj sluznici, smanjujući time proizvodnju kiselina i ograničavajući njihov ulazak u lumen probavnog organa.1. generacija: Cimetidin
2. generacija: Ranitidin
3. generacija: Famotidin
4. generacija: Nizatidin
5. generacija: Roxatidine
Inhibitori protonske pumpeDanas je ovaj tip najučinkovitiji u liječenju bolesti povezanih s kiselinama. Smatra se predlijekom, jer se pretvara u oblik doziranja nakon ulaska u probavni sustav. Aktivna komponenta lijeka dolazi u kontakt s enzimima parijetalnih stanica želuca i usporava proizvodnju solne kiseline.Pripreme temeljene na:
- omeprazol (Omez, Ultop).
- Esomeprazol (Nexium, Emanera).
- Dekslansoprazol (Dexilant).
- Lansoprazol (Lanzap).
- Rabeprazol (Pariet, Zulbeks).
M-antikolinergiciTi lijekovi pripadaju staroj skupini lijekova. Prije su se aktivno koristili za smanjenje kiselosti blokirajući aktivnost M-holinergičkih receptora. Sada se koriste vrlo rijetko, a prednost se daje sredstvima iz prve dvije skupine..Gastrocepin, lijekovi na bazi klorosila, metocinia jodida.

Danas se inhibitori protonske pumpe smatraju najučinkovitijim antisekretornim sredstvima. Imaju jače i duže trajanje djelovanja..

Međutim, njihova uporaba nije uvijek racionalna, posebno u liječenju pankreatitisa, popraćenog egzokrinom insuficijencijom gušterače. Kao što je pokazala medicinska praksa, na ovoj se kliničkoj slici blokatori H2-histamina pokazuju bolje..

Nuspojave antisekretorne terapije

Antisekretornom terapijom mogu se razviti sljedeće nuspojave:

OrganiH-2 blokatori histaminaInhibitori protonske pumpeM-antikolinergici
Probavni organiTekuća stolica ili zatvor, nadimanje, mučnina, povećana razina transaminaze, poremećena sekrecija jetre.Proljev, dugotrajno odsustvo stolice, povećana proizvodnja plina i nadimanje, kandidijaza sluznice, pankreatitis, povećana aktivnost transamijaze, oslabljen apetit, suha usta, nadražaj crijeva, metabolički poremećaji, debljanje.Smanjen tonus crijeva, suha usta, otežano gutanje.
Mišićno-koštani sustavBolovi u mišićima praćeni općom slabošću.Bolovi u zglobovima i mišićima, grčevi.Nema podataka.
Genitourinarni organiNefritis, impotencija, reverzibilna ginekomastija.Nefritis, ginekomastija, pojava bolova u testisima, hematurija, glukozurija.Odgođeni protok urina.
Živčani sustavGlavobolja, depresija, vrtoglavica, oslabljena svijest.Vrtoglavica, bolna nelagoda u glavi, osjećaj umora, depresivno stanje, nesanica, pretjerana tjeskoba ili nervozna uznemirenost, halucinacije, drhtanje i oslabljena svijest.Nema podataka.
Hematopoeza, protok krviTrombocitopenija.Trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, leukocitoza, neutropenija.Nema podataka
Imunološki odgovorAlergije: osip na koži, svrbež, pečenje kože.Svrbež, fotosenzibilnost, osip na koži (mogu se lokalizirati bilo gdje na tijelu), angioedem, zujanje u ušima, oštećena vidna funkcija.Vrućica, osip na koži.
Organi dišnog sustavaBronhospazam.Spazmi u bronhima.Nema podataka.
Kardiovaskularni sustavKršenje srčanog ritma i vodljivosti srca, smanjeni tlak.Palpitacije, bradikardija, tahikardija, hipertenzija, bolni osjećaji u prsima.Tahikardija.
OstaloAutoimuni nefritis.Zvoni u ušima, oštećenje vida.Oštećena sposobnost razlikovanja malih detalja predmeta.

U slučaju bilo kakvih simptoma nuspojava, morate se odmah obratiti liječniku kako biste riješili pitanje mogućnosti daljnje terapije.

U većini slučajeva rizici od razvoja nuspojava ovise o dozi: što je veća doza i što se dulje uzima lijek, to je veći rizik od razvoja negativnih reakcija.

Pogodnost antisekretorne terapije za liječenje pankreatitisa

Dugo se među liječnicima raspravlja o racionalnosti korištenja ovih lijekova u liječenju akutnog pankreatitisa. Kao rezultat više od stotinu studija utvrđeno je da:

Prednostinedostaci
Blokatori H2-histamina i inhibitori protonske pumpe omogućuju brzo zaustavljanje upalnog procesa i poboljšanje dobrobiti pacijenta.Antisekretorni lijekovi, čak i u velikim dozama, nisu u stanju prekinuti nekrotične procese u gušterači. Također, uporaba ovih lijekova nije opravdana kod edematoznih oblika pankreatitisa..

Antisekretornu terapiju pankreatitisa treba provoditi pod strogim nadzorom liječnika. Njegova je bit suzbijanje enzimske aktivnosti gušterače.

Utvrđeno je da svako unošenje vode i hrane u tijelo potiče proizvodnju želučanog soka. Klorovodična kiselina, koja je glavni sastojak želučanog soka, potiče proizvodnju probavnih enzima u gušterači. Dakle, smanjenje koncentracije klorovodične kiseline dovodi do smanjenja sekretorne funkcije gušterače.

Značajke odabira antisekretornih lijekova za pankreatitis

Antisekretorne lijekove za pankreatitis propisuje samo liječnik. Najčešće korišteni lijekovi su iz skupine:

  • H2-histaminski blokatori.
  • Inhibitori protonske pumpe.

M-antikolinergici se danas praktički ne koriste, jer je njihova učinkovitost vrlo niska.

H2-histaminski blokatori

LijekKratki opis
CimetidinUzimajte 200-400 mg tri puta dnevno tijekom obroka i 400-800 mg prije spavanja. Maksimalna doza dnevno je 2 grama. Tečaj liječenja: mjesec i pol.
FamotidinPiju jednokratnu dozu od 40 mg na dan tijekom jednog do dva mjeseca. Maksimalna količina je 80 mg dnevno.
RanitidinPrimijeniti 150 mg jednom ili dva puta dnevno do dva tjedna
RoxatidinePiju prema shemi: 75 mg dva puta dnevno ili 150 mg jedanput. Tijek liječenja određuje liječnik.

Lijekovi su kontraindicirani za:

  1. Osobna netrpeljivost prema sastavnim dijelovima.
  2. Trudnoća.
  3. Dojenje.
  4. Pacijent ne navršava 16 godina.
  5. Teška disfunkcija bubrega i jetre.

Propisuju se oprezno kada:

  • Ciroza jetre.
  • Bolesti krvotvornih organa.
  • Poremećaji rada bubrega.

Inhibitori protonske pumpe

Posebno pažljivo, takve lijekove treba koristiti u liječenju kroničnog pankreatitisa, popraćenog egzokrinom insuficijencijom..

LijekKratki opis recepcijeZnačajke:
ContrikalNamijenjen je liječenju akutnog (uključujući nekrotični) pankreatitis. Dnevno se ubrizgavaju 2-3 ampule lijeka.Ako je potrebno, može se uzimati nakon 12 tjedana trudnoće.
NeksijUzimajte 20 mg jednom dnevno tijekom 24 tjedna.Koristite oprezno tijekom trudnoće. Kontraindicirano tijekom dojenja.
ZulbexUzimati 20-40 mg jednom dnevno.Ne preporučuje se propisivanje tijekom trudnoće i dojenja. Može se uzimati sa 12 godina.
Omez20-40 mg jednom dnevno tijekom jednog do dva mjeseca.Prije i poslije terapije potrebna je endoskopska kontrola. Odobreno za upotrebu od 18 godina.

Kontraindikacije za uporabu inhibitora protonske pumpe:

  1. Netolerancija sastavnih komponenata.
  2. Dojenje.
  3. Djetinjstvo.
  4. Istodobna primjena atazanavira ili nelfinavira.

U ozbiljnom zatajenju bubrega, primjena takvih lijekova je ograničena. Također treba napomenuti da su inhibitori posebno učinkoviti u liječenju pankreatitisa uzrokovanog bakterijom Helicobacter pylori..

Antisekretorni lijekovi za djecu

Antisekretorni lijekovi - popis

Visok sadržaj solne kiseline u želucu nepovoljan je čimbenik i često provocira razvoj želučanih bolesti, najčešćih: čir na želucu i dvanaesniku, uključujući čireve na probavnom traktu, gastritis, žgaravicu, ulcerozni kolitis.

Antisekretorni lijekovi, popis lijekova često je potreban za prethodno upoznavanje prije njihove kupnje kako bi se bolje snašli u odabiru prikladnih sredstava: prema cijeni, obliku puštanja, doziranju i drugim svojstvima.

Ova skupina lijekova pridonosi bržem procesu zacjeljivanja (ožiljaka) oštećene sluznice želuca.

Suvremeni lijekovi sposobni su na duže vrijeme značajno smanjiti razinu kiselosti u prosjeku s 8 na 24 sata, što je neosporna prednost takvih lijekova, budući da im njihovo djelovanje omogućuje izbjegavanje noćnih napada boli, tijekom sati kada postoji duga vremenska razlika između zadnjeg obroka - večere i nadolazeći doručak. Također se koriste na tečajevima za sprečavanje i smanjenje rizika od recidiva..

Treba napomenuti da se antisekretorni lijekovi za liječenje žgaravice koriste samo u slučajevima njegovih teških oblika, kada lijekovi antacidne skupine nisu učinkoviti, kao što su: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antacidi mogu brzo smanjiti razinu kiseline i terapijski učinak se brzo javlja, ali njihov je učinak kratkotrajan i to je njihov glavni nedostatak..

Prije liječenja neophodno je obaviti gastroskopiju kako bi se izuzele druge bolesti, uključujući maligne, koje se mogu maskirati u bolesti stambenih i komunalnih usluga.

Napomena: Lijekovi se često proizvode u obliku kapsula. Neki ljudi imaju poteškoća s gutanjem. U tom se slučaju preporučuje kapsulu otvoriti i njezin sadržaj uliti u žlicu jabuke i odmah progutati vodom. Ovaj je savjet sadržan u uputama za kapsule "Omez".

Najbolji antisekretorni lijekovi - popis, oblik puštanja, cijena

U svim tim lijekovima glavni aktivni sastojak je "omeprazol".

  • Oblik oslobađanja kapsule: 10 mg -30 kom., 20 mg-30 kom., 40 mg-28 kom. i prašak za injekcije - 40 miligrama.
  • Uzimati pola sata prije jela dva puta dnevno, po 20 mg.
  • Izradio u Indiji dr. Reddy`s.
  • Trošak od 30 kapsula od dvadeset miligrama - 175 rubalja.
  • Dostupno u obliku praha, 5 vrećica u pakiranju od dvadeset miligrama.
  • Prašak treba razrijediti u jednoj ili dvije žlice vode i uzimati pola sata prije jela. Ovisno o bolesti, prema uputama, prah se konzumira od jednog do dva puta dnevno..
  • Proizvođač: Dr. Reddy`s, Indija.
  • Trošak 1 paketa (5 paketa) 76 rubalja.

Voditelj prodaje. Kvalitetan jeftin lijek.

  • Dostupno u kapsulama od 20 mg različitih proizvođača od 10, 20 i 40 miligrama.
  • Prvu kapsulu treba uzimati ujutro po volji: prije, nakon ili za vrijeme obroka, jednom ili dva puta dnevno prema uputama.
  • Cijena pakiranja 20 kapsula od dvadeset miligrama ruskih proizvođača: Sintez AKOMP 32 rubalja, ozon 45 rubalja, Kanonfarm 50 rubalja, Hemofarm 70 rubalja.
  • Lijek također proizvode inozemni proizvođači u Švicarskoj, Češkoj, Izraelu, njegov je trošak puno skuplji.
  • Dostupno u tabletama. Pakiranje od 14 ili 28 kom. 20 mg.
  • Prva tableta uzima se ujutro. Dnevni unos od jednog do dva komada, ovisno o bolesti prema uputama.
  • Učinkovit lijek kao dio složene terapije za liječenje peptične ulkusne bolesti uzrokovane Helicobacter pylori. Smanjuje dnevnu kiselost do 80%.
  • Proizvođač: AstraZeneca.
  • Nedostatak lijeka je samo njegov trošak od 585 rubalja. po pakiranju 28 kom. Po 20 miligrama.
  • Dostupno u kapsulama od 10, 20 miligrama u količini od 14 i 28 komada po pakiranju.
  • Prednost lijeka je sposobnost liječenja gastrointestinalnih čira uzrokovanih bakterijom Helicobacter pylori kao dio kombinirane terapije.
  • Kapsula se opere vodom prije prvog obroka. Prema uputama, ovisno o obliku bolesti, dnevna stopa je jedan ili dva komada.
  • Proizvodnja: Krka, Slovenija.
  • Cijena pakiranja 28 kom. dvadeset miligrama je 309 rubalja, što je znatno niže od cijene sličnog lijeka "Losek MAPS" (također ubija bakterije Helicobacter pylori).
  • Oblik oslobađanja u kapsulama. Pakirano u 14 ili 28 komada od 20 mg po pakiranju.
  • Lijek se može uzimati jednom dnevno po 20 ili 40 mg istovremeno s obrocima, kao i prije ili poslije jela.
  • Treba napomenuti da od kontraindikacija za uzimanje ljekovitih kapsula, upute ukazuju samo na preosjetljivost, što je prilično rijetko u skupini antisekretornih lijekova.
  • Proizvođač: Pharmstandard, Rusija.
  • Trošak od 28 komada od 20 mg svaki je 144 rubalja.
  • Proizvedeno u kapsulama od 10, 20, 40 mg u količini od 7, 14 ili 28 komada.
  • Značajka lijeka je kratki tijek liječenja do 14 dana (u prosjeku je 3 tjedna). Početna dnevna doza je 20 mg, a sa smanjenjem bolnih simptoma smanjuje se za 10 mg dnevno i može se povećati ako se povećaju.
  • Lijek se ne preporučuje kod žgaravice ako smeta najviše dva puta tjedno.
  • Proizvođač: Sandoz, Švicarska.

Treba napomenuti da je isplativije kupiti kapsule u pakiranju od 10 mg, jer je prema režimu liječenja potreban promjenjivi unos od prvo 20 mg, a zatim 10 mg lijeka.

  • Cijena pakiranja 28 kom. Po 10 mg - 176 rubalja.
  • Dostupno u kapsulama u količini od 30 kom. 20 mg.

Ovaj antiulkusni lijek daleko je najbolji lijek za liječenje gastrointestinalnih čireva uzrokovanih Helicobacter pylori, prema kriterijima troškova..

  • Ovisno o vrsti bolesti, lijek se uzima jednom ili dva puta dnevno, 20-40 mg. Liječenje čira izazvanih bakterijom Helicobacter pylori provodi se 7 dana u sklopu antivirusne terapije.
  • Lijek se može uzimati i prije i poslije jela..
  • Proizvođač: Shreya, Indija.
  • Trošak je 131 rubalj.

Svi gore navedeni lijekovi imaju brojne kontraindikacije. Pažljivo pročitajte upute.

Antisekretorni lijekovi - popis

Visok sadržaj solne kiseline u želucu nepovoljan je čimbenik i često provocira razvoj želučanih bolesti, najčešćih: čir na želucu i dvanaesniku, uključujući čireve na probavnom traktu, gastritis, žgaravicu, ulcerozni kolitis.

Antisekretorni lijekovi, popis lijekova često je potreban za prethodno upoznavanje prije njihove kupnje kako bi se bolje snašli u odabiru prikladnih lijekova: prema cijeni, obliku puštanja, doziranju i drugim svojstvima.

Ova skupina lijekova pridonosi bržem procesu ozdravljenja (ožiljaka) oštećene sluznice želuca.

Suvremeni lijekovi sposobni su na dulje vrijeme u prosjeku značajno smanjiti razinu kiselosti u prosjeku s 8 na 24 sata, što je neosporna prednost takvih lijekova, budući da im njihovo djelovanje omogućuje izbjegavanje napada noćnih bolova, tijekom sati kada postoji duga vremenska razlika između zadnjeg obroka - večere i nadolazeći doručak. Također se koriste na tečajevima za sprečavanje i smanjenje rizika od recidiva..

Treba napomenuti da se antisekretorni lijekovi za liječenje žgaravice koriste samo u slučajevima njegovih teških oblika, kada lijekovi antacidne skupine nisu učinkoviti, kao što su: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antacidi mogu brzo smanjiti razinu kiseline i terapijski učinak se brzo javlja, ali njihov je učinak kratkotrajan i to je njihov glavni nedostatak..

Prije liječenja neophodno je obaviti gastroskopiju kako bi se izuzele druge bolesti, uključujući maligne, koje se mogu maskirati u bolesti stambenih i komunalnih usluga.

Napomena: Lijekovi se često proizvode u obliku kapsula. Neki ljudi imaju poteškoća s gutanjem. U tom se slučaju preporučuje kapsulu otvoriti i njezin sadržaj uliti u žlicu jabuke i odmah progutati vodom. Ovaj je savjet sadržan u uputama za kapsule "Omez".

Najbolji antisekretorni lijekovi - popis, oblik puštanja, cijena

U svim tim lijekovima glavni aktivni sastojak je "omeprazol".

  • Oblik oslobađanja kapsule: 10 mg -30 kom., 20 mg-30 kom., 40 mg-28 kom. i prašak za injekcije - 40 miligrama.
  • Uzimati pola sata prije jela dva puta dnevno, po 20 mg.
  • Izradio u Indiji dr. Reddy`s.
  • Trošak od 30 kapsula od dvadeset miligrama - 175 rubalja.
  • Dostupno u obliku praha, 5 vrećica u pakiranju od dvadeset miligrama.
  • Prašak treba razrijediti u jednoj ili dvije žlice vode i uzimati pola sata prije jela. Ovisno o bolesti, prema uputama, prah se konzumira od jednog do dva puta dnevno..
  • Proizvođač: Dr. Reddy`s, Indija.
  • Trošak 1 paketa (5 paketa) 76 rubalja.

Voditelj prodaje. Kvalitetan jeftin lijek.

  • Dostupno u kapsulama od 20 mg različitih proizvođača od 10, 20 i 40 miligrama.
  • Prvu kapsulu treba uzimati ujutro po volji: prije, nakon ili za vrijeme obroka, jednom ili dva puta dnevno prema uputama.
  • Cijena pakiranja 20 kapsula od dvadeset miligrama ruskih proizvođača: Sintez AKOMP 32 rubalja, ozon 45 rubalja, Kanonfarm 50 rubalja, Hemofarm 70 rubalja.
  • Lijek također proizvode inozemni proizvođači u Švicarskoj, Češkoj, Izraelu, njegov je trošak puno skuplji.
  • Dostupno u tabletama. Pakiranje od 14 ili 28 kom. 20 mg.
  • Prva tableta uzima se ujutro. Dnevni unos od jednog do dva komada, ovisno o bolesti prema uputama.
  • Učinkovit lijek kao dio složene terapije za liječenje peptične ulkusne bolesti uzrokovane Helicobacter pylori. Smanjuje dnevnu kiselost do 80%.
  • Proizvođač: AstraZeneca.
  • Nedostatak lijeka je samo njegov trošak od 585 rubalja. po pakiranju 28 kom. Po 20 miligrama.
  • Dostupno u kapsulama od 10, 20 miligrama u količini od 14 i 28 komada po pakiranju.
  • Prednost lijeka je sposobnost liječenja gastrointestinalnih čira uzrokovanih bakterijom Helicobacter pylori kao dio kombinirane terapije.
  • Kapsula se opere vodom prije prvog obroka. Prema uputama, ovisno o obliku bolesti, dnevna stopa je jedan ili dva komada.
  • Proizvodnja: Krka, Slovenija.
  • Cijena pakiranja 28 kom. dvadeset miligrama je 309 rubalja, što je znatno niže od cijene sličnog lijeka "Losek MAPS" (također ubija bakterije Helicobacter pylori).
  • Oblik oslobađanja u kapsulama. Pakirano u 14 ili 28 komada od 20 mg po pakiranju.
  • Lijek se može uzimati jednom dnevno po 20 ili 40 mg istovremeno s obrocima, kao i prije ili poslije jela.
  • Treba napomenuti da od kontraindikacija za uzimanje ljekovitih kapsula, upute ukazuju samo na preosjetljivost, što je prilično rijetko u skupini antisekretornih lijekova.
  • Proizvođač: Pharmstandard, Rusija.
  • Trošak od 28 komada od 20 mg svaki je 144 rubalja.
  • Proizvedeno u kapsulama od 10, 20, 40 mg u količini od 7, 14 ili 28 komada.
  • Značajka lijeka je kratki tijek liječenja do 14 dana (u prosjeku je 3 tjedna). Početna dnevna doza je 20 mg, a sa smanjenjem bolnih simptoma smanjuje se za 10 mg dnevno i može se povećati ako se povećaju.
  • Lijek se ne preporučuje kod žgaravice ako smeta najviše dva puta tjedno.
  • Proizvođač: Sandoz, Švicarska.

Treba napomenuti da je isplativije kupiti kapsule u pakiranju od 10 mg, jer je prema režimu liječenja potreban promjenjivi unos od prvo 20 mg, a zatim 10 mg lijeka.

  • Cijena pakiranja 28 kom. Po 10 mg - 176 rubalja.
  • Dostupno u kapsulama u količini od 30 kom. 20 mg.

Ovaj antiulkusni lijek daleko je najbolji lijek za liječenje gastrointestinalnih čireva uzrokovanih Helicobacter pylori, prema kriterijima troškova..

  • Ovisno o vrsti bolesti, lijek se uzima jednom ili dva puta dnevno, 20-40 mg. Liječenje čira izazvanih bakterijom Helicobacter pylori provodi se 7 dana u sklopu antivirusne terapije.
  • Lijek se može uzimati i prije i poslije jela..
  • Proizvođač: Shreya, Indija.
  • Trošak je 131 rubalj.

Antisekretorni lijekovi: inhibitori protonske pumpe

Vodik-kalij-adenozin trifosfataza (H + / K + -ATPaza, "protonska pumpa", "protonska pumpa") igra važnu ulogu u funkciji stvaranja kiseline želučanih žlijezda. Glavni je enzim koji osigurava ekvivalentnu razmjenu K + iona i transport H iona+.

Prijenos iona vrši se aktivnim transportom u odnosu na gradijent koncentracije i razliku u elektrokemijskom potencijalu uz trošenje energije koja se oslobađa tijekom cijepanja ATP-a. Istodobno s H + ionima, CI-ioni se transportiraju kroz kanale smještene u apikalnoj membrani parijetalnih stanica.

Sluzne (tjemene) stanice tijela i fundus želuca izlučuju solnu kiselinu (HCl).

Lijekovi (MP) koji inhibiraju ovaj enzim blokirajuće djeluju na završnu fazu stvaranja klorovodične kiseline, što dovodi do suzbijanja bazalne i stimulirane sekrecije (bez obzira na vrstu stimulacije) za 80–97%, dok se volumen sekrecije smanjuje. Inhibitori protonske pumpe (PPI) učinkovito inhibiraju i noćnu i dnevnu proizvodnju kiseline. Smanjuju lučenje klorovodične kiseline bez utjecaja na holinergičke, H2-histamin i druge receptore.

Ova skupina lijekova podijeljena je po generacijama:

  • prva generacija - omeprazol (Gastrozol, Omez, Omefez, Losek, Ultop);
  • druga generacija - lansoprazol (Akrilanz, Lanzap, Lansofed, Epikur);
  • treća generacija - pantoprazol (Controlok, Sanpraz), rabeprazol (Pariet). Sintetizirani su optički izomeri omeprazola - esomeprazola (Nexium) i lansoprazola - dekslansoprazola..

PPI su derivati ​​sulfinilbenzimidazola, razlikuju se u radikalima u fragmentima piridina i benzimidazola. Lijek Pantoprazol sadrži dvije, Lansoprazol - tri molekule fluora.

Omeprazol je 1979. godine u Švedskoj sintetizirala skupina istraživača iz tvrtke "Hessle". 1988. godine na Svjetskom kongresu gastroenterologa u Rimu komercijalni lijek omeprazol predstavljen je pod TN "Losec". 1991. god.

stručnjaci velike japanske farmaceutske tvrtke Takeda sintetizirali su lansoprazol, koji je pušten u prodaju 1995. godine. Rabeprazol, 2000. godine, pantoprazol, esomeprazol proizvedeni su 2001., a 2009. godine.

Pri vrlo niskom pH, lijekovi se brzo razgrađuju, pa su dostupni u želatinskim kapsulama ili tabletama presvučenim premazom otpornim na kiseline. Omeprazol je dostupan u kapsulama od 20 mg u obliku granula i tableta, obloženih. obol., 10 i 20 mg. Rabeprazol tablete, obložene obol., 10 mg i 20 mg; Esomeprazol, tablete Pantoprazola, pokrivač obol.

, Po 20 mg i 40 mg; Lansoprazol 30 mg kapsule. Lijekovi se uzimaju oralno (oralno), po mogućnosti ujutro, natašte, 30-40 minuta prije jela. Tablete treba progutati cijele i ne smiju se žvakati ili drobiti. U hitnim stanjima i u slučaju nemogućnosti gutanja daje se intravenozno.

Liofilizirani prašak omeprazola, esomeprazola, pantoprazola proizvodi se za pripremu otopine u bočicama od 40 mg. U alkalnom medijumu tankog crijeva oblici doziranja se gotovo u potpunosti apsorbiraju, bioraspoloživost Omeprazola je 40%, Esomeprazola - 64%, Rabeprazola - 51,8%, Pantoprazola - 77% i Lansoprazola - 81-91%.

U sustavnoj cirkulaciji lijekovi, koji imaju izražen fizikalno-kemijski afinitet za proteine ​​krvne plazme, na njih se vežu za 95–98%, što se mora uzeti u obzir kada se koriste s drugim lijekovima.

PPI su predlijekovi (neaktivni prethodnici). Zbog svoje lipofilnosti lako prodiru u tjemene stanice želučane sluznice i akumuliraju se u lumenu sekretornih tubula, gdje je oštro kiselo okruženje (pH

0,8-1,0). Koncentracija lijeka u kiselom okolišu je 1000 puta veća nego u krvi.

PPI se transformiraju u kiselom okruženju, pretvarajući se u visoko reaktivni tetraciklički sulffenamid, stječu pozitivan naboj koji sprečava njihov prolazak kroz stanične membrane i ostavlja ih unutar sekretornih tubula. Protonirani lijek kovalentno veže SH-skupine cisteinskog aminokiselinskog ostatka H + / K + -ATPaze i uzrokuje nepovratnu inaktivaciju enzima.

U parijetalnim stanicama fundusnih žlijezda vodik-kalij-adenozin-trifosfataza ugrađena je u apikalnu membranu koja je usmjerena u lumen želuca. Inhibicija enzima uzrokuje prestanak oslobađanja vodikovih iona. Stopa pojave učinka povezana je sa brzinom pretvorbe lijeka u aktivni oblik sulffenamida..

Prema brzini stvaranja aktivnih metabolita, PPI se raspoređuju na sljedeći način: rabeprazol> omeprazol> esomeprazol> lansoprazol> pantoprazol. Rabeprazol inhibira enzim djelomično reverzibilno i ovaj kompleks može disocirati.

Antisekretorni učinak PPI-a očituje se na način ovisan o dozi. Što je veća njegova koncentracija, to jače i učinkovitije inhibiraju noćnu i dnevnu proizvodnju solne kiseline. Učinak lijekova razvija se unutar sat vremena i traje 24-72 sata.

Trajanje djelovanja lijekova, njihov učinak na trajanje inhibicije stvaranja kiseline u želucu, određuje se brzinom resinteze i ugradnjom u membranu novih molekula H + / K + -ATPaze. Izlučivanje vodikovih iona nastavlja se tek nakon zamjene blokiranih enzima novim.

U ljudi se ≈50% molekula H + / K + -ATPaze obnavlja u roku od 30–48 sati, a ostatak u roku od 72–96 sati. Obnavljanje aktivnosti H + / K + -ATPaze događa se ovisno o korištenom PPI od 2 do 5 dana. Antisekretorni učinak doseže maksimum nakon 2–4 sata, povećava se do 4. dana i stabilizira se 5. dana, daljnje pojačavanje učinka ne dolazi. Lijekovi iz ove skupine pokazuju sličnu učinkovitost i dobru podnošljivost. Tijek liječenja doseže 4-8 tjedana, neki pacijenti trebaju suportivnu terapiju.

PPI djeluju antisekretorno, gastrocitoprotektivno i antihelikobakterijski. S peptičkim čirima kompliciranim želučanim krvarenjem, oni smanjuju intenzitet krvarenja, ublažavaju sindrom boli, nestaju dispeptične simptome i ubrzavaju ožiljavanje čira.

Njihova uporaba smanjuje rizik od komplikacija. Omeprazol, esomeprazol, rabeprazol u dozama od 20 mg, lansoprazol od 30 mg i pantoprazol od 40 mg jednom dnevno jednako su učinkoviti u snazi, trajanju djelovanja i učestalosti zacjeljivanja čira na dvanaesniku i želucu nakon 2 i 4 tjedna liječenja.

Esomeprazol se smatra učinkovitijim od omeprazola u stupnju suzbijanja želučane sekrecije.

Korištenje kombiniranih režima liječenja (trokomponentni ili četverokomponentni) s PPI omogućuje u kratkom vremenu postizanje smanjenja bazalne i stimulirane proizvodnje kiseline za 80%, bez obzira na stimulirajući faktor i iskorjenjivanje infekcije Helicobacter pylori.

Treba imati na umu da većina metaboličkih reakcija u ljudi posreduje i kataliziraju izoenzimi koji su dio sustava CYP450. Ti se enzimi nalaze u hepatocitima, enterocitima tankog crijeva, u tkivima bubrega, pluća, mozga itd..

Na njihovu aktivnost utječu mnogi čimbenici: dob, genetski polimorfizam, prehrana, konzumacija alkohola, pušenje i popratne bolesti. Pušenje značajno smanjuje učinkovitost lijekova koji se koriste u antisekretornoj i anti-Helicobacter pylori terapiji. PPI biotransformacija događa se u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP 2C19, CYP 3A4 sustava citokroma P-450.

Ljudske genetske osobine (3–10%) mijenjaju metabolizam, klirens i značajno utječu na farmakološki učinak lijekova. Dakle, polimorfizam gena koji kodira izoformu CYP 2C19 određuje brzinu metabolizma lijekova koji djeluju međusobno. Kongenitalni polimorfizam gena CYP 2C19 javlja se u Japanaca u 19-23% slučajeva i 2-6% u europskih rasa.

U osoba s mutacijom oba alela gena CYP 2C19 metabolizam je značajno usporen i poluvijek se povećava za 3–3,5 puta. Za omeprazol se klirens smanjuje za 10-15 puta, za rabeprazol - za 5 puta, što značajno utječe na učinkovitost liječenja. Biotransformacija se događa u jetri stvaranjem neaktivnih metabolita koji se izlučuju iz tijela.

Omeprazol, esomeprazol, pantoprazol izlučuju se do 75–82%, rabeprazol - do 90% kroz bubrege; eliminacija žuči doseže 18-25%, odnosno 10%. Lansoprazol se izlučuje uglavnom u žuči 75%, a ostatak urinom.

Nakon povlačenja lijekova iz ove skupine ne postoji „fenomen povlačenja“ ili „sindroma povlačenja“, lučenje solne kiseline se ne povećava, ali mogu se pojaviti žgaravica i bolovi u prsima. Kada se koriste ovi lijekovi, opažaju se nuspojave, njihova učestalost povezana je s dobi, trajanjem terapije i individualnim karakteristikama tijela..

Iz gastrointestinalnog trakta možete primijetiti: suha usta, nedostatak apetita i poremećaj okusa - od 1 do 15%, mučnina 2-3%, povraćanje 1,5%, zatvor 1%, nadimanje, nadutost, bolovi u trbuhu 2,4%, proljev 1–7%. Iz živčanog sustava: glavobolja 4,2-6,9%, vrtoglavica 1,5%, poremećaj spavanja, poremećaj vida, anksioznost.

Pojava kožnih reakcija, svrbež 1,5%, alergijske reakcije - 2% i slabost mišića, grčevi u listovima mišića - više od 1%.

Dugotrajnom primjenom lijekova ove skupine postoji rizik od razvoja nodularne hiperplazije enterohromafinskih stanica želučane sluznice, stvaranje želučanih žlijezdanih cista događa se u 20% slučajeva (benigno je reverzibilno).

Nemoguće je postići stopostotno okruženje bez kiselina. U lumenu želuca kiselost raste na pH = 4, rjeđe na pH = 5-7. Da bi se pojačao antisekretorni i gastrocitoprotektivni učinak PPI-a, može se preporučiti njihova kombinacija sa sintetičkim analogom PG (misoprostol) ili M1-antikolinergičnim blokatorom (pirenzepin).

Antisekretorni lijekovi: klasifikacija i popis lijekova

Žgaravica je peckanje u prsima. Razvija se ako se želučani sadržaj natopljen klorovodičnom kiselinom baci u jednjak.

Žgaravica može biti simptom zdravstvenog stanja koje utječe na probavni trakt. Kako bi ga eliminirali, pacijentima se pokazuje upotreba lijekova poput antacida..

Skupina antacida uključuje nekoliko desetaka vrsta lijekova koji se međusobno razlikuju. Konkretno, govorimo o antisekretornim lijekovima.

Farmakološka skupina antacida

Antacidi su lijekovi koji mogu neutralizirati solnu kiselinu u želučanom soku. Dakle, smanjuje se nadražujući učinak želučanog soka na sluznicu probavnih organa, zaustavljaju bolni osjećaji, ubrzava se regeneracija prethodno oštećenih područja.

Važno je shvatiti da razlog zašto se javlja žgaravica antacidi ne uklanjaju, već samo omogućuju neutraliziranje neugodnih manifestacija.

To je zbog potrebe da stručnjak propiše lijekove ove skupine, jer osjećaj pečenja u prsima može ukazivati ​​na prisutnost opasne patologije, koja bez pravovremene i adekvatne terapije može napredovati i uzrokovati razne ozbiljne komplikacije.

Učinci

U pozadini upotrebe antacidnih lijekova razvijaju se sljedeći učinci:

  1. Sluznica sluznice probavnog trakta je omotana, što ih štiti od utjecaja agresivnih čimbenika.
  2. Višak izlučene solne kiseline se neutralizira.
  3. Smanjuje visoki krvni tlak u dvanaesniku, želucu.
  4. Zaustavljaju se spastične kontrakcije želuca.
  5. Sprečava se bacanje sadržaja dvanaesnika u želudac.
  6. Ubrzano je kretanje želučanog sadržaja.
  7. Apsorbiraju se žučne kiseline, lizofosfatidilkolin.

U kojim su slučajevima dodijeljeni?

Primjena antacidnih lijekova smatra se prikladnom u sljedećim situacijama:

  1. Uz čir i GERB. Koriste se kao element složene terapije i mogu eliminirati žgaravicu i bol.
  2. Kako bi se eliminirala ovisna o kiselini patološka stanja u trudnica.
  3. Za bolesti želuca koje su pokrenute uporabom nesteroidnih lijekova.
  4. Kao komponenta složene terapije upale žučnog mjehura, gušterača tijekom pogoršanja. Antacidi se također preporučuju kod kolelitijaze kako bi vezali višak žučnih kiselina, uz probavne smetnje. U nastavku detaljno razmatramo klasifikaciju antisekretornih lijekova..

Ponekad zdrave osobe jednom koriste antacide ako se žgaravica razvije na pozadini poremećaja prehrane.

Klasifikacija

Uobičajeno je da se sva antisekretorna sredstva u farmakologiji uvjetno klasificiraju u dvije velike skupine:

  1. Apsorbirajuće.
  2. Ne upija se.

Postoji i klasifikacija antisekretornih lijekova ovisno o glavnom aktivnom sastojku u njihovom sastavu:

  1. Antacidi magnezija. U njihovom sastavu aktivna komponenta može biti magnezijev karbonat i magnezijev hidroksid..
  2. Sadrži natrijev bikarbonat.
  3. Sadrži kalcijev karbonat.
  4. Antacidi na bazi aluminija. U tom se slučaju kao aktivna komponenta koristi aluminijev fosfat ili aluminijev hidroksid..
  5. Kombinirani antacidi koji sadrže nekoliko aktivnih sastojaka.

Apsorbirajući lijekovi

Ova skupina antisekretornih lijekova uključuje lijekove čije se aktivne tvari nakon interakcije s klorovodičnom kiselinom djelomično apsorbiraju u želucu i tako prodiru u sustavnu cirkulaciju..

Glavna prednost ove skupine lijekova je njihova sposobnost da brzo neutraliziraju kiselost, eliminirajući na taj način žgaravicu u kratkom vremenskom razdoblju..

Međutim, u pozadini njihove primjene, primjećuje se razvoj neželjenih učinaka. Uz to, imaju kratkotrajni učinak.

Zbog ovih nedostataka, apsorbirani antacidni lijekovi prepisuju se pacijentima mnogo rjeđe od onih koji se ne apsorbiraju.

Neki od lijekova iz ove skupine sposobni su emitirati ugljični dioksid kao rezultat kontakta s klorovodičnom kiselinom, uslijed čega se želudac može rastezati, a izlučivanje želučanog soka se nastavlja.

Karakteristična značajka

Treba napomenuti da je karakteristična značajka apsorbiranih antacida pojava povratka kiseline. Očituje se odmah nakon što lijek prestane djelovati na tijelo..

Upijajuća skupina uključuje sodu bikarbonu, koja je natrijev bikarbonat..

Kao rezultat interakcije natrijeva spoja s klorovodičnom kiselinom, oslobađa se ugljični dioksid, što izaziva ponovno lučenje solne kiseline u velikim količinama, što, pak, izaziva pojavu žgaravice.

Ovaj učinak dovodi do preporuke da se ne upotrebljava soda bikarbona kako bi se eliminirala žgaravica. Uz to, natrij prisutan u sode apsorbira se u crijevnim tkivima, što izaziva razvoj edema, a to je nepoželjna pojava za pacijente koji pate od bubrežnih i srčanih patologija, trudnice.

Skupina apsorbiranih antisekretornih lijekova uključuje lijekove kao što su "Vikalin", "Vikair", "Rennie". Glavne aktivne tvari u njihovom sastavu su: kalcij ili magnezijev karbonat, magnezijev oksid, natrijev bikarbonat.

Njihov mehanizam djelovanja na žgaravicu sličan je mehanizmu sode bikarbone. Međutim, u procesu neutralizacije klorovodične kiseline ne oslobađa se ugljični dioksid, što je nesumnjivo plus, jer nema negativnog utjecaja na dobrobit pacijenta. Važno je uzeti u obzir da terapijski učinak takvih lijekova traje kratko vrijeme..

Dopuštena je samo jedna doza antisekretornih lijekova naznačene skupine ako se ukaže hitna potreba. Treba imati na umu da njihova upotreba tijekom duljeg vremenskog razdoblja može prouzročiti pogoršanje. Nije isključeno napredovanje takvih patologija probavnog trakta kao čir na želucu.

Antacidi koji se ne apsorbiraju

Popis antisekretornih sredstava prilično je opsežan. U usporedbi sa skupinom apsorbiranih lijekova, oni koji se ne apsorbiraju su učinkovitiji, a spektar neželjenih učinaka koji proizlaze iz njihove pozadine je mnogo uži.

Lijekovi koji se odnose na neapsorbirajuće antacide mogu se grubo svrstati u tri podskupine:

  1. Imajući aluminijski fosfat kao aktivnu komponentu. Ova kategorija lijekova uključuje "Fosfalugel" u obliku gela.
  2. Antacidi magnezij-aluminij, koji uključuju sljedeće lijekove: "Almagel", "Maalox", "Gastracid".
  3. Kombinirani antacidi, koji osim soli magnezija i aluminija sadrže i druge tvari. Ova skupina uključuje gel antacide koji sadrže simetikon ili anestetike, na primjer, "Almagel Neo", "Relzer".

Glavne tvari ovih lijekova želučane sluznice apsorbiraju se samo u malim količinama, a zatim se evakuiraju zajedno s urinom.

U slučaju da pacijent pati od ozbiljnog zatajenja bubrega, možda će biti teško evakuirati aluminij..

S tim u vezi, potreban je oprez pri propisivanju ovih lijekova ovoj kategoriji bolesnika..

Pripravci iz skupine neapsorbirajućih antacida sposobni su pored klorovodične kiseline neutralizirati i žuč i pepsin. Nakon ulaska u tijelo, oni omotavaju sluznice želuca, štiteći tako njegove zidove od agresivnih tvari. Uz to, sposobni su aktivirati regeneraciju oštećenih tkiva.

Njihov terapeutski učinak razvija se u roku od 15 minuta i može trajati do 4 sata.

Negativne reakcije

Kada se koriste lijekovi iz skupine neapsorbirajućih antacida, mogu se razviti sljedeće negativne reakcije:

  1. Kada se koriste veće doze, postoji mogućnost blage pospanosti. Ovaj se rizik povećava ako pacijent ima patološke abnormalnosti u radu bubrega..
  2. Antisekretorna sredstva koja sadrže soli kalcija ili aluminija mogu izazvati poteškoće povezane s pražnjenjem crijeva.
  3. Antacidi na bazi magnezija imaju sposobnost laksativnog učinka, vrlo često izazivaju razne probavne poremećaje.
  4. Ako pacijent ima individualnu preosjetljivost, tada se mogu pojaviti takvi negativni učinci poput povraćanja i mučnine. Pojava takvih znakova ukazuje na potrebu zamjene lijeka koji se koristi njegovim analogom.
  5. Nije isključen razvoj alergijskih manifestacija, izraženih u kožnim osipima. U takvim se slučajevima pacijentu savjetuje da prestane koristiti antacid i posavjetuje se s liječnikom.

Osnovna pravila korištenja

Antacidne lijekove proizvode proizvođači u raznim farmakološkim oblicima. To može biti gel, tablete za žvakanje, suspenzije, tablete namijenjene resorpciji. Učinkovitost različitih farmakoloških oblika istog lijeka je ista.

Mnoštvo recepcija

Učestalost prijema i potrebnu dozu treba odabrati pojedinačno. U pravilu se pacijentu preporučuje uzimanje antacida nakon obroka, s dvosatnom pauzom, a također i prije spavanja..

Mora se imati na umu da je uporaba antacida paralelno s drugim lijekovima neprihvatljiva. To je zbog činjenice da se bilo koji lijekovi u prisutnosti antacida neće apsorbirati. Između uzimanja antacida i antisekretornih lijekova, trebali biste napraviti pauzu od 2 sata.