Antacidi: popis lijekova, načelo djelovanja

Antacidi su skupina lijekova koji se koriste za liječenje bolesti želuca i dvanaesnika (Duodenum). Pojam potječe od grčkih riječi "anti" - protiv i "acidus" - kiselina, a glavno djelovanje ovih lijekova usmjereno je na neutralizaciju klorovodične (perklorne) kiseline, koja je dio želučanog soka.

Povijest upotrebe antacida ima više od stotinu godina. Dugo je vremena natrijev bikarbonat, soda bikarbona, ostao popularno sredstvo za neutraliziranje kiselina, ali s obzirom na to da se lako apsorbira u krvotok i ima sistemski učinak, imao je puno nuspojava. Suvremena farmaceutska industrija nudi antacide koji učinkovito i sigurno uklanjaju neugodne simptome povećane kiselosti u želucu..

Klasifikacija antacida

Prema mehanizmu djelovanja i pruženom terapijskom učinku, svi se antacidi svrstavaju u 2 velike skupine:

  1. Apsorbibilno (stara generacija):
    • natrijev bikarbonat (soda bikarbona);
    • kalcijev karbonat;
    • magnezijev oksid (izgorjela magnezijeva kiselina);
    • magnezijev karbonat;
    • kombinacija kalcijevog i magnezijevog karbonata (Tams, Rennie).

Ulazeći u želudac, ova sredstva ulaze u izravnu burnu reakciju neutralizacije s kiselim sadržajem želuca i pružaju brz, ali vrlo kratkoročan učinak. Tijekom kemijske reakcije oslobađa se velika količina ugljičnog dioksida, što dovodi do nadutosti i podrigivanja. Uz to, budući da se gotovo u potpunosti apsorbiraju u sistemsku cirkulaciju, antacidi stare generacije uzrokuju kršenje kiselinsko-bazne ravnoteže i mogu uzrokovati edeme, povišeni krvni tlak, zatajenje srca.

Danas se apsorbirani antacidi praktički ne koriste u medicinskoj praksi. Zamijenili su ih lijekovi nove generacije s najmanje nuspojava.

  1. Ne apsorbira se (nova generacija):
  • pripravci na bazi aluminijske soli fosforne kiseline - Fosfalugel, Alfogel, Gasterin;
  • proizvodi od aluminija i magnezija - Almagel, Gastracid, Maalox;
  • aluminijsko-magnezijevi pripravci s dodatkom ostalih komponenata (anestetici, simetikon i drugi) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

Mehanizam djelovanja

Antacidi koji se ne apsorbiraju počinju djelovati 15-20 minuta nakon uzimanja. Imaju puferski kapacitet protiv klorovodične kiseline, odnosno ne djeluju istodobno, već postupno vežu vodikove ione i dugotrajno neutraliziraju želučani sok (u prosjeku za 2,5-3 sata).

Uz to, antacidi nove generacije:

  • djelomično neutraliziraju djelovanje žuči i enzima pepsin, čime se smanjuje nadražujući učinak na sluznicu želuca i dvanaesnika;
  • zbog viskozne strukture obavijaju crijevne stijenke i štite ih od oštećenja;
  • inhibiraju aktivnost Helicobacter - bakterija, koja je glavni uzročnik gastritisa i peptičnog čira.

Indikacije za uporabu

Antacidi su naznačeni za:

  • akutni i kronični gastritis s normalnom ili visokom kiselošću radi smanjenja štetnog učinka želučanog soka na želučanu sluznicu;
  • akutni i kronični duodenitis (upala početnog dijela crijeva - duodenuma);
  • peptični čir i čir na dvanaesniku u akutnoj fazi - u istu svrhu;
  • GERB (refluksni ezofagitis) za neutraliziranje djelovanja agresivnog želučanog sadržaja kada se baci u jednjak;
  • gastrointestinalni poremećaji uzrokovani netočnostima u prehrani, pušenju, unosu alkohola i određenim lijekovima (glukokortikosteroidi, aspirin, ibuprofen i druga sredstva za ublažavanje boli).

Kontraindikacije

Upotreba antacida koji se ne apsorbiraju zabranjena je kada:

  • individualna netolerancija i preosjetljivost;
  • teška bolest bubrega, kronično zatajenje bubrega;
  • Alzheimerova bolest;

Antacidi se ne koriste za liječenje djece mlađe od 3 godine. Liječenje trudnica je moguće, ali samo ako su potencijalne koristi veće od rizika od negativnih učinaka na fetus. Antacidno liječenje trudnica indicirano je samo za akutne simptome povećane kiselosti (žgaravica, kiselo podrigivanje) i ne smije trajati duže od 3-4 dana. Pri propisivanju lijekova u skupini koja doji, dojenje se preporučuje zaustaviti.

Nuspojave

Neželjeni učinci prilikom uzimanja antacida su rijetki, obično kod dulje primjene ili značajnog viška doze. Nuspojave u velikoj mjeri ovise o individualnom odgovoru pacijenta i vrsti lijeka..

Proizvodi na bazi magnezija mogu uzrokovati:

  • proljev;
  • smanjenje brzine otkucaja srca - bradikardija;
  • zatajenje bubrega.

Pripravci s aluminijom u rijetkim slučajevima dovode do:

  • encefalopatija - gubitak pamćenja, umor, razdražljivost, promjena karaktera i tako dalje;
  • osteomalacija - uništavanje molekularne strukture koštanog tkiva.

Antacidi koji sadrže kalcij imaju sljedeće nuspojave:

  • hiperkalcemija (povećana koncentracija kalcija u krvi);
  • povećano stvaranje kamenaca s urolitijazom.

Sve skupine antacida mogu izazvati izopačenje okusa, mučninu i povraćanje, bol u gornjoj trećini trbuha, zatvor.

Interakcije s lijekovima

Kao i svi lijekovi, antacidi mogu izazvati neželjene učinke u interakciji s drugim lijekovima. Zbog činjenice da lijekovi obavijaju zid želuca i crijeva, smanjuju apsorpciju i mogu uzrokovati smanjenje terapijskog učinka:

  • antibiotici iz skupine tetraciklina, fluorokinolona;
  • inhibitori protonske pumpe;
  • srčani glikozidi;
  • lijekovi protiv tuberkuloze;
  • beta blokatori;
  • neki protugljivični agensi.

Liječnici preporučuju povećanje intervala između uzimanja antacida i jednog od ovih lijekova. Poželjno je da to traje 2-3 sata.

Unatoč činjenici da suvremeni standardi za liječenje bolesti želuca i dvanaesnika s povišenom kiselošću podrazumijevaju imenovanje cijelog kompleksa lijekova (blokatori receptora H2-histamina za smanjenje proizvodnje solne kiseline, antibiotici za uklanjanje H. pylori i drugi), antacidi ostaju jedan od najpopularnijih lijekova za uklanjanje žgaravice. Trajanje uzimanja ovih lijekova, kao i potrebnu dozu, treba odrediti liječnik koji dolazi. Tijek liječenja je u prosjeku 2-4 tjedna.

Antacidni (antikiselinski) lijekovi: popis lijekova i njihova uporaba

Antacidi su lijekovi koji neutraliziraju solnu kiselinu, smanjujući tako kiselost želučanog soka. Ovi lijekovi uklanjaju bol i žgaravicu - najčešće manifestacije bolesti probavnog kanala. U medicinske svrhe antacidi se koriste više od stoljeća..

Vrste i popis antacida

Sva sredstva svrstana su prema kemijskom sastavu u topljiva u vodi i netopiva u vodi. Lijekovi sadrže sljedeće tvari:

  • natrijev bikarbonat;
  • kalcijev karbonat;
  • aluminij hidroksid i fosfat;
  • magnezijev citrat, oksid, karbonat i hidroksid.

Tvari topljive u vodi (spojevi natrija i kalcija), u kombinaciji s klorovodičnom kiselinom, djeluju brzo, gotovo trenutno, tvore veliku količinu ugljičnog dioksida, koji rasteže želudac i potiče ponovno oslobađanje kiseline. Taj se fenomen naziva ricochet sindrom. Svi lijekovi koji se temelje na njima apsorbirani su.

Natrijev bikarbonat (soda bikarbona) s tim posebno "griješi", sredstva koja se temelje na njemu potpuno se apsorbiraju i uzrokuju sistemski učinak. Ako ih uzimate predugo, tada se kiselinsko-bazna ravnoteža unutarnjih medija pomiče na kiselu stranu (acidoza).

Spojevi magnezija i aluminija ne otapaju se u vodi. Lijekovi koji se temelje na njima se ne apsorbiraju, njihovo djelovanje dolazi sporo. Sredstva djeluju samo u lumenu crijeva, ne apsorbiraju se u krv, ali mogu skupljati toksine na svojoj površini. S viškom magnezijevih soli dolazi do popuštanja stolice, aluminija - blokirajući učinak. Proizvodi koji se ne apsorbiraju mogu se uzimati dulje vrijeme, jer nemaju sindrom rikošeta. Uz to, ta sredstva adsorbiraju pepsin, iz kojeg se suzbija proizvodnja solne kiseline.

Moderni antacidi sadrže kombinacije topljivih i netopivih tvari u različitim kombinacijama, što vam omogućuje promjenu vremena i kvalitete djelovanja. Također, pripravci sadrže aditive koji štite želučanu sluznicu.

Antacidi imaju najveći učinak na gastroezofagealni refluks ili povratni protok kiselog želučanog sadržaja u jednjak. Ovo je praktički jedini lijek koji takvim pacijentima omogućuje sprječavanje opeklina jednjaka i poboljšanje kvalitete života..

Apsorbibilni antacidi

  • magnezijev oksid ili izgorjela magnezijeva kiselina;
  • Rennie, Tams mix - tablete za žvakanje koje se sastoje od smjese kalcijevih i magnezijevih karbonata, učinak se javlja unutar 3-5 minuta;
  • Vikair - tablete protiv ulkusa koje se sastoje od bizmut nitrata, praha rizoma kalamusa, praha kore krkavine, magnezijevog karbonata i natrijevog bikarbonata. Osim antacida, djeluje adstrigentno i protuupalno;
  • Vikalin - u istom sastavu kao i Vikair, dodan je rutozid - tvar koja jača krvožilnu stijenku, ublažava otekline i upale.

Sodu bikarbonu možete koristiti, ali samo jednom - kod prejedanja, nakon konzumiranja kisele hrane, alkohola, povremeno u trudnica. Nije prikladan za sustavnu primjenu, jer duljom uporabom uzrokuje poremećaje elektrolita i brojne komplikacije - od edema i povišenog krvnog tlaka do stvaranja bubrežnih kamenaca.

Apsorbirajuće antacide ne treba uzimati s mlijekom. Duljom uporabom to može dovesti do stvaranja mliječno-alkalnog sindroma, što se očituje mučninom i povraćanjem, oslobađanjem velikih količina mokraće i privremenim porastom koncentracije dušika u krvi..

Antacidi koji se ne apsorbiraju

  • Fosfalugel - na bazi aluminijevog fosfata, neutralizira klorovodičnu kiselinu, stvara zaštitni sloj na površini sluznice, čestom uporabom može izazvati zatvor kod starijih osoba;
  • Maalox - tablete i suspenzija za žvakanje, u sastavu magnezijevog hidroksida i hidratiziranog aluminijevog oksida, kao i pomoćne tvari (manitol, sorbitol, saharoza ili konditorski šećer, magnezijev stearat, arome). Smanjuje koncentraciju pepsina, veže solnu kiselinu, djeluje sorbirajuće i kovertirajuće, nema sistemske učinke;
  • Almagel, Almagel A, Almagel Neo - suspenzija, glavni aktivni sastojci su svi isti magnezijevi i aluminijski spojevi. Benzokain se dodaje Almagelu A za ublažavanje boli, a Almagel Neo simetikon ili pjena za uklanjanje nadutosti;
  • Gastal i Gastal Likvo su pastile i suspenzija, sastavljena od spojeva aluminija i magnezija, učinak se javlja nakon nekoliko minuta i traje do 2 sata. Dispeptični fenomeni se uklanjaju, zahvaljujući učinku obaranja ubrzavaju se reparativni procesi u sluznici. Tvori netopljive soli u lumenu crijeva, koje se izlučuju izmetom.

Značajke upotrebe antacida za različite patologije

Izbor antacidnog sredstva vrši liječnik na temelju karakteristika određene kliničke slike. Korištenje ove skupine lijekova ima svoje nijanse za svaku bolest..

Peptični čir

Antacidi koji se ne apsorbiraju koriste se prije primjene inhibitora protonske pumpe i prvog dana nakon njihovog imenovanja, dok veličina čira ne smije biti veća od 1 cm. Ove lijekove moguće je koristiti nakon uklanjanja Helicobactera za simptomatsko liječenje žgaravice, neutraliziranje "kiselinske rikošete" nekih lijekova, kao i za prevencija recidiva. Almagel i njegove sorte stekle su najveću popularnost kod čira na želucu.

Kronični i akutni duodenitis, gastroduodenitis

Koriste se neapsorbibilni antacidi, ali samo kao dopuna blokatorima histamina i inhibitorima protonske pumpe. Lijekovi pomažu u brzom suzbijanju upale, sprječavaju novo pogoršanje. Kada se koriste NSAID, antacidi se koriste kao zaštitno sredstvo. Najrasprostranjeniji u takvoj situaciji je lijek Talcid u obliku tableta za žvakanje. Aktivni sastojak je hidrotalcit koji ima kristalnu slojevito-retikularnu strukturu iz koje se u želucu oslobađaju ioni aluminija i magnezija. Dugo vremena i čvrsto veže solnu kiselinu, žučne kiseline, stimulira zaštitne čimbenike želuca.

Nakon jedne doze tablete, dovoljna koncentracija iona protiv kiselina traje i do 90 minuta. Tablete možete žvakati po potrebi, ali ne više od 12 dnevno.

Zbog svojstva sorbiranja Talcid treba uzimati 1-2 sata prije ili poslije jela ili drugih lijekova. Preporučljivo je nastaviti uzimati tablete 4 tjedna nakon nestanka svih simptoma.

Ponavljajući bolovi u želucu, žgaravica trudnica

U slučajevima kada se žgaravica i drugi dispeptični simptomi javljaju rijetko, a uzrokovani su prejedanjem, pretjeranom konzumacijom kave i drugih nadražujućih tvari, preporučuje se uzimanje apsorbiranih antacida. Najbolji lijekovi za to su Rennie, Bourget mix, Tams, Andrews antacid.

Lijekovi se koriste u načinu "na zahtjev", njihov se učinak razvija u roku od 3-5 minuta, uz povremenu upotrebu, nema nuspojava i komplikacija.

Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB)

To je stalni refluks želučanog sadržaja u jednjak, u kojem je oštećen njegov donji dio.

Ovo se stanje može dogoditi u zdrave osobe s fizičkim prenaporom, stresom, infekcijama. Međutim, ako se to događa neprestano, potrebno je liječenje..

Liječenje GERB-a je složeno, ali antacide treba uzimati redovito. Međunarodne smjernice sugeriraju upotrebu neapsorbirajućih antacida u sljedećem slijedu: Fosfalugel → Maalox (Almagel) → Gaviscon (Topalkan).

Najučinkovitiji u ovom slučaju su antacidi druge generacije ili aluminij-magnezij: Maalox, Megalak, Almagel. Raznolikost trgovačkih naziva posljedica je marketinških zahtjeva, a aktivni sastojci su isti.

Kontraindikacije

Samo antacidi koji se ne apsorbiraju imaju kontraindikacije, a malo ih je.

ApsolutnoRelativni
  • ozbiljno zatajenje bubrega;
  • trudnoća;
  • Alzheimerova bolest;
  • djeca mlađa od 10 godina;
  • netolerancija na fruktozu;
  • povećana razina kalcija u serumu;
  • niže razine fosfata u krvi
  • preosjetljivost na pomoćne komponente lijekova

Nuspojave

Apsorbirani antacidi praktički nemaju nuspojave, osim alergijskih reakcija koje se javljaju tijekom predoziranja. Nakon povlačenja lijeka ili značajnog smanjenja doze, ove reakcije prestaju..

Štetni su učinci neapsorbirajućih lijekova opsežni:

  • zatvor u velikim dozama;
  • mučnina i povraćanje (rijetko);
  • promjena okusa hrane;
  • značajan porast razine magnezija u serumu, što u kombinaciji s nedostatkom unosa fosfora iz hrane može dovesti do omekšavanja kostiju (osteomalacija).

Takvi se učinci javljaju samo kod dulje nekontrolirane primjene u visokim dozama. Ako slijedite dozu navedenu u uputama ili budete pod nadzorom liječnika, tada se mogu izbjeći nuspojave.

Prirodni antacidi

Kod žgaravice i dispepsije važno je uspostaviti prehranu, koristeći prirodne proizvode za gašenje kiselosti.

Najbolja hrana u tom smislu su mlijeko i meso. Na njihovu asimilaciju troši se velika količina solne kiseline i pepsina, a trajanje njihove prisutnosti u želucu je nekoliko sati. Za normalizaciju kiselosti korisno je jesti kuhanu ili pečenu ribu. Pšenične mekinje djeluju vrlo dobro, po strukturi podsjećaju na sorbent.

Zobene pahuljice djeluju na isti način, posebno s dodanim grožđicama i svježim ananasom. Korisna je svaka kuhana kaša, posebno s mlijekom.

Tijekom sezone poželjno je jesti što više lubenica i dinja koje izvrsno smanjuju kiselost. U bilo koje doba godine morate jesti što više škrobnog povrća - krumpira, paprike, kupusa, mrkve, tikvica, mahunarki, koje je najbolje kuhati.

Dugotrajno bolesni ljudi uspješno koriste prirodne zamjene za lijekove:

  • svježi sok od krumpira;
  • sok od kupusa (ako se svježi ne podnosi, kupus možete kuhati s prstohvatom kima, jesti kiseli kupus ili ga koristiti za pripremu vinaigrete);
  • grožđe i grožđice - ovi proizvodi su alkalni;
  • smokve - svježe ili suhe;
  • biljni čaj od mente, anisa i lavande;
  • kriška bijelog kruha posutog cimetom;
  • dekocija cikorije;
  • svježe banane - smiruju ne samo žgaravicu, već i bol;
  • klinčić - u obliku začina ili nekoliko kapi ulja razrijeđenog vodom;
  • prirodni med (otopiti u vodi i piti);
  • sok od lišća aloe (1 žličica soka na pola čaše vode);
  • đumbir - žvakati svježi zalogaj ili skuhati poput čaja.

Međutim, morate shvatiti da hrana ne djeluje poput lijekova, već polako i postupno. Da biste otplatili žgaravicu, morate redovito jesti, pravilno pripremati hranu (kuhati, peći ili koristiti dvostruki kotao), izbjegavati stres i duge prekide u obrocima.

Suvremeni antacidi u gastroenterološkoj praksi

Mogućnost brzog terapijskog učinka, prije svega u uklanjanju (smanjenju intenziteta) žgaravice i bolova, nakon uzimanja antacida per os već dugo privlači pažnju liječnika i istraživača. To je kvaliteta antacida

Mogućnost brzog terapijskog učinka, prije svega u uklanjanju (smanjenju intenziteta) žgaravice i bolova, nakon uzimanja antacida per os već dugo privlači pažnju liječnika i istraživača. Ova kvaliteta antacida povoljno ih razlikuje od lijekova drugih klasa, uključujući H2-blokatori histaminskih receptora i inhibitori protonske pumpe, čija upotreba u liječenju bolesnika može značajno smanjiti stvaranje kiseline u želucu, ali učinak njihova djelovanja javlja se nešto kasnije, a financijski trošak je znatno veći.

Glavna točka primjene antacida je neutralizacija solne kiseline koju luče parijetalne stanice želučane sluznice. Prema zapažanjima nekih istraživača [14], kod uzimanja antacidnih lijekova u uobičajenim terapijskim dozama, razina kiselosti nije veća od 5 (lijekovi neutraliziraju samo višak želučane kiselosti), međutim, kada se razina kiselosti smanji na 1,3-2,3, ti lijekovi neutraliziraju Želučani sok 90%, a s vrijednošću 3,3 - 99% želučani sok.

Antacidi se već dugo koriste u liječenju bolesnika koji pate od različitih gastroenteroloških bolesti, prvenstveno o kiselinama ovisnih bolesti. Trenutno je velika skupina bolesti gornjeg dijela probavnog sustava klasificirana kao kiselinski ovisna, bez obzira je li faktor kiselinske agresije središnji ili samo dodatni, što dovodi do pojave i napredovanja ovih poremećaja. Među bolestima povezanim s kiselinom, najčešće su čir na želucu i dvanaesniku, gastroezofagealni refluks (GERD), ne-čir (funkcionalna, esencijalna) dispepsija (NDF), pankreatitis, čirevi povezani s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) ]. Neki istraživači također nazivaju bolesti povezane s kiselinom čirima koji se mogu javiti kod hipertireoze [13]. Prema našem mišljenju, ti poremećaji mogu također obuhvaćati idiopatsko hipersekrecijsko stanje, peptični čir gastroenteroanastomoze koji se javljaju u nekih bolesnika nakon resekcije želuca i, u određenoj mjeri, Cushingov čir, kao i čir koji se pojavljuje kod celijakijske enteropatije.

U liječenju bolesnika koji pate od bolesti ovisnih o kiselini koriste se različiti antacidi koji se međusobno u većoj ili manjoj mjeri razlikuju, ponajprije u sastavu, brzini početka terapijskog učinka, trajanju i učinkovitosti djelovanja. Te osobine lijekova donekle ovise o njihovom obliku (tableta, gel, suspenzija). Međutim, većina modernih antacida ima nešto zajedničko - smanjenje koncentracije vodikovih iona u želucu, što je posljedica neutralizacije klorovodične kiseline; uz to, neutralizirajući učinak uzrokuje smanjenje peptičke aktivnosti. Osim toga, u želucu antacidi vežu žučne kiseline i lezolecitin, pružajući omotavajući učinak. Neki od antacidnih pripravaka (posebno oni koji sadrže aluminijev hidroksid) također imaju citoprotektivni učinak, koji se sastoji u povećanju lučenja sluzi i sintezi prostaglandina. Također je utvrđeno da su antacidi sposobni vezati epitelni faktor rasta i fiksirati ga u području čira, potičući proliferaciju stanica, angiogenezu i regeneraciju tkiva [1].

Uzimajući u obzir antagonistički učinak intravenozno ubrizganog magnezija u želudac na hipersekreciju kiseline uzrokovanu kalcijevim karbonatom, stvorena su sredstva koja sadrže smjesu kalcijevog karbonata i magnezijevog oksid hidrata. Međutim, ovi antacidi ne ukidaju stimulativni učinak kalcijevog karbonata na izlučivanje želučane kiseline. Uz to, antacidi koji sadrže kalcijev karbonat, u interakciji u želucu s klorovodičnom kiselinom, uzrokuju stvaranje značajne količine ugljičnog dioksida, što dovodi do pojave ili pojačanja nadimanja, a u prisutnosti kardijske insuficijencije, uključujući one u kombinaciji s hijatalnom hernijom, - podrigivanje.

Stimulacijski učinak nekih antacida na izlučivanje želučane kiseline djelomično je povezan s alkalizacijom antruma, oslobađanjem gastrina i moguće drugim neurohormonalnim čimbenicima, a dijelom s izravnim učinkom tih antacida na parijetalne stanice želučane sluznice.

U više su navrata pokušani nekako klasificirati antacide (apsorbirane i neapsorbirajuće, lokalno i sistemsko djelovanje, anionske i kationske, kombinirane i monokomponentne). Najčešći su apsorbirajući i neapsorbibilni antacidi. Skupina apsorbiranih obično uključuje lijekove kao što su natrijev bikarbonat (soda), magnezijev kalcijev karbonat bazični - smjesa Mg (OH)2, 4MgCO3, H2O, magnezijev oksid (izgorjela magnezijeva kiselina), osnovni kalcijev karbonat - CaCO3, Bourget smjesa (Na sulfat, Na fosfat i Na bikarbonat), Renniejeva smjesa (kalcijev karbonat i magnezijev karbonat), Tams smjesa (kalcijev karbonat i magnezijev karbonat). Ove antacidne lijekove karakterizira relativna brzina početka terapijskog učinka (nedostatak je kratko trajanje neutralizacije solne kiseline). Obično ovi lijekovi, djelujući sistemski, povećavaju alkalne rezerve plazme, mijenjajući kiselinsko-baznu ravnotežu i neutraliziraju (lokalnim djelovanjem) solnu kiselinu u želucu, što u nekim slučajevima može dovesti do sindroma "povratka kiseline" zbog trajne pojave kisele hipersekrecije u želucu. nakon uzimanja takvih antacidnih lijekova [12]. Ti antacidni lijekovi posebno uključuju kalcijev karbonat, koji ubrzo nakon uzimanja počinje stimulirati lučenje kiseline u želucu - ubrzana neutralizacija solne kiseline u želucu, aktivira pojačano njezino lučenje parijetalnim stanicama želučane sluznice. S tim u vezi, kalcijev karbonat se trenutno vrlo rijetko koristi u liječenju bolesnika.

U skupinu antacida koji se ne apsorbiraju najčešće su lijekovi kao što su fosfalugel (aluminijska sol fosforne kiseline), takozvani aluminij-magnezijevi antacidi (maalox, almagel neo, talcid, protab, magalfil itd.) I aluminij-magnezijevi antacidi s dodatkom alginata (topalkan). Zajedničko obilježje primarnog djelovanja ove skupine lijekova (kada ulazi u želudac) je adsorpcijski učinak na solnu kiselinu, nakon čega slijedi njezina neutralizacija. Za razliku od apsorbiranih antacida, neapsorbirajući antacidi imaju dulji antisekretorni (neutralizirajući) učinak (do 2-3 sata), ne uzrokuju promjene kiselinsko-bazne ravnoteže i ne dovode do povećanja pH želučanog sadržaja iznad neutralnog, bez izazivanja sindroma rikošet ".

Suvremeni antacidni lijekovi razlikuju se među sobom i po sastavu kationa (magnezij, kalcij, aluminij), što u velikoj mjeri određuje njihova glavna svojstva (neutralizirajući, adsorbirajući, omotavajući, adstringentni i citoprotektivni učinak).

Za razliku od monokomponentnih antacida, kombinirani antacidi sastoje se od nekoliko sastavnih komponenata i imaju različita svojstva, ovisno o sastavu. Ponekad se izoliraju pripravci koji sadrže aluminij (fosfalugel, maaloks, almagel, lak za geluzil, talcin itd.), Čija je jedna od bitnih prednosti, uz neutralizaciju klorovodične kiseline u lumenu želuca, zaštita sluznice jednjaka i želuca od utjecaja kiselinsko-peptičnog faktora. Kombinirani antacidi, posebno oni koji sadrže aluminij u svom sastavu, imaju različite mehanizme djelovanja, uključujući kombinaciju koja neutralizira solnu kiselinu i povećava zaštitna svojstva sluznice, tj. Očito također ima citoprotektivni učinak.

Pri procjeni učinkovitosti antacidnih lijekova najčešće se uzima u obzir njihova sposobnost neutraliziranja kiseline i trajanje djelovanja. Ova je činjenica vrlo važna: trajanje antacidnog učinka jedan je od glavnih čimbenika u procjeni terapijske učinkovitosti antacidnih lijekova koji se koriste u liječenju bolesnika. Poznato je da antacidi, zbog svoje sposobnosti adsorpcije na želučanoj sluznici, uzrokuju trajni učinak neutralizacije kiseline, omogućujući im pokazivanje puferskih svojstava pri 2,4 pH.

Aktivnost neutraliziranja kiseline različitih antacidnih lijekova kreće se od manje od 20 mmol / 15 ml antacidnog lijeka do 100 mmol / 15 ml [8]. Sposobnost (aktivnost) antacidnih lijekova za neutralizaciju kiseline obično se podrazumijeva kao količina određenog antacidnog lijeka u gramima ili mmol / l potrebna za postizanje razine pH od 50 ml 0,1 N otopine klorovodične kiseline do 3,5 [4].

Najkraće trajanje djelovanja među antacidima imaju agensi povezani s skupinom kalcijevog karbonata, nešto dulje - s skupinom magnezija, još duže - s skupinom fosfora (do 90 minuta). Postoje i drugi podaci o trajanju djelovanja antacida [11], posebno koji sadrže aluminijev fosfat, koji imaju antacidni učinak zbog apsorpcije na želučanu sluznicu, što produžuje trajanje puferskog kapaciteta pri pH = 2,4 do 120 min..

Prema brojnim istraživačima [11], kombinacije aluminijskih i magnezijevih hidroksida, kao i karbonata kalcija i magnezija, obično pokazuju samo neutralizirajuću aktivnost, uključujući ubrzani prolazak hrane kroz želudac. Istraživanje svojstava nekih antacidnih lijekova [2], prema podacima intragastrične računalne pH-metrije, pomoću pH-sonde s 3 elektrode pokazalo je da je najkraće vrijeme od početka primjene antacidnog lijeka do povećanja pH (u prosjeku 8,9 minuta) pronađeno u Maaloxu, najduže je za Almagel (u prosjeku 13,5 minuta) u usporedbi s Remagelom, Fosfalugelom, Megalakom; prosječno trajanje alkalizirajućeg učinka (alkalno vrijeme - od početka povećanja pH do povratka na početnu razinu) za antacide kretalo se od 28 minuta za Almagel do 56 minuta za Maalox. Istodobno, remagel, fosfalugel i megalak zauzimali su srednji položaj između almagela i maaloksa. Analiza pH grama pokazala je da se maksimalne pH vrijednosti nakon uzimanja različitih antacida malo razlikuju.

Antacidna terapija

Antacidi se mogu uspješno koristiti u terapiji lijekovima za sve bolesti povezane s kiselinama u sljedećim slučajevima: 1) kao monoterapija u početnim fazama ovih bolesti; 2) kao dodatna sredstva (na primjer, u liječenju bolesnika s H blokatorima2-histaminski receptori ili prokinetika); 3) kao simptomatsko sredstvo za uklanjanje (smanjenje intenziteta) žgaravice i bolova iza prsne kosti i / ili u nadželučanom području, kako tijekom liječenja bolesnika, kombinirajući njihov unos s drugim lijekovima, tako i tijekom razdoblja remisije (uključujući kao terapiju " na zahtjev"); 4) tijekom faze probira prije početka predloženog liječenja, prilikom odabira bolesnika za randomizirane studije radi proučavanja učinkovitosti i sigurnosti određenih lijekova ili režima za njihovu upotrebu (u pravilu je uzimanje antacida dopušteno prema protokolima ovih studija), kao i izravno tijekom vrijeme takvih studija kao hitna terapija u slučajevima kada se proučava djelotvornost i sigurnost prokinetike, H2-blokatori histaminskih receptora, inhibitori protonske pumpe ili takozvani citoprotektivni lijekovi.

U takvim se slučajevima uzima u obzir nedvojbena prednost antacida - brzo uklanjanje (smanjenje intenziteta) žgaravice (pečenja) iza prsne kosti i / ili u nadželučanom području te ostalih gastrointestinalnih simptoma uzrokovanih samom bolešću, o čemu se pacijenti liječe, uzimanjem lijekova i opijenošću.

Jedan od antacida koji povremeno privlači pažnju istraživača i liječnika je fosfalugel (koloidni aluminijev fosfat u obliku gela za oralnu primjenu, koji sadrži 8,8 g u jednoj vrećici). Fosfalugel se često naziva skupinom antacida koji se ne apsorbiraju. Većina aluminij-fosfatnog gela je netopiva, međutim, pri pH manjem od 2,5, fosfalugel se pretvara u vodotopivi amonijev klorid, čiji se dio sposoban otapati, nakon čega daljnje otapanje aluminijevog fosfata prestaje. Postupno smanjenje razine kiselosti želučanog sadržaja na pH 3,0 ne dovodi do pojave „povratka kiseline“: primjena fosfalugela u liječenju bolesnika ne podrazumijeva pojavu sekundarne hipersekrecije solne kiseline.

Jedna od prednosti fosfalugela je njegova sposobnost neutraliziranja kiselina koja ovisi o razini kiselosti: što je veća kiselost, to je aktivniji učinak ovog lijeka [10]. Povećanje pH pod djelovanjem lijeka dovodi do smanjenja proteolitičke aktivnosti pepsina. Lijek ne uzrokuje alkalizaciju želučanog soka, ne ograničava enzimske procese i ne krši fiziološke uvjete procesa probave. Dugotrajna primjena lijeka ne utječe na metabolizam fosfora. Stvarni učinak fosfalugela, koji je u obliku hidrofilnih koloidnih micela lijeka, određuje se koloidnim aluminijevim fosfatom, koji ima antacidni, omotavajući i adsorbirajući učinak. Mali dio fosfalugela taloži se u crijevima u obliku oksida i netopivih karbonata, što pojačava njegov zaštitni, adsorpcijski i antacidni učinak. Jedan gram micela aluminij-fosfatnog gela, koji se sastoji od aluminij-fosfata, agar gela i pektina, ima kontaktnu površinu od oko 1000 m2, što osigurava intenzivnu vezu sa stijenkama probavnog trakta i adsorpciju štetnih tvari. Pektinski i agar gelovi, koji su dio pripravka, sudjeluju u stvaranju mukoidnog, antipeptičnog zaštitnog sloja u gastrointestinalnom traktu. Koloidni aluminijev fosfat veže endogene i egzogene toksine, bakterije, viruse, plinove nastale kao rezultat raspadanja i patološke fermentacije kroz čitav gastrointestinalni trakt, normalizirajući njihov prolazak kroz crijeva i olakšavajući tako njihovo izlučivanje iz pacijentovog tijela. Osjećaji boli također su oslabljeni pod djelovanjem lijeka [3]. Odraslima i djeci starijoj od 6 godina obično se prepisuju 1-2 vrećice 2-3 puta dnevno neposredno nakon obroka i noću (s refluksnim ezofagitisom) ili češće (s drugim bolestima) - 1-2 sata nakon jela.

Jedan od antacida koji je u posljednje vrijeme također privukao pažnju liječnika je hidrotalcit (rutacid, talcid), lijek s malim udjelom aluminija i magnezija. Među značajkama mehanizma djelovanja ovog lijeka je postupno oslobađanje iona aluminija i magnezija, ovisno o stanju pH želučanog sadržaja. Ostale prednosti hidrotalcita su brza i dugotrajna neutralizacija klorovodične kiseline uz održavanje pH blizu normalnog, zaštitni učinak na želučanu sluznicu smanjenjem proteolitičke aktivnosti pepsina, vezivanjem žučnih kiselina, kao i oblik oslobađanja lijeka - u obliku tableta za žvakanje, koje treba temeljito žvakati... Kada se liječe odrasli bolesnici, hidrotalcit se obično propisuje 500-1000 mg (1-2 tablete) 3-4 puta dnevno 1 sat nakon jela i prije spavanja; nakon pogrešaka u prehrani, popraćenih pojavom simptoma nelagode, kao i uz zlouporabu alkohola - 1-2 tablete jednom. Za djecu u dobi od 6-12 godina, doziranje se smanjuje 2 puta. Trajanje liječenja određuje se općim stanjem bolesnika. Ne preporučuje se uzimanje ovog lijeka istovremeno s pijenjem kiselih napitaka (sokovi, vino).

Poznato je da je uz dispeptičke poremećaje, obično povezane s raznim bolestima jednjaka i želuca, značajan dio bolesnika zabrinut zbog nadimanja koje nastaje iz različitih razloga, uključujući i bolesnike, prema našim opažanjima, koji već dugo uzimaju inhibitore protonske pumpe. Pojava na domaćem tržištu Rusije novog antacidnog pripravka topivog u vodi Almagel neo, koji u svom sastavu sadrži optimalnu količinu aluminijevog hidroksida i magnezijevog hidroksida (u usporedbi s ranije nadaleko poznatom suspenzijom Almagela, sadržaj potonjeg je povećan za 3,9 puta) i simetikona (pjenaš) u njegov sastav, omogućuje pacijentima sa očuvanom i povećanom želučanom sekrecijom da u kratkom vremenu (u prosjeku, petog do sedmog dana) postignu pozitivan učinak u uklanjanju simptoma nelagode, uključujući nadimanje. samo u slučajevima ozbiljnih simptoma nadutosti, liječenje bolesnika Almagelom Neo treba započeti uz uporabu 60 ml dnevno [13]. Učinkovitost ovog lijeka je zbog njegove visoke sposobnosti neutralizacije kiseline, prisutnosti u njegovom sastavu simetikona (površinski aktivne tvari koja smanjuje vanjsku napetost mjehurića plina), što potiče prirodno oslobađanje crijevnih plinova i njihovu apsorpciju, što u određenoj mjeri sprječava pojavu zadržavanja stolice (zatvor) i nadimanja, smanjuje vjerojatnost podrigivanja. Prisutnost neo-sorbitola u sastavu almagela omogućuje upotrebu u liječenju bolesnika koji, uz jednu od kiselinski ovisnih bolesti, imaju dijabetes melitus. Uobičajene doze imenovanja ovog lijeka za pacijente: unutra za odrasle 1 vrećica ili 2 žlice za doziranje 4 puta dnevno 1 sat nakon jela i noću; za djecu stariju od 10 godina doziranje lijeka određuje ljekar koji prisustvuje (uzimajući u obzir tjelesnu težinu i stanje djeteta).

Postoje razne mogućnosti za propisivanje antacida pacijentima za razne bolesti, ali najčešće se antacidi propisuju u sljedećim slučajevima: s takozvanom terapijom "na zahtjev" za brzo uklanjanje (smanjenje intenziteta) dispeptičkih simptoma, posebno žgaravice i bolova (u bilo koje doba dana) ; tijekom liječenja 30-40 minuta prije ili 30-60 minuta nakon obroka (ako je potrebno i prije spavanja) u obliku monoterapije ili u složenom liječenju, u kombinaciji, prije svega, s prokinetikom i / ili s H2-blokatori histaminskih receptora (učestalost i trajanje uzimanja antacida određuju se općim stanjem bolesnika). Sam po sebi pozitivan učinak antacida na uklanjanje bolova u prsima i / ili u nadželučanom području i / ili žgaravice (pečenja) ukazuje na prisutnost bolesti ovisne o kiselini u pacijenta. Kao što pokazuju opažanja, najčešće bi antacidi mogli biti potrebni u liječenju bolesnika koji pate od peptičnog ulkusa, kroničnog pankreatitisa, GERB-a i / ili NFD-a, koji se oboje mogu kombinirati s kroničnim hiperacidnim ili normacidnim gastritisom, a moguć je i kod bolesnika s NFD sindromom bez morfoloških znakovi gastritisa.

Kao što su pokazala naša zapažanja, u sljedećim je slučajevima najkorisnije koristiti antacide. U slučaju peptične ulkusne bolesti povezane s Helicobacter pylori (HP), nakon terapije eradikacije u bolesnika s bolovima i / ili dispeptičkim poremećajima, posebno žgaravicom. Međutim, zbog adsorpcijske sposobnosti antacida, njihova primjena nije opravdana izravno tijekom terapije eradikacije Helicobacter pylori: tijekom tog razdoblja pacijenti uzimaju puno tableta ili kapsula - 6 puta dnevno osnovni lijek (inhibitor protonske pumpe, ranitidin ili bizmutov lijek) u kombinaciji s 2 antibiotika (terapija prve linije) ili 4 lijeka 13 puta dnevno (terapija druge linije), jer se povećava vjerojatnost smanjenja učinkovitosti i antibiotika i osnovnog (osnovnog) lijeka (lijekova). Uzimajući u obzir broj lijekova koje pacijenti koriste tijekom dana i neophodne za postizanje učinka iskorjenjivanja, tj. Uništavanja Helicobacter pylori (HP), u slučaju dodatnog propisivanja antacidnih lijekova, broj oblika tableta premašit će naznačeni broj doza lijekova (uzimajući u obzir doze), više od 6, odnosno 13 puta dnevno u terapiji prve i druge linije.

U slučaju peptične čirne bolesti koja nije povezana s HP-om, antacidi se mogu uspješno koristiti u obliku neovisne terapije za novootkrivenu, nekompliciranu čir na dvanaesniku (s malim čirima), kao i kao dodatna terapija za čir na želucu i dvanaesniku na H2-blokatori histaminskih receptora, bilo u terapiji na zahtjev ili inhibitori protonske pumpe. Uspjeh liječenja bolesnika uvelike ovisi o dubini čira.

Kada se uspoređuju rezultati 4-tjednog liječenja 2 skupine pacijenata koji pate od nekompliciranog čira na dvanaesniku (jedna od skupina liječena je raznim antacidnim lijekovima u "tekućem" obliku ili u obliku tableta, 4-6 puta dnevno, koji su imali različitu neutralizacijsku sposobnost - od 120 do 595 mEq aniona H + dnevno, druga skupina bolesnika liječena je terapijskim dozama H2-blokatori histaminskih receptora [7]), nisu uočene značajne razlike u vremenu nestanka kliničkih simptoma i zacjeljivanju čira. U drugoj studiji [6], usporedba rezultata liječenja 42 bolesnika liječenih fosfalugelom 11 g aluminijevog fosfat gela 3 puta dnevno (nakon jela) tijekom 4 tjedna, te liječenje 49 bolesnika liječenih ranitidinom 150 mg 2 puta dnevno također u tijekom 4 tjedna, pokazalo je sljedeće: zacjeljivanje čira na dvanaesniku zabilježeno je u 60, odnosno 55% slučajeva. Prema drugoj studiji [7], na temelju analize rezultata 6-tjednog liječenja 153 pacijenta koji su primali aluminij-fosfat (1 vrećica = 11 g gela) 5 puta dnevno, zacjeljivanje čira utvrđeno je u 65% slučajeva..

Ovisno o stupnju tečaja u liječenju GERB-a, antacidi se mogu učinkovito koristiti u sljedećim slučajevima: kao glavni lijek kod nekih bolesnika s endoskopski negativnim GERB-om i kod GERB-a u stadijumu blagog refluksnog ezofagitisa (s minimalnim simptomima); u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora tijekom liječenja bolesnika s GERB-om u stadijumu blagog ili umjerenog refluksnog ezofagitisa, kao i tijekom terapije na zahtjev; u toku liječenja bolesnika s GERB-om u stadiju erozivnog refluksnog ezofagitisa u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora, u terapiji na zahtjev u kombinaciji s konstantnim liječenjem bolesnika s inhibitorima protonske pumpe (tijekom pogoršanja bolesti); tijekom liječenja bolesnika s GERB-om u fazi peptičnog ulkusa jednjaka u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora ili u terapiji na zahtjev (tijekom liječenja bolesnika s inhibitorima protonske pumpe).

Da bi se poboljšalo stanje bolesnika, antacidi se također trebaju koristiti u liječenju bolesnika koji boluju od drugih bolesti: posebno kod erozivnih i ulcerativnih lezija želuca i dvanaesnika u vezi s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, kod erozivnih i ulcerativnih lezija gornjeg dijela probavnog trakta, čija pojava moguće s dekompenziranom cirozom jetre, s peptičnom ulkusnom bolešću, u kombinaciji s celijakijom i sa Zollinger-Ellison sindromom.

Tijekom liječenja bolesnika s navedenim bolestima, antacidi se trebaju koristiti pri provođenju tečajne terapije u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora (u terapiji na zahtjev i s inhibitorima protonske pumpe).

Primjena antacida korisna je, kako pokazuju promatranja, i u liječenju bolesnika s akutnim gastritisom (kao dodatni adsorbent u različitim vrstama akutnog gastritisa); kao pomoćna terapija (na H2-blokatori histaminskih receptora ili inhibitori protonske pumpe) za Cushingove čireve; u liječenju bolesnika s peptičnim čirima gastroenteroanastomoze i bolesnika s kroničnim pankreatitisom. Antacidi se koriste u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora ili inhibitori protonske pumpe kao terapija na zahtjev.

Preporučljivo je koristiti antacide u liječenju bolesnika s funkcionalnim bolestima crijeva kako bi se uklonili bol i / ili nelagoda. Pokazano je [9] da je jedna doza aluminij-fosfatnog gela zapremine 100 do 300 ml, primijenjena per os, neposredno prije uzimanja doze radiostroncija 85Sr, smanjila njegovu apsorpciju za 87,5%, dok je doza od 100 ml aluminij-fosfatnog gela bila jednako učinkovita, kao i 300 ml, što ukazuje na druge mogućnosti korištenja antacida.

Poznato je da aluminij-fosfatni gel, koji je kombinacija antacida i tvari koje pokrivaju i štite sluznicu od patoloških učinaka kiseline i žučnih kiselina, pomaže u uklanjanju (smanjenju) njihovog "nadražujućeg" (patološkog) učinka na sluznicu jednjaka i želuca, što omogućuje kratkoročnu preporuku primjena ovog lijeka u trudnica ili tijekom dojenja nakon poroda [5]. Iste prednosti fosfalugela (citoprotektivni učinak lijeka) štite sluznicu od oštećenja i od utjecaja alkohola [4].

Kao simptomatsko (dodatno) sredstvo za uklanjanje (smanjenje intenziteta) simptoma dispepsije, antacidi se također mogu koristiti u liječenju bolesnika s organskom dispepsijom različite etiologije (na primjer, prije kirurškog liječenja bolesnika, ako je potrebno, i nakon njega), kao i za uklanjanje simptomi nelagode kod ljudi koji se smatraju zdravima.

Značajke imenovanja antacida

Pri propisivanju antacidnih lijekova potrebno je uzeti u obzir mehanizam (mehanizme) njihovog djelovanja i simptome bolesti uočenih u određenih bolesnika (zatvor, proljev itd.). Konkretno, u prisutnosti proljeva (kao dodatna sredstva, ako je potrebno), preporučljivo je liječiti bolesnike antacidnim pripravcima koji sadrže aluminij (almagel, fosfalugel, rutacid, talcid); za zatvor - antacidi, koji uključuju magnezij (gelusil lak, gastal, itd.).

Poznato je da antacidi (kada uđu u tijelo bolesnika) imaju sposobnost adsorpcije, zbog toga je moguće smanjiti aktivnost i bioraspoloživost nekih lijekova koje pacijenti uzimaju (na primjer, H2-blokatori histaminskih receptora, nesteroidni protuupalni lijekovi, antibiotici itd.). Stoga je prilikom propisivanja antacida u kombinaciji s drugim lijekovima preporučljivo preporučiti pacijentima da poštuju vremenski interval između uzimanja antacida i drugih lijekova (prije ili poslije, oko 2-2,5 sata), tj. Naznačiti vrijeme kada pacijenti uzimaju određene lijekove tijekom dana.

Prema našim zapažanjima, učinak uzimanja antacida proizvedenih u obliku gela ili suspenzija (u usporedbi s oblicima tableta) događa se brže, iako se čini da je oblik tablete nešto prikladniji za čuvanje (posebno tijekom putovanja).

Prilikom odlučivanja o primjeni antacida, posebno dugotrajnog (u velikim dozama), potrebno je uzeti u obzir mogućnost nuspojava. Nuspojave, koje su moguće kod nekih bolesnika tijekom uzimanja antacidnih lijekova, uvelike ovise o individualnim karakteristikama bolesnika, doziranju antacidnih lijekova i trajanju njihove primjene. Zatvor ili proljev (ovisno o antacidnom lijeku koji se koristi u liječenju bolesnika) najčešće su nuspojave koje se javljaju u bolesnika tijekom uzimanja antacidnih lijekova. Značajno povećanje doze antacida glavni je razlog pojave zatvora ili proljeva, a produljena nekontrolirana upotreba - pojava metaboličkih poremećaja.

Posebno je jedna od značajki djelovanja antacidnih pripravaka koji sadrže magnezij povećanje motoričke funkcije crijeva, što može dovesti do normalizacije stolice, ali ako se pretjerano uzima, do razvoja proljeva. Predoziranje antacidnim pripravcima koji sadrže magnezij (povećanje u tijelu pacijenta iona Mg +++) pridonosi povećanju sadržaja magnezija u tijelu pacijenta, što može uzrokovati bradikardiju i / ili zatajenje bubrega.

U slučaju predoziranja, antacidi koji sadrže kalcij uzrokuju povećanje Ca ++ u tijelu pacijenta (hiperkalcemija), što može dovesti do takozvanog "alkalnog" sindroma u bolesnika koji pate od urolitijaze, što, pak, povećava stvaranje kamenca. Smanjenje proizvodnje paratireoidnog hormona može dovesti do kašnjenja u izlučivanju fosfora, povećanja sadržaja netopivog kalcijevog fosfata i posljedično, do kalcifikacije tkiva pacijentovog tijela i pojave nefrokalcinoze..

Razina apsorpcije aluminija može biti različita za različite lijekove, što se mora uzeti u obzir pri utvrđivanju mogućeg rizika od nuspojava zbog činjenice da antacidi koji sadrže aluminij u nekih bolesnika, posebno kod dulje uporabe, mogu uzrokovati hipofosfatemiju u zatajenju bubrega encefalopatija, osteomalacija (s razinom aluminija većom od 3,7 μmol / l), klinički simptomi koji se smatraju karakterističnim za trovanje (s koncentracijom aluminija većom od 7,4 μmol / l). Također je potrebno uzeti u obzir činjenicu da je niža toksičnost aluminij-fosfata A1PO4, u usporedbi s aluminijevim hidroksidom A1 (OH) 3, posljedica njegove veće otpornosti na otapanje i stvaranja neutralnih kompleksa u prisutnosti kiselina koje se obično nalaze u hrani, što ukazuje na manju toksičnost fosfata aluminij.

U pravilu se pojava nuspojava može izbjeći ako se pri propisivanju antacidnih lijekova uzme u obzir mehanizam njihova djelovanja, stanje određenih bolesnika i, uz to, ako se s pacijentima provede detaljni objašnjavajući rad prije propisivanja antacidnih lijekova.

Za pitanja o literaturi obratite se redakciji.

Yu.V.Vasiliev, doktor medicinskih znanosti, profesor

Središnji istraživački institut za gastroenterologiju, Moskva

Popis antacida, njihovo djelovanje, značajke

Antacidi su lijekovi koji su dizajnirani da neutraliziraju kiselinu koja se proizvodi u ljudskom želucu. Suvremena farmakologija nudi širok izbor lijekova koji imaju različite oblike oslobađanja.

Kada uzimati antacide?

Antacidi su propisani kako bi se riješili žgaravice koja je pratitelj mnogih bolesti probavnog trakta, uključujući: čir na želucu, refluksni ezofagitis, funkcionalnu dispepsiju itd..

Posljednjih godina antacidi se široko koriste za liječenje različitih patologija probavnog sustava. Međutim, otkriće inhibitora protonske pumpe i blokatora H2 receptora, ti su lijekovi nestali u pozadini. Suvremeni lijekovi ne samo da privremeno neutraliziraju povišenu kiselost želuca, već i smanjuju proizvodnju kiseline i djeluju dugo.

Međutim, antacidi nisu zaboravljeni. Njihova prednost je velika brzina kojom kreću u akciju. Uz to, antacidi imaju nižu cijenu u usporedbi s lijekovima protonske pumpe i blokatorima H2 receptora..

Načelo djelovanja antacida

Želucu je potrebna kiselina kako bi se hrana u njemu mogla probaviti. To je vrlo kaustična tvar, ali ne nagriza želučane zidove, jer su prekriveni posebnim sluznim slojem. On je taj koji štiti želudac od razornog djelovanja kiseline i sprečava stvaranje erozije i čira.

Međutim, ponekad je, uslijed različitih okolnosti, sluznica oštećena, što daje kiselini pristup zidovima želuca, i ona ih počinje nagrizati. Kao rezultat toga, osoba razvija čir. Kada je sfinkter, koji je prirodni septum između želuca i jednjaka, oslabljen, može se pumpati kiselina. Kao rezultat, počinje iritirati zidove jednjaka, izazivajući upalu organa. Taj se fenomen naziva "refluksni ezofagitis".

Uzimanje antacida omogućuje vam neutraliziranje kiseline u želucu, jer ti lijekovi sadrže alkalne baze. Djeluju protiv kiselina. Ta se reakcija u znanstvenim krugovima naziva reakcijom neutralizacije..

Nakon uzimanja antacida, agresivnost želučanog soka se smanjuje, što omogućuje smanjenje bolnih osjeta koji mogu uzrokovati ulcerativne lezije. Također, ovi lijekovi brzo ublažavaju žgaravicu..

Sorte antacida

Spojevi kalcija, magnezija i aluminija osnova su antacida. Ovisno o tome kako tijelo apsorbira lijek, postoje apsorbirani i neapsorbirani antacidi..

Apsorbirane lijekove apsorbiraju crijevni zidovi i otapaju se u krvi. To određuje brzi terapeutski učinak uzimanja lijeka. Međutim, oni imaju i negativnu stranu - riječ je o velikom broju nuspojava. Stoga ih stručnjaci ne preporučuju uzimati. Apsorbibilni antacidi su soda bikarbona i lijekovi na bazi kalcijevog i magnezijevog karbonata.

Antacidi koji se ne apsorbiraju nemaju munjevite efekte, ali traju mnogo duže. Glavni aktivni sastojak je aluminij i magnezijev hidroksid ili aluminij-fosfat. Ponekad se kombiniraju u jednom pripravku. Aluminij obavija želučani zid prekrivajući ga zaštitnom barijerom, dok magnezij vraća oštećenu sluzničku barijeru. Lijekovi koji spadaju u skupinu antacida koji se ne apsorbiraju: Almagel, Fosfalugel, Maalox, Gastal itd..

Ponekad liječnici propisuju kombinirane lijekove koji imaju ne samo antacide, već i druge terapijske učinke. Takvi se lijekovi koriste za ublažavanje simptoma i za uklanjanje jedne ili druge patologije gastrointestinalnog trakta (u složenoj terapiji), oni također smanjuju ozbiljnost nuspojava od uzimanja antacida.

Na primjer, lijek nazvan Almagel Neo u svom sastavu sadrži simetikon, koji pomaže u uklanjanju nadimanja. Nadutost se često opaža nakon uzimanja antacida. Međutim, simetikon vam omogućuje da razbijete mjehuriće plina u crijevima i uklonite ih vani..

Također u sastavu antacida možete pronaći alginsku kiselinu i njene soli, alginate. To pomaže u zaštiti zidova jednjaka od želučane kiseline. Jednom u želucu natrijev alginat ili alginska kiselina pretvaraju se u gel. Pluta na površini želučanog sadržaja i sprječava ga da napusti organ. Kao rezultat, jednjak ostaje zaštićen od iritacije. Takvi se lijekovi često koriste u složenom liječenju refluksnog ezofagitisa. Na primjer, ovo je lijek nazvan Gaviscon.

Također možete pronaći antacide s anestetičkom komponentom, na primjer, lijek zvan Almagel A.

Popis apsorbirajućih antacida

Apsorbibilni antacidi su tvari koje se otapaju u krvi. Kiselost želučanog soka nakon njihova uzimanja vrlo brzo opada. Međutim, takvi lijekovi ne traju dugo. Uz to, oni uzrokuju takozvani povrat kiseline u kojem se proizvodnja klorovodične kiseline povećava odmah nakon što lijek prestane djelovati. Mane apsorbiranih antacida uključuju i činjenicu da doprinose povećanom stvaranju ugljičnog dioksida u tijelu, što dovodi do prekomjernog rastezanja želučanih stijenki i izaziva gastroezofagealni refluks. Ulazak u krvotok bikarbonata dovodi do sistemske alkaloze.

Što duže osoba uzima antacide, to je vjerojatnije da će razviti zatvor i hiperkalcemiju. Ako se ovi lijekovi kombiniraju s mlijekom, mogu se razviti povraćanje, poliurija i prolazna azotemija. Također, ne može se isključiti razvoj urolitijaze..

Pripravci iz skupine apsorbiranih antacida:

Osnovni magnezijev karbonat.

Bourget smjesa na bazi fosfata i natrijevog sulfata s dodatkom bikarbonata.

Lijekovi: Rennie, Andrews antacid, Tams.

Popis antacida koji se ne apsorbiraju

Antacidi koji se ne apsorbiraju temelje se na aluminijevom hidroksidu, aluminijevom fosfatu, magnezijevom hidroksidu i magnezijevom trisilikatu. Njihov učinak donekle se odgađa s vremenom, ali traje 3 sata. Smanjuju kiselost želučanog soka, ostavljajući ga na oko 3-4 pH.

Razlikuju se sljedeće skupine neapsorbirajućih antacida:

Na bazi aluminijevog fosfata: Alfogel, Gasterin, Fosfalugel.

Na bazi aluminija i magnezija: Almagel, Altacid, Alumag, Gastracid, Maalox, Maalukol, Palmagel.

Pripravci Topalkan i Gaviscon temelje se na kombinaciji natrija i kalcija ili silicija, aluminija i magnezija s dodatkom alginata.

Pripravci Almagel A i Palmagel A sadrže kombinaciju aluminija i magnezija s dodatkom benzokaina koji djeluje analgetski.

Lijekovi Almagel Neo, Gestid i Relzer temelje se na magneziju i aluminiju, ali sadrže i simetikon koji smanjuje stvaranje plinova u crijevima..

Pripravci koji u svom sastavu sadrže aluminij, kalcij i magnezij: Rennie-Tal, Rutacid, Talcid, Tisacid. Magnezijev hidroksid i hidrotalcit prisutni su u Gastalu.

Antacidi se mogu kupiti na recept ili bez njega?

Postoje neki antacidi koji zahtijevaju recept, ali većina ih se prodaje bez recepta.

Usporedba učinaka uzimanja različitih antacida

Proučavanje antacidnih svojstava različitih lijekova provedeno je na Središnjem istraživačkom institutu za gastroenterologiju. U tu svrhu korištena je metoda intragastrične pH-metrije. Dobiveni podaci prikazani su u tablici.