Inhibitori protonske pumpe: lijekovi, značajke primjene

Inhibitori protonske pumpe (inače poznati kao inhibitori protonske pumpe, PPI) skupina su lijekova koji smanjuju proizvodnju klorovodične kiseline u želučanim stanicama. Danas se široko koristi 5 predstavnika ove klase: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Naučit ćete o tome kako djeluju IPC, o indikacijama i kontraindikacijama za njihovu uporabu, o mogućim nuspojavama ovih lijekova, naučit ćete iz našeg članka.

Mehanizam djelovanja, učinci IPČ

Inhibitori protonske pumpe u početku su predlijekovi, odnosno nemaju ljekovita svojstva. Ali, ulazeći u probavni trakt čovjeka, na sebe vežu proton vodika i pretvaraju se u aktivni oblik lijeka. Tada se vežu za enzime parijetalnih stanica želuca, što remeti proizvodnju solne kiseline. Nakon otprilike 18 sati (a u nekim slučajevima i kasnije) ovaj se enzim ponovno sintetizira, a izlučivanje solne kiseline vraća se u isti volumen..

Molekule različitih PPI aktiviraju se u ljudskom probavnom traktu različitim brzinama. Dakle, rabeprazol se aktivira brže od ostalih, a pantoprazol se najdulje aktivira (unutar 4,6 minuta pri pH želuca 1,2)..

Uzimanje prosječne terapijske doze bilo kojeg od PPI osigurava suzbijanje proizvodnje klorovodične kiseline u želučanim stanicama za više od 80% (neki članovi skupine - čak 98%) i održava tu razinu 18 sati i duže.

Neki ljudi koji uzimaju inhibitore protonske pumpe imaju epizode takozvanog "kiselog noćnog proboja" - smanjenja pH u želucu manje od 4 nakon 23:00 sata i traju oko 60 minuta ili duže. Ovo se stanje može razviti tijekom uzimanja bilo kojeg od PPI-a, ne utječe na brzinu zacjeljivanja čira na želucu i dvanaesniku, ali može biti manifestacija nedostatka osjetljivosti pacijenta na lijek.

Uz glavni (snižavanje kiselosti želučanog soka) učinak, inhibitori protonske pumpe povećavaju učinkovitost antibiotika koji se koriste za liječenje čira na želucu, imaju izravan učinak na H. pylori, inhibiraju njegovu motoričku aktivnost i suzbijaju stvaranje ureaze potrebne za opstanak ovog mikroorganizma.

Kako se PPI ponašaju u tijelu

Ako inhibitor protonske pumpe uđe izravno u kiselo okruženje želuca, on se prerano aktivira i uništava. Zbog toga su glavni oblik doziranja ovih lijekova kapsule, presvučene ljuskom koja je otporna na želučani sok. Takva se membrana uništava u tankom crijevu, što osigurava željeni učinak lijeka.

Usporedne karakteristike ponašanja u tijelu različitih predstavnika inhibitora protonske pumpe predstavljene su u obliku tablice.

IndeksRabeprazolPantoprazolOmeprazolLansoprazolEsomeprazol
Bioraspoloživost (sposobnost apsorpcije)52%, ne ovisi o hrani i vremenu unosa.77%35% pri prvoj dozi, do 60% - pri sljedećoj.80% ili više, nakon obroka - 50%.64% nakon prve doze od 40 mg, do 89% sa sljedećim dozama. Kada se uzima doza od 20 mg, bioraspoloživost je manja - 50 i 68%.
Maksimalna koncentracija u krviNakon 2-5 sati (prosječno 3,5 sata).Nakon 2-4 sata.Nakon 0,5-1 sata.Nakon 1,5-2,2 sata, ujutro se postiže brže nego navečer.1-1,5 sati nakon primjene.
Poluvrijeme iz tijela0,7-1,5 h, u osoba s insuficijencijom jetre do 12,3 h.0,9-1,9 h30 do 90 minuta.1,5 sata, u starijih osoba - 1,9-2,9 sata, u osoba s zatajenjem jetre - 3,2-7,2 sata1,3 h
Putovi izlučivanjaUglavnom s mokraćom.82% s urinom, ostatak s žučom.80% putem bubrega, ostatak - kroz crijeva.2/3 sa žuči, 1/3 s urinom.Do 80% - putem bubrega, 20% - kroz crijeva.

Indikacije i kontraindikacije za uporabu

  • peptični čir na želucu i dvanaesniku u fazi pogoršanja, posebno čirevi rezistentni na terapiju H2-histaminskim blokatorima;
  • suportivna terapija čira na želucu (kako bi se spriječio recidiv);
  • Čirevi povezani s NSAID-om;
  • Zollinger-Ellison sindrom;
  • GERB;
  • funkcionalna dispepsija.

Kontraindikacije za uzimanje ovih lijekova su preosjetljivost pacijenta na njihove komponente i djeca mlađa od 14 godina. U trudnica se PPI koriste prema strogim indikacijama (kategorija djelovanja na fetus - B), dojiljama se preporučuje da prekinu dojenje za vrijeme liječenja.

Nuspojave

Neki pacijenti, koji primaju terapiju inhibitorima protonske pumpe, primjećuju pojavu neželjenih učinaka. Kratkim tečajevima liječenja možete doživjeti:

  • iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, umor (u 1-3 bolesnika od 100);
  • poremećaji stolice (proljev u 2%, zatvor u 1% bolesnika);
  • osip na koži, bronhospazam i druge reakcije alergijske prirode - rjeđe nego u 1% slučajeva;
  • oštećenje sluha i vida (izuzetno rijetko, isključivo infuzijom omeprazola).

S produljenim liječenjem visokim dozama omeprazola (na primjer, s Zollinger-Ellison sindromom), razina gastrina u krvi pacijenata raste i može se razviti proliferacija (hiperplazija) endokrinih stanica. Oba su ova stanja reverzibilna - sve se vraća u normalu nakon povlačenja PPI-a.

Dugotrajna primjena čak i velikih doza lijekova u ovoj skupini nije povezana s rizikom od razvoja onkopatologije probavnog trakta. Inhibitori protonske pumpe sigurni su i pacijenti ih općenito dobro podnose.

Interakcije

PPI dovode do povećanja želučanog pH, što narušava apsorpciju protugljivičnog lijeka ketokonazola i, obrnuto, poboljšava apsorpciju srčanog glikozida digoksina. To znači da će se istodobno s PPI-ima prvi učinak smanjiti do određene mjere, a drugi će, naprotiv, biti učinkovitiji..

Zastupnici

Kao što je gore spomenuto, danas stručnjaci u svojoj praksi koriste 5 predstavnika klase IPP. Ali to je samo 5 aktivnih tvari, a svaka od njih ima još najmanje 5 trgovačkih naziva (proizvedenih od različitih farmaceutskih tvrtki).

  • Omeprazol se može naći pod imenima "Omez", "Ultop", "Losec", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" i tako dalje..
  • Trgovačka imena Lansoprazola su "Lancid", "Lanzap", "Akrilanz", "Lansofed", "Epicur" i druga.
  • Rabeprazol je poznat i pod nazivom "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" i drugi.
  • Pantoprazol se može sakriti iza imena "Nolpaza", "Controloc", "Puloref", "Ultera", "Panum" i tako dalje..
  • Trgovačka imena esomeprazola su "Nexium", "Emanera", "Neo-Zext" i druga.

Cijene jednog te istog lijeka mogu se značajno razlikovati od farmaceutskih tvrtki, ali to ne znači da će jeftiniji PPI biti neučinkovit. Liječnik koji vam propisuje ovaj ili onaj inhibitor protonske pumpe vjerojatno može opravdati njegov izbor (vjerojatno se već susreo s ovim lijekom i uvjeren je da je prilično učinkovit). S njim možete odmah provjeriti naziv zamjenskog lijeka, ako propisani lijek nije u ljekarni.

Zaključak

Inhibitori protonske pumpe su lijekovi čiji je glavni učinak inhibiranje proizvodnje klorovodične kiseline, odnosno smanjenje kiselosti želučanog soka. Ti se lijekovi koriste u pravilu u kratkim tečajevima, ali za neke bolesti (na primjer, s Zollinger-Ellison sindromom) pacijenti su prisiljeni uzimati ih dulje vrijeme - 2 godine ili više. Učinkoviti su, sigurni, dobro se podnose velikom većinom pacijenata..

Prvi kanal, program "Živjeti zdravo" s Elenom Malyshevom, izdanje na temu "Inhibitori protonske pumpe: o čemu pitati liječnika":

Popis lijekova - inhibitora protonske pumpe - s opisom

Inhibitori protonske pumpe (PPI) na modernom farmaceutskom tržištu proizvode se u obliku kapsula, tableta i injekcija. Ove lijekove smijete koristiti samo prema uputama vašeg zdravstvenog radnika.

Patologije želučane sluznice, koje su nastale zbog poremećaja u kiselosti želučanog soka, liječe se inhibitorima protonske pumpe. Ova je skupina propisana za razne bolesti želuca (čir, gastritis, gastroduodenitis, refluksni ezofagitis, erozija ezofagea, itd.), Njihovo je djelovanje usmjereno na smanjenje proizvodnje solne kiseline.

Uz to, inhibitori protonske pumpe nužno se koriste u kombiniranoj terapiji s antibakterijskim lijekovima za iskorjenjivanje bakterija Helicobacter Pylori, kao i u slučaju sustavnog uzimanja lijekova koji negativno utječu na rad želuca i crijeva..

Kako djeluju lijekovi

Lijekovi se najčešće uzimaju oralno. Trebate piti puno vode. Djelatna tvar ulazi u crijeva. Nakon toga se apsorbira u krv.

Treba napomenuti da u prvim danima nakon početka uzimanja inhibitora protonske pumpe pacijent ne primjećuje nikakve pozitivne promjene. Prije svega, to je zbog činjenice da ove tablete imaju kumulativni učinak, odnosno počinju djelovati punom snagom nakon što se molekule lijekova u odgovarajućem volumenu nakupljaju u parijetalnim stanicama gastrointestinalne sluznice.

Ovi se lijekovi koriste u složenom liječenju probioticima, enzimima i antacidima, ponekad i antibioticima.

Indikacije za uporabu

Gastroenterolog propisuje inhibitore protona ako je patologija želuca uzrokovana promjenom razine kiselosti želučanog soka. Ova skupina lijekova propisana je u sljedećim slučajevima:

  • kronična žgaravica;
  • gastritis različitih etiologija;
  • gastroduodenitis;
  • prisutnost čira na želucu ili dvanaesniku, povezanog ili nespojenog s infekcijom Helicobacter pylori.
  • komplikacije čira - perforacija, krvarenje, prodiranje;
  • prevencija recidiva ulcerativnih i erozivnih lezija želuca i dvanaesnika;
  • prevencija stvaranja stresnih čireva;
  • dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova;
  • GERB;
  • Zollinger-Ellison sindrom;
  • refluksni ezofagitis.

Unatoč činjenici da inhibitori protonske pumpe vrlo rijetko uzrokuju nuspojave i imaju minimalan popis kontraindikacija, ovaj se lijek preporučuje koristiti samo prema uputama liječnika..

Kontraindikacije za prijem

Inhibitori protonske pumpe imaju standardni popis kontraindikacija:

  • Službena napomena uz PPI navodi da se uporaba sredstava kategorički ne preporučuje za trudnice i dojilje.
  • Za PPI, koji uključuju omeprazol, kontraindikacija je dob do 2 godine. Za PPI na bazi pantoprazola, kontraindikacija - dob ispod 18 godina.
  • individualna netrpeljivost.

Moguće nuspojave

Svaku skupinu blokatora karakteriziraju rijetke pojedinačne nuspojave:

  • mučnina;
  • gubitak apetita;
  • glavobolja;
  • zatvor ili proljev;
  • povraćanje;
  • bolovi u želucu;
  • alergijska reakcija u obliku kožnog osipa;
  • bolovi u mišićima, zglobovima, mišićna slabost.

Učinkoviti IPC

Inhibitori protonske pumpe klasificirani su u pet skupina. Njihova je razlika u djelatnoj tvari i njezinoj količini. Ovisno o aktivnom sastojku, režim doziranja, tijek liječenja ili doziranje lijeka mogu se promijeniti. Sve postojeće vrste usmjerene su na smanjenje proizvodnje želučanog soka. Razmotrite popis najučinkovitijih lijekova.

Na bazi Lansoprazola

Razlika između ove skupine je velika apsorpcija. Takva sredstva uključuju: Lanzap, Gelikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lancet, Lansodin i drugi.

Zadržimo se detaljnije na najpopularnijim lijekovima na bazi lansoprazola:

  • Akrilanz. Dostupno u obliku kapsule. Pakiranje sadrži 30 mg aktivnog sastojka. Jedan blister sadrži 10 tableta. Proizvođač proizvodi pakiranja od 10, 20 ili 30 kapsula. Prema službenoj bilješci, lijek se preporučuje piti jednom dnevno. Ovisno o težini bolesti, režim i tijek liječenja liječnik može prilagoditi.
  • Lancid. Za liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta povezanih s kiselinama, proizvedeno u kapsulama. Jedna kapsula sadrži 15 mg aktivnog sastojka. Doziranje je za jednu dozu. Za ozbiljne bolesti liječnik može povećati doziranje..
  • Epikur. Svaka kapsula ovog inhibitora protonske pumpe sadrži 30 mg aktivnog sastojka. Jedno pakiranje sadrži 10 kapsula. Način primjene i doza ne razlikuju se od gore navedenih analoga.

Na bazi omeprazola

Do danas, najpopularniji lijek koji je propisan za pojačano lučenje želučanog soka, kao i u prisutnosti čira na želucu. Mnoga su istraživanja dokazala učinkovitost ovog lijeka. Lijekovi s ovim aktivnim sastojkom imaju prednost u niskoj cijeni.

Postoje takve tablete s aktivnim sastojkom "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, Helicid itd..

Valja napomenuti da, unatoč činjenici da su inhibitori protonske pumpe na bazi omeprazola zastarjeli, danas se naširoko koriste kao terapija bolesti gastrointestinalnog trakta..

Evo nekih imena za ove inhibitore protonske pumpe:

  • Omez. Dostupno u obliku kapsule. Jedan komad sadrži 40 mg aktivnog sastojka. Nanesite jednom dnevno. Ova doza je sasvim dovoljna za suzbijanje stvaranja kiseline tijekom dana i noći. Tijek liječenja određuje liječnik koji dolazi.
  • Bioprazol. Jedna kapsula sadrži 20 mg aktivnog sastojka. Inhibitor protonske pumpe učinkovito smanjuje proizvodnju kiseline. Dnevno morate piti samo jednu kapsulu..
  • Omezol. Lijek pomaže u inhibiciji stvaranja klorovodične kiseline. Jedna tableta sadrži 40 mg aktivnog sastojka. Uzimajte jednu kapsulu dnevno. U nekim slučajevima liječnik preporučuje uzimanje lijeka dva puta.
  • Losek. Jedna kapsula sadrži 30 mg aktivnog sastojka.

Na bazi pantoprazola

Sredstva nježno utječu na sluznicu želuca. U ovu skupinu spadaju: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz itd..

Zadržimo se detaljnije na nekim lijekovima na bazi pantoprazola:

  • Controlok. Inhibitor je dostupan u obliku tableta i za injekcije. Jedna kapsula može sadržavati 20 ili 40 mg aktivnog sastojka. Ovisno o dijagnozi, način primjene i doza mogu se razlikovati.
  • Nolpaza. Dostupno u dozama od 20 i 40 mg. Osobitost ovog lijeka je da je njegova uporaba zabranjena do 18. godine. Pijte ga jednom dnevno, najbolje ujutro.
  • Ulter. Inhibitor protonske pumpe analogan je Nolpazi. Doziranje i način primjene su identični.

Na temelju rabeprazola

Sredstva ove skupine učinkovito se nose sa zadatkom..

Među lijekovima na bazi rabeprazola postoje: Zolispan, Ontime, Pariet itd..

Opišimo detaljno djelovanje nekih lijekova na bazi rabeprazola:

  • Beretka. Inhibitor protonske pumpe sadrži 20 ili 40 mg aktivnog sastojka. Lijek se propisuje jednom ili dva puta dnevno, ovisno o svrsi terapije.
  • Zulbex. Proizvodi se u obliku tableta, sastav sadrži 20 mg aktivne tvari. Lijek se često propisuje za liječenje čira. Za učinkovito liječenje dovoljna je jedna doza lijeka, po mogućnosti ujutro..
  • Rabelok. Često se propisuje kao profilaksa za razvoj čira na želucu ili dvanaesniku. Sadrži samo 15 mg aktivnog sastojka.

Na bazi esomeprazola

Značajka ove skupine je da aktivne komponente sredstava dugo ostaju u ljudskom tijelu. Iz tog razloga liječnici obično propisuju minimalnu dozu jednom dnevno..

Ova skupina uključuje: Neo-Zext, Esomeprazol Canon itd..

Najpopularniji lijekovi esomeprazol su sljedeći:

  • Neksij. Glavna indikacija za liječenje je gastroezofagealna refluksna bolest. Dostupno u dozi od 20 mg. Nedostatak je prilično visoka cijena. Jedan paket košta oko 1500 rubalja.
  • Emaner. Dodijelite dva puta dnevno. Sadrži 20 mg aktivnog sastojka. Na temelju recenzija potrošača može se zaključiti da alat ima dobru učinkovitost, ali prilično visoku cijenu..

Do danas liječnici daju prednost lijekovima na bazi lansoprazola i pantoprazola. Ova skupina vrlo rijetko uzrokuje nuspojave i prikladna je za gotovo sve. Uz to, tijek liječenja kapsulama na bazi ovih aktivnih sastojaka znatno je kraći. Imajte na umu da bilo koji inhibitor protonske pumpe vaš liječnik treba propisati tek nakon dijagnostičkog testa.

Popis lijekova - inhibitori protonske pumpe

Da bi se normalizirao rad gastrointestinalnog trakta, koriste se lijekovi različitog spektra djelovanja, uključujući inhibitore protonske pumpe. Takvi lijekovi blokiraju proizvodnju klorovodične kiseline i pozitivno utječu na cjelokupni rad gastrointestinalnog trakta. Popis lijekova koji inhibiraju protonsku pumpu uključuje dobro poznate Pantoprazol, Rabeprazol, Omeprazol. Mehanizam djelovanja inhibitora protonske pumpe i primjena takvih lijekova detaljno je opisan na web mjestu gastritinform.ru.

Opće informacije o inhibitorima protonske pumpe

Inhibitori protonske pumpe (PPI) klasa su antisekretornih lijekova, derivata benzimidazola koji tvore kovalentne veze s molekulom parijetalne stanice (H +, K +) -ATPaze, što dovodi do prestanka prijenosa vodikovih iona u lumen želučanih žlijezda.

Inhibitori ili blokatori protonske pumpe, lijekovi koji se koriste za liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta povezanih s visokom kiselošću

Inhibitori protonske pumpe (PPI) imaju najjači učinak od svih antisekretornih lijekova. Upotreba ovih lijekova značajno poboljšava prognozu za bolesti uzrokovane prekomjernom proizvodnjom kiseline u želucu (peptični čir na želucu i dvanaesniku, gastroezofagealni refluks, Zollinger-Ellison sindrom, NSAID gastropatija, funkcionalna dispepsija).

Svi PPI derivati ​​su benzimidazola koji se međusobno razlikuju u strukturi radikala. Karakterizira ih isti mehanizam djelovanja. Razlike se prvenstveno odnose na farmakokinetiku. Predstavnici ove klase lijekova su omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol i pantoprazol..

Bolesti kod kojih se koriste inhibitori protonske pumpe:

  • gastroezofagealna refluksna bolest;
  • peptični čir na želucu i dvanaesniku;
  • Zollinger-Ellisonov sindrom, uključujući u okviru sindroma multiple endokrine neoplazije;
  • funkcionalna dispepsija;
  • gastropatija izazvana uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova;
  • bolesti i stanja koja su indikacije za terapiju iskorjenjivanja infekcije Helicobacter pylori.
PPI nuspojave su rijetke i u većini slučajeva su blage i reverzibilne

Opseg i trajanje povećanja pH vrijednosti prediktivni su čimbenici za bolesti povezane s prekomjernom proizvodnjom kiseline. PPI nuspojave su rijetke i u većini slučajeva su blage i reverzibilne. PPI uzrokuju reverzibilnu hipergastrinemiju. Primjena PPI nije povezana s povećanim rizikom od atrofičnog gastritisa, crijevne metaplazije i adenokarcinoma želuca.

Oblici doziranja i oslobađanja lijekova protonske pumpe

Omeprazol (losek, omeprol, omez) obično se primjenjuje oralno u dozi od 20 mg 1 puta dnevno ujutro natašte. U slučaju čireva koji se teško mogu ožiljiti, kao i tijekom terapije antihelikobakterima - 20 mg 2 puta dnevno. Uz terapiju održavanja, doza se smanjuje na 10 mg dnevno. U slučaju ulceroznog krvarenja, s ulkusom "stresa" - intravenozno kapanje 42,6 mg omeprazola natrija (što odgovara 40 mg omeprazola) u 100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze. Dostupno u kapsulama od 10 i 20 mg, u bočicama od 42,6 mg omeprazol natrija.

Pantoprazol - 40 mg oralno jednom dnevno prije doručka. Uz terapiju antihelicobacter - 80 mg dnevno. Intravenozno kapanje 45,1 mg natrijevog pantoprazola (što odgovara 40 mg pantoprazola) u izotoničnoj otopini natrijevog klorida. Dostupno u kapsulama od 40 mg, bočicama od 45,1 mg natrijevog pantoprazola. Lansoprazol (lansap) - 30 mg oralno jednom dnevno (ujutro ili navečer). Uz terapiju antihelicobacter - 60 mg dnevno. Dostupno u kapsulama od 30 mg.

Koji lijekovi pripadaju inhibitorima protonske pumpe

Inhibitori protonske pumpe (inhibitori H + / K + -ATPaze) stvaraju kovalentnu vezu s enzimom koji transportira vodik, na kraju blokirajući lučenje solne kiseline.

Derivati ​​benzimidazola imaju ovaj učinak:

  • Omeprazol: (Omez, Oprazol, Gastrozol, Ultop);
  • Pantoprazol: (Zovanta, Pangastro, Panzol, Pantex);
  • Lansoprazol: (Lanzap, Normicid, Lancerol);
  • Rabeprazol: (Pariet, Barol, Razol);
  • Esomeprazol: (Esomealox, Nexium, Esozol);
  • Dexlansoprazol: (Dexilant).

Prvi IPC koji se klinički koristio bio je omeprazol. Sada se u kliničkoj praksi koristi izomer Omeprazol - Esomeprazol, sintetiziran 2001. godine u Švedskoj. Ovaj se lijek smatra najučinkovitijim, njegova bioraspoloživost je veća, dulje smanjuje lučenje solne kiseline..

PPI učinkovito i brzo uklanjaju žgaravicu, potiču rano ožiljavanje čira, pa čak i inhibiraju rast bakterija koje uzrokuju gastritis. Imaju manje nuspojava i traju dulje od ostalih antisekretornih lijekova. Ali ne bi se trebali liječiti samostalno..

Kada se pojave simptomi stanja ovisnih o kiselini (bol pod prsnom kosti, žgaravica, krvarenje iz jednjaka, želuca), potrebno je podvrgnuti se dijagnozi kako bi se utvrdio uzrok ovih znakova. A kakva su istraživanja potrebna, preporučit će vam gastroenterolog. Nakon pregleda liječnik će utvrditi prikladnost uzimanja inhibitora protonske pumpe.

Popis blokatora protonske pumpe

Inhibitori protonske pumpe ili blokatori su lijekovi koji se koriste za liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta povezanih s visokom kiselošću. Inhibitor protonske pumpe (popis lijekova dostupan je u bilo kojoj ljekarni) propisuje liječnik.

Mehanizam djelovanja svih lijekova ove vrste jednak je, ali koncentracija aktivne tvari koja održava potrebnu razinu pH i brzina izlaganja razlikuju se. Samo ih liječnik može podići nakon mjerenja kiselosti, provodi se u roku od jednog dana.

Tijek liječenja može biti nekoliko mjeseci ili čak godina. Inhibitori protonske pumpe sigurni su za tijelo, jer djeluju lokalno i ne uzrokuju ovisnost, odnosno nakon završetka tečaja ne možete se bojati takozvanog "sindroma povlačenja".

Mehanizam djelovanja svih lijekova ove vrste je jednak, ali koncentracija aktivne tvari je različita, što održava potrebnu razinu pH i brzinu djelovanja

Ova vrsta lijeka ne utapa bolest, već je potpuno liječi..

Inhibitori protonske pumpe (lijekovi nove generacije) koriste se u složenom liječenju bolesti uzrokovanih bakterijom Helicobacter pylori, što oboje može pridonijeti nastanku problema u gastrointestinalnom traktu i izazvati recidive naizgled izliječenih bolesti. U tom se slučaju liječenju dodaju antibiotici, uglavnom iz serije tetraciklina. Ovo je skupina jakih antibiotika, pa ih ni u kojem slučaju ne biste trebali sami propisivati.

Blokator protonske pumpe omeprazol

Odavno je poznato da je Omeprazol inhibitor protonske pumpe, ali danas je poželjnije da se propisuje rjeđe, jer se lijekovi nove generacije razlikuju na bolje kako u učinkovitosti, tako iu očitovanju nuspojava. Dopušteno je primjenjivati ​​ne samo oralno, već i intravenozno, što pridonosi postizanju brzog rezultata. Recidivi bolesti nisu primijećeni unutar 10 godina od praćenja pacijenta.

Blokator protonske pumpe Pantoprazol

Zahvaljujući lijeku, želučani sok proizvodi se u manjem volumenu, sluznica nije toliko nadražena. Ako postoje čirevi i erozija, tada se oni postupno izliječe. Ograničeno se koristi u liječenju trudnica i djece, a upotreba je nepoželjna ako se može odabrati drugi lijek.

Blokator protonske pumpe Rabeprazol

Blokator protonske pumpe Rabeprazol

Za lijek "Rabeprazol" uputa ukazuje da je nespojiv s tekućim antacidima. Učinak se pojačava kada se uzima istodobno s "Warfarinom", "Diazepamom", "Teofilinom" i "Fenitoinom". Analozi - "Bereta", "Zolispan", "Noflux", "Pariet", "Rabelok", "Khairabezol" itd..

Blokator protonske pumpe Lansoprazol i Esomeprazol

Lansoprazol je učinkovit lijek za bolesti gastrointestinalnog trakta. Blokira proizvodnju želučanog soka. Osim toga, lijek se bori protiv bakterija Helicobacter pylori. Specifična antitijela na njega intenzivno se proizvode zbog djelovanja lijeka.

"Esomeprazol" je dobar lijek za čir na želucu i dvanaesniku. Može se koristiti zajedno s antibioticima. Liječi u fazi pogoršanja bolesti i koristi se za profilaksu. Suzbija reprodukciju Helicobacter pylori.

Lijekovi nove generacije iz skupine inhibitora protonske pumpe (blokatori)

Inhibitor je naziv supstance koja bi trebala inhibirati enzimske procese. Ti lijekovi uključuju blokatore vodikove pumpe, dizajnirane za liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta, praćene povećanim zakiseljavanjem. Na temelju patologije i pH, liječnik odabire adekvatan režim liječenja, propisuje doziranje i trajanje uzimanja blokatora protonske pumpe.

Lijek protonske pumpe omeprazol

Najčešći lijek u terapijskoj praksi za liječenje želuca. Njegova je učinkovitost dokazana godinama korištenja i mnogim studijama na skupinama ljudi s različitim bolestima. Uzima se oralno, ispire vodom (kapsule se ne mogu žvakati). Propisuje se u 1-2 komada (20-40 mg) tijekom 2-4 tjedna. Tijek liječenja ovisi o obliku bolesti, a liječnik utvrđuje ovisno o standardima medicinske skrbi.

Svestranost ovog lijeka je u tome što se može koristiti u dugim tečajevima bez straha od kancerogenog učinka na želudac.

Lijek protonske pumpe Pantoprazol

Svestranost ovog lijeka je u tome što se može koristiti u dugim tečajevima bez straha od kancerogenog učinka na želudac. Ima anti-Helicobacter svojstva i pojačava učinak drugih lijekova protiv helicobacker pylori. Učinak nakon jedne doze pojavljuje se brzo i traje oko 24 sata. S 4-tjednom terapijom u dozi od 40 mg dnevno, potpuna remisija otkriva se u 83% bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću 2-3. Stadija, nakon 8 tjedana - u 93%.

Lijek protonske pumpe Lansoprazol

To je lijek s najvećom sposobnošću smanjenja proizvodnje solne kiseline. Bioraspoloživost je preko 85%. Maksimalna koncentracija u plazmi je nakon 4 sata. Izlučuje se urinom i žuči. Labilno kiselinski, stoga se koristi u obliku granula za prevladavanje razaranja u želucu. Ovisno o bolesti, Lansoprazol se propisuje u dozi od 15, 30 i 60 mg dnevno. Tijekom liječenja treba otkazati dojenje.

Lijek protonske pumpe esomeprazol

Nexium (djelatna tvar esomeprazol) jedan je od najnovijih inhibitora protonske pumpe. Nazvan je revolucionarnim u liječenju bolesti povezanih s kiselinom. Propisuje se 20 ili 40 mg jednom dnevno, opere vodom ili otopi u njoj. Ni pod kojim uvjetima ne smijete žvakati ili lomiti tabletu.

Nuspojave lijekova protonske pumpe

Nuspojava je rijetka, reverzibilna i blaga. Liječenje PPI nije povezano s povećanim rizikom od atrofičnog gastritisa, crijevne metaplazije, adenokarcinoma.

Rijetke nuspojave:

  • pospanost (uzimajte oprezno vozačima);
  • glavobolja;
  • astenija (vrtoglavica, slabost, mučnina);
  • dispepsija (proljev, zatvor);
  • bolovi u nogama, zglobovima;
  • alergije (urtikarija, svrbež);
  • smanjenje hematopoeze (smanjenje stvaranja krvnih stanica - leukocita, trombocita).
Vrtoglavica se može javiti kod PPI-a; mučnina

Ako sumnjate i prepoznate ove simptome, trebate kontaktirati svog liječnika. Obično nema nuspojava kod lijekova nove generacije..

Liječenje inhibitorima protonske pumpe može sakriti simptome onkološke patologije, stoga je prije uzimanja potrebno konzultirati liječnika i podvrgnuti se pregledu kako bi se isključio rak. Osobe koje su tijekom terapije razvile povraćanje, posebno s nečistoćama u krvi, promjenama boje, konzistencije i mirisa stolice te naglim gubitkom kilograma, trebale bi odmah potražiti pomoć. Potrebno je odabrati lijek koji je pogodan za liječenje određene bolesti

Apsorpcija je usporena u starijih bolesnika, u bolesnika s oštećenom detoksikacijom i metabolizmom funkcije jetre. Neadekvatan volumen raspodjele kod bolesti bubrega. Blokatori protonske pumpe nisu prikladni za sve patologije, pa ne biste trebali samoliječiti. Potrebno je konzultirati liječnika za odabir najučinkovitije i najučinkovitije terapije lijekovima..

Trgovačka imena lijekova inhibitora protonske pumpe

Na domaćem farmaceutskom tržištu predstavljen je širok spektar različitih lijekova iz skupine inhibitora protonske pumpe:

  • aktivna supstanca omeprazol: bioprazol, vero-omeprazol, gastrozol, demeprazol, želkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losek, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, omekaps, omepar, omeprazol, omeprazol, omeprazol-omeprazol-omeprazol akri, Omeprazol-E.K., Omeprazol-OBL, Omeprazol-Teva, Omeprazol-Richter, Omeprazol-FPO, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitiksid, Ormizak -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast;
  • djelatna tvar je omeprazol, uz koji lijek sadrži primjetnu količinu natrijevog bikarbonata: Omez insta;
  • djelatna tvar omeprazol + domperidon: Omez-d;
  • djelatna tvar pantoprazol: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera;
  • aktivna tvar lansoprazol: Acrilanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazol, Lansoprazol peleti, Lansoprazol Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur;
  • djelatna tvar rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (prije se zvao Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol;
  • djelatna tvar esomeprazol: Nexium, Neo-Zext, Emanera;
  • djelatna tvar dekslansoprazol: Dexilant;
  • djelatna tvar naproksen + esomeprazol: Vimovo (propisano za liječenje boli kod osteoartritisa, reumatoidnog artritisa i ankilozirajućeg spondilitisa u bolesnika kojima prijeti razvoj peptične ulkusne bolesti).

U Rusiji su registrirani lijekovi koji su trokomponentni setovi kapsula i tableta koji odgovaraju dnevnoj dozi za "trostruku terapiju" za iskorjenjivanje Helicobacter pylori: Pilobact s kombiniranim aktivnim sastojkom "omeprazol + tinidazol + klaritromicin" i Pilobact AM s kombiniranim aktivnim sastojkom "omeprazol + klaritromicin ".

Uz to, na farmaceutskim tržištima bivših sovjetskih republika postoji niz inhibitora protonske pumpe koji nisu registrirani u Rusiji, posebno:

  • omeprazol: Gasek, Losid, Omeprazol-Astrafarm, Omeprazol-Darnitsa, Omeprazol-KMP, Omeprazol-Lugal, Cerol;
  • pantoprazol: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera;
  • lansoprazol: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol;
  • rabeprazol: Barol-20, Geerdin (prašak za otopinu za injekcije i tablete obložene enteričkom kiselinom), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20.

Marke registrirane u Njemačkoj: Antra i Antra MUPS (omeprazol), Agopton (lansoprazol) itd..

8 najboljih inhibitora protonske pumpe

* Pregled najboljih prema uredništvu experttology.ru. O kriterijima odabira. Ovaj je materijal subjektivan i ne predstavlja oglašavanje i ne služi kao vodič za kupnju. Prije kupnje morate se posavjetovati sa stručnjakom.

Inhibitori protonske pumpe (PPI) skupina su lijekova koji smanjuju sintezu klorovodične kiseline u želucu. Liječnici preporučuju ova sredstva u terapijske i profilaktičke svrhe..

Kada se propisuju inhibitori protonske pumpe?

  1. Glavna indikacija za lijekove iz ove skupine su bolesti uzrokovane visokom kiselošću želučanog soka: čir na želucu ili dvanaesniku. Kao što su zapisali u starim udžbenicima: "nema kiseline - nema čira." Ovakav stav ostaje istinit i nakon otkrića pravog uzroka peptične ulkusne bolesti - bakterije nazvane Helicobacter Pilory (Helicobacter pylori).
  2. Za ubijanje ove bakterije mogu se propisati inhibitori protonske pumpe kada je kiselost želučanog sadržaja normalna. Helicobacter pylori dobro se prilagodio postojanju u kiselom okruženju, a s porastom pH iznad 4 postaje osjetljiviji na antibiotike. Stoga je za njegovo iskorjenjivanje propisan kompleks IPČ i 2 - 3 antibakterijska sredstva.
  3. Druga bolest ovisna o kiselini kod koje se prepisuju inhibitori protonske pumpe je komplicirana gastroezofagealna refluksna bolest. Ometa normalan rad donjeg sfinktera jednjaka - kružnog mišića koji blokira protok želučanog sadržaja u jednjak. Kiselina koja neprestano pada na nezaštićene sluznice uzrokuje upale, čireve, narušava normalnu strukturu stanica, što s vremenom može dovesti do maligne novotvorine. PPI se preporučuju da zaštite sluznicu jednjaka od djelovanja kiseline..
  4. Druga situacija kada se lijekovi iz ove skupine preporučuju osobama s normalnom kiselošću u želucu je kronični pankreatitis s izlučujućom insuficijencijom gušterače. Jednostavno rečeno, kada željezo, iscrpljeno stalnom upalom, stvara nedovoljno enzima za normalnu probavu. U takvim se slučajevima obično propisuju enzimski pripravci. Ali da bi oni uspjeli, potrebna vam je alkalna okolina. Alkalnu za neutraliziranje kisele nakupine hrane koja dolazi iz želuca sintetizira ista gušterača, a ako je nedovoljna, tablete s enzimima također mogu biti neučinkovite. Da se to ne dogodi, propisani su inhibitori protonske pumpe, koji smanjuju kiselost u želucu i, prema tome, u bolusu hrane koji ga napušta..
  5. U preventivne svrhe, inhibitori protonske pumpe preporučuju se osobama koje moraju redovito uzimati lijekove iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova: diklofenak, ibuprofen, paracetamol, aspirin itd. Ovi lijekovi usporavaju regeneraciju želučane sluznice i često uzrokuju tihe, asimptomatske čireve. Da bi se to spriječilo, propisuje se API..

Poredak najboljih inhibitora protonske pumpe

ImenovanjemjestoNaziv proizvodacijena
Najbolji inhibitori OTC protonske pumpe1Omez73 ₽
2Controlok162 ₽
3Pariet1 698 ₽
Najbolji inhibitori protonske pumpe na recept1Neksij132 ₽
2Lancid350 ₽
3Deksilant898 ₽
Najbolji kombinirani lijekovi1Pilobakt1 030 ₽
2Omez DSR425 ₽

Najbolji inhibitori OTC protonske pumpe

Govoreći o lijekovima koji se izdaju u ljekarnama bez liječničkog recepta, valja napomenuti da lijekovi s istim aktivnim sastojkom mogu biti na recept ili ne. Na primjer, Omez, o kojem ćemo govoriti u ovom odjeljku ljestvice najboljih inhibitora protonske pumpe, izdaje se iz ljekarni bez recepta. A njegov domaći analog Gastrozol je na recept. Još se čudnija situacija razvila s lijekom Ultop koji sadrži sličan aktivni sastojak: kapsule od 10 mg izdaju se bez recepta, a 20 i 40 mg na recept. Stoga, bez obzira na to kako bismo željeli koristiti samo aktivne tvari u ocjeni, omogućavajući čitateljima da odaberu između predloženih analoga, uzimajući u obzir financijske mogućnosti, u ovom smo dijelu ocjene najboljih inhibitora protonske pumpe prisiljeni koristiti trgovačka imena lijekova.

OTC PPI mogu se uzimati samostalno tijekom 2 tjedna, ali ako ne pružaju olakšanje u prva 3 dana, najbolje je odmah posjetiti svog liječnika.

Djelatna tvar: omeprazol.

Provjereni proizvod koji kombinira dokazanu učinkovitost i pristupačnu cijenu. Dostupno u kapsulama od 10, 20 i 40 mg. Kapsule se uzimaju 1 put dnevno pola sata prije jela s vodom. Ako je potrebno, kapsulu je moguće otvoriti i sadržaj pomiješati s vodom ili hranom.

Doziranje se odabire pojedinačno, najčešće se terapijski učinak pojavljuje pri uzimanju 20 mg, ali 10 mg je često dovoljno (ili je, obrnuto, potrebna veća doza).

Najčešće nuspojave su glavobolja, nesanica, vrtoglavica, proljev ili zatvor, mučnina, nadutost, bolovi u trbuhu.

Lijek je kontraindiciran za uporabu u djece mlađe od 18 godina (omeprazol je dopušten u pedijatriji od 2 godine starosti, ali postoje zasebni oblici za pacijente te dobi), s individualnom netolerancijom.

Inhibitori protonske pumpe

Pozivamo vas na Telegram kanal @ GastroenterologyAko liječenje ne uspijePopularno o gastrointestinalnim bolestimaKiselost
trbuh

Inhibitori protonske pumpe (zvani i: inhibitori protonske pumpe, inhibitori protonske pumpe, blokatori protonske pumpe, blokatori H + / K + -ATPaze, blokatori vodikove pumpe, itd.) - antisekretorni lijekovi namijenjeni liječenju želučanih bolesti ovisnih o kiselini, duodenalu crijeva i jednjaka, blokirajući protonsku pumpu (H + / K + -ATPaza) parijetalnih stanica želučane sluznice i tako smanjujući lučenje solne kiseline. Najčešće korištena kratica je PPI, rjeđe - PPI.

Inhibitori protonske pumpe najučinkovitiji su i najmoderniji lijekovi u liječenju ulcerativnih lezija želuca, dvanaesnika (uključujući one povezane s infekcijom Helicobacter pylori) i jednjaka, pružajući smanjenje kiselosti i, kao posljedicu, agresivnost želučanog soka.

Svi inhibitori protonske pumpe derivati ​​su benzimidazola i imaju sličnu kemijsku strukturu. IPP se razlikuju samo u strukturi radikala na piridinskom i benzimidazolnom prstenu. Mehanizam djelovanja različitih inhibitora protonske pumpe jednak je, oni se uglavnom razlikuju u svojoj farmakokinetici i farmakodinamici..

Mehanizam djelovanja inhibitora protonske pumpe
Inhibitori protonske pumpe nakon prolaska kroz želudac ulaze u tanko crijevo, gdje se otapaju, nakon čega krvlju ulaze u jetru, a zatim kroz membranu prodiru u parijetalne stanice želučane sluznice, gdje su koncentrirani u sekretornim tubulima. Ovdje se kod kiselog pH inhibitori protonske pumpe aktiviraju i pretvaraju u tetracikličke
Mehanizam djelovanja inhibitora
protonska pumpa
(Mayev I.V. i drugi)
sulfenamid, koji je nabijen i zbog toga ne može prodrijeti kroz membrane i ne napušta kiseli odjeljak unutar sekretornih tubula parijetalne stanice. U ovom obliku, inhibitori protonske pumpe stvaraju jake kovalentne veze s merkapto skupinama cisteinskih ostataka H + / K + -ATPaze, što blokira konformacijske prijelaze protonske pumpe, i ona postaje nepovratno isključena iz lučenja solne kiseline. Da bi se proizvodnja kiselina nastavila, potrebna je sinteza novih H + / K + -ATPaza. Polovica humanih H + / K + -ATPaza obnavlja se za 30-48 sati, a ovaj postupak određuje trajanje terapijskog učinka IPP. S prvom ili jednom dozom PPI, njegov učinak nije maksimalan, jer sve protonske pumpe do ovog trenutka nisu ugrađene u sekretornu membranu, neke su u citozolu. Kada se ove molekule, kao i novo sintetizirane H + / K + -ATPaze pojave na membrani, one stupaju u interakciju s naknadnim dozama PPI-a i njihov se antisekretorni učinak u potpunosti ostvaruje (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).
Vrste inhibitora protonske pumpe

A02BC53 Lansoprazol u kombinaciji s drugim lijekovima
A02BC54 Rabeprazol u kombinaciji s drugim lijekovima

A02BD01 Omeprazol, amoksicilin i metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetraciklin i metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoksicilin i metronidazol
A02BD04 Pantoprazol u kombinaciji s amoksicilinom i klaritromicinom
A02BD05 Omeprazol, amoksicilin i klaritromicin
A02BD06 Esomeprazol, amoksicilin i klaritromicin
A02BD07 Lansoprazol, amoksicilin i klaritromicin
A02BD09 Lansoprazol, klaritromicin i tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoksicilin i levofloksacin

Postoji niz novih inhibitora protonske pumpe u različitim fazama razvoja i kliničkih ispitivanja. Najpoznatiji od njih i blizu završetka ispitivanja je tenatoprazol. Međutim, neki kliničari vjeruju da on nema očite farmakodinamičke prednosti u odnosu na svoje prethodnike te da se razlike tiču ​​samo farmakokinetike aktivne tvari (Zakharova N.V.). Među prednostima ilaprazola je i to što je manje ovisan o polimorfizmu gena CYP2C19 i njegovom poluživotu (T1/2) 3,6 sata (Mayev I.V. i drugi)

U siječnju 2009. američka Uprava za hranu i lijekove (FDA) odobrila je šesti inhibitor protonske pumpe dekslansoprazol, koji je optički izomer lansoprazola, za liječenje GERB-a; u svibnju 2014. dobila je dozvolu u Rusiji.

U Farmakološkom indeksu u odjeljku Gastrointestinalni fondovi nalazi se skupina "Inhibitori protonske pumpe".

Naredbom Vlade Ruske Federacije od 30. prosinca 2009. br. 2135-r, jedan od inhibitora protonske pumpe - omeprazol (kapsule; liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu; liofilizat za pripremu otopine za infuziju; obložene tablete) uključen je u Popis vitalnih i esencijalni lijekovi.

Trenutno je u Europi odobreno 5 standardnih doza inhibitora protonske pumpe (esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg) i jedna dvostruka doza (omeprazol 40 mg) za liječenje GERB-a. Standardne doze inhibitora protonske pumpe licencirane su za liječenje erozivnog ezofagitisa tijekom 4-8 tjedana, a dvostruka doza za liječenje vatrostalnih bolesnika koji su prethodno liječeni standardnim dozama propisanim do 8 tjedana. Standardne doze propisuju se jednom dnevno, dvostruke doze - dva puta dnevno (V.D. Pasechnikov i sur.).

Inhibitori OTC protonske pumpe

U prvim desetljećima nakon njihovog pojave, antisekretorni lijekovi općenito i inhibitori protonske pumpe u SAD-u, Rusiji i mnogim drugim zemljama bili su lijekovi na recept. FDA je 1995. odobrila Over-the-Coutner H2 blokator, Zantac 75, a 2003. prvi OTC PPI Prilosec OTC (omeprazol magnezij). Kasnije su u Sjedinjenim Državama registrirani OTC PPI: Omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lansoprazol), Nexium 24HR (esomeprazol magnezij), Zegerid OTC (omeprazol + natrijev bikarbonat). Svi oblici bez recepta karakterizirani su smanjenim udjelom aktivnog sastojka i namijenjeni su "liječenju čestih žgaravica".

Pantoprazol 20 mg odobren za izdavanje bez recepta u Europskoj uniji (EU) 12.6.2009., U Australiji - 2008. Esomeprazol 20 mg - u EU 26.8.2013. Lansoprazol - u Švedskoj od 2004., kasnije dopušten u većem broju ostale zemlje EU, Australija i Novi Zeland. Omeprazol - u Švedskoj od 1999. godine, kasnije u Australiji i Novom Zelandu, drugim zemljama EU, Kanadi, nizu zemalja Latinske Amerike. Rabeprazol - u Australiji od 2010., kasnije - u Velikoj Britaniji (Boardman HF, Heeley G. Uloga farmaceuta u odabiru i upotrebi inhibitora protonske pumpe koji se prodaju bez recepta. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

U Rusiji su sljedeći oblici doza PPI odobreni za prodaju bez recepta:

  • Gastrozol, Omez, Ortanol, Omeprazol-Teva, Ultop, kapsule koje sadrže 10 mg omeprazola
  • Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, kapsule koje sadrže 10 mg natrijevog rabeprazol-a (ili rabeprazola)
  • Controloc, kapsule koje sadrže 20 mg pantoprazola
Opće je pravilo prilikom uzimanja PPI-ja bez recepta da ako nema učinka u prva tri dana, obratite se stručnjaku. Maksimalno trajanje liječenja OTC PPI bez savjetovanja s liječnikom je 14 dana (za Controloc - 4 tjedna). Razmak između 14-dnevnih tečajeva mora biti najmanje 4 mjeseca.

Inhibitori protonske pumpe u liječenju gastrointestinalnih bolesti

Inhibitori protonske pumpe najučinkovitiji su lijekovi koji suzbijaju stvaranje klorovodične kiseline, iako imaju neke nedostatke. Kao takvi, pronašli su široku primjenu u liječenju bolesti gastrointestinalnog trakta ovisnih o kiselini, uključujući, ako je potrebno, iskorjenjivanje Helicobacter pylori.

Bolesti i stanja u liječenju kojih je indicirana primjena inhibitora protonske pumpe (Lapina T.L.):

  • gastroezofagealna refluksna bolest (GERB)
  • čir na želucu i / ili dvanaesniku
  • Zollinger-Ellisonov sindrom
  • oštećenje želučane sluznice uzrokovano uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID)
  • bolesti i stanja u kojima je indicirano iskorjenjivanje Helicobacter pylori.
Brojne studije pokazale su izravnu vezu između trajanja održavanja želučane kiselosti s pH> 4,0 i brzine zacjeljivanja čira i erozija u jednjaku, čira na želucu i dvanaesniku, učestalosti eradikacije Helicobacter pylori i smanjenja simptoma karakterističnih za ekstraezofagealne manifestacije gastroezofagealnog refluksa. Što je niža kiselost želučanog sadržaja (tj. Što je veća pH vrijednost), to se prije postiže učinak liječenja. Općenito, možemo reći da je za većinu bolesti povezanih s kiselinama važno da razina pH u želucu bude veća od 4,0 tijekom najmanje 16 sati dnevno. Detaljnijim studijama utvrđeno je da svaka od kiselinom ovisnih bolesti ima vlastiti kritični nivo kiselosti, koji se mora održavati najmanje 16 sati dnevno (Isakov V.A.):

Bolesti povezane s kiselinomRazina kiselosti potrebna za zacjeljivanje,
pH, ne manje
Gastrointestinalno krvarenje6
GERB kompliciran ekstraezofagealnim manifestacijama6
Četverostruka ili trostruka terapija antibioticimapet
Erozivni GERB4
Oštećenje sluznice želuca uzrokovano uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova4
Funkcionalna dispepsija3
Održavajuća terapija za GERB3

Inhibitor protonske pumpe
Najveća dopuštena doza za jednu dozu, mg
Omeprazol40
Pantoprazol40
Lansoprazoltrideset
Rabeprazol20
Esomeprazol40

U patogenezi čira na želucu i / ili dvanaesniku dvanaestog presudna je neravnoteža između čimbenika agresije i čimbenika zaštite sluznice. Trenutno, među čimbenicima agresije, pored hipersekrecije solne kiseline, postoje: hiperprodukcija pepsina, Helicobacter piylori, poremećena gastroduodenalna pokretljivost, učinci na sluznicu želuca i dvanaesnika žučnih kiselina i lizolicetin, enzimi gušterače u prisutnosti duodenogastrične membrane i refluks pušenje, alkoholna pića, uzimanje određenih lijekova poput nesteroidnih protuupalnih lijekova. Zaštitni čimbenici uključuju: izlučivanje želučane sluzi, stvaranje bikarbonata koji pomažu u neutraliziranju intragastrične kiselosti na površini želučane sluznice do 7 jedinica. pH, sposobnost potonjeg da se regenerira, sinteza prostaglandina, koji imaju zaštitni učinak i uključeni su u osiguravanje odgovarajućeg protoka krvi u sluznici želuca i dvanaesnika. Važno je da su mnogi od ovih čimbenika agresije i obrane genetski uvjetovani, a ravnoteža između njih održava se koordiniranom interakcijom neuroendokrinog sustava, uključujući moždani korteks, hipotalamus, periferne endokrine žlijezde te gastrointestinalne hormone i polipeptide. Najvažniju ulogu hiperacidnosti u nastanku čira na želucu potvrđuje velika klinička učinkovitost antisekretornih lijekova koji su našli široku primjenu u modernoj terapiji čira na želudcu, među kojima vodeću ulogu imaju inhibitori protonske pumpe (Mayev I.V.).

Inhibitori protonske pumpe u režimima iskorjenjivanja Helicobacter pylori
Inhibitori protonske pumpe povećavaju rizik od prijeloma, vjerojatno uzrokuju proljev povezan s Clostridium difficile, a mogu uzrokovati hipomagnezijemiju i demenciju u starijoj dobi, a također vjerojatno povećavaju rizik od upale pluća u starijih osoba

Američka uprava za hranu i lijekove (FDA) objavila je niz izvješća o mogućim opasnostima s produljenim ili visokim dozama inhibitora protonske pumpe:

  • u svibnju 2010. FDA je izdala upozorenje o povećanom riziku od prijeloma kuka, zapešća i kralježnice dugotrajnim ili visokim dozama inhibitora protonske pumpe ("FDA upozorava")
  • U veljači 2012. FDA je izdala poruku upozoravajući pacijente i liječnike da terapija inhibitorima protonske pumpe može povećati rizik od proljeva povezanog s Clostridium difficile (FDA komunikacija od 8.2.2012.).
Na temelju ovih i sličnih podataka, FDA vjeruje: Kada propisuju inhibitore protonske pumpe, liječnici bi trebali odabrati najnižu moguću dozu ili kraći tijek liječenja koji je prikladan za stanje pacijenta..

Opisano je nekoliko slučajeva po život opasne hipomagnezijemije (nedostatak magnezija u krvi) povezanih s primjenom inhibitora protonske pumpe (Yang Y.-X., Metz D.C.). Inhibitori protonske pumpe, kada se uzimaju zajedno s diureticima u starijih bolesnika, malo povećavaju rizik od hospitalizacije zbog hipomagnezijemije. Međutim, ta činjenica ne bi trebala utjecati na razumni recept inhibitora protonske pumpe, a nizak rizik ne zahtijeva provjeru razine magnezija u krvi (Zipursky J el al. Inhibitori protonske pumpe i hospitalizacija s hipomagnezijemijom: studija o kontroli slučajeva na osnovu stanovništva / PLOS Medicine - 30. rujna 2014.).

Prema istraživanju provedenom u Njemačkoj (Njemački centar za neurodegenerativne bolesti, Bonn), dugotrajna primjena inhibitora protonske pumpe povećava rizik od demencije u starijoj dobi za 44% (Gomm W. i sur. Udruženje inhibitora protonske pumpe s rizikom od demencije. Podaci o farmakoepidemiološkim tvrdnjama Analiza. JAMA Neurol. Objavljeno na mreži 15. veljače 2016. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Znanstvenici iz Velike Britanije otkrili su da stariji ljudi koji su primili PPI unutar dvogodišnjeg razdoblja imaju veći rizik od upale pluća. Logika autora studije je sljedeća: kiselina u želucu stvara prepreku za crijevnu mikrobiotu, koja je patogena za pluća. Stoga, ako se proizvodnja kiseline smanji zbog unosa PPI, tada zbog visokih refluksa, više patogena može ući u respiratorni trakt (J. Zirk-Sadowski i dr. Inhibitori protonske pumpe i dugoročni rizik od upale pluća stečene zajednicom u starijih odraslih osoba. Časopis Američkog društva za gerijatriju, 2018.; DOI: 10,1111 / jgs.15385).

Uzimanje inhibitora protonske pumpe tijekom trudnoće

Različiti inhibitori protonske pumpe imaju različite kategorije rizika FDA za fetus:

  • pantoprazol, lansoprazol, dekslansoprazol - B (studije na životinjama nisu otkrile rizike od negativnih učinaka na fetus, nije bilo odgovarajućih studija na trudnicama)
  • omeprazol, rabeprazol, esomeprazol - C (studije na životinjama pokazale su štetne učinke lijeka na fetus, a nije bilo odgovarajućih studija na trudnicama, međutim, potencijalne koristi povezane s primjenom ovog lijeka u trudnica mogu opravdati njegovu uporabu unatoč riziku)
Uzimanje inhibitora protonske pumpe za gastroezofagealnu refluksnu bolest tijekom prvog tromjesečja trudnoće više nego udvostručuje rizik od rađanja djeteta sa srčanim manama (GI & Hepatology News, kolovoz 2010.).

Postoje i studije koje dokazuju da uzimanje inhibitora protonske pumpe tijekom trudnoće povećava rizik od astme kod nerođenog djeteta za 1,34 puta (uzimanje H2 blokatora za 1,45 puta). Izvor: Lai T., i sur. Upotreba lijekova koji supresiraju kiseline tijekom trudnoće i rizik od dječje astme: Meta-analiza. Pedijatrija. Siječnja 2018.

Izbor inhibitora protonske pumpe

Učinak inhibitora protonske pumpe na suzbijanje kiseline strogo je individualan za svakog pacijenta. Brojni bolesnici imaju pojave poput "rezistencije na inhibitore protonske pumpe", "probijanje noćne kiseline" itd. To je posljedica i genetskih čimbenika i stanja tijela. Stoga u liječenju bolesti ovisnih o kiselini, imenovanje inhibitora protonske pumpe treba prilagoditi pojedinačno i pravodobno uzimajući u obzir odgovor na liječenje. Preporučljivo je odrediti individualni ritam unosa i doze lijekova za svakog pacijenta pod kontrolom intragastrične pH-metrije (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).


Dnevni pH-gram želuca nakon uzimanja PPI

Usporedba inhibitora protonske pumpe

Usporedba dnevnih antisekretornih
aktivnost blokatora H2 receptora
(ranitidin) i omeprazol
(Mayev I.V. i drugi)
Općenito je prihvaćeno da su inhibitori protonske pumpe najučinkovitiji načini liječenja bolesti povezanih s kiselinama. Klasa antisekretornih lijekova koja se pojavila prije PPI-a - H2-blokatori histaminskih receptora postupno se zamjenjuju iz kliničke prakse, a IPC se međusobno natječu. Među gastroenterolozima postoje različita gledišta u pogledu usporedne učinkovitosti pojedinih vrsta inhibitora protonske pumpe. Neki od njih tvrde da, unatoč nekim razlikama koje postoje između PPI-a, do danas ne postoje uvjerljivi podaci koji nam omogućuju da govorimo o većoj učinkovitosti bilo kojeg PPI-a u usporedbi s drugima (Vasiliev Yu.V. et al.) Ili da tijekom iskorjenjivanja Nr vrsta PPI uključena u sastav trostruke (četverostruke terapije) nije bitna (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Drugi pišu da se, na primjer, esomeprazol bitno razlikuje od ostala četiri PPI: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol i rabeprazol (Lapina T.L., Demyanenko D., itd.). Još neki vjeruju da je rabeprazol najučinkovitiji (Ivashkin V.T. et al., Maev I.V. i drugi).

Prema DS Bordin, učinkovitost svih PPI-a u dugotrajnom liječenju GERB-a bliska je. U ranim fazama terapije, lansoprazol ima neke prednosti u brzini početka učinka, što potencijalno povećava privrženost pacijenta liječenju. Ako je potrebno uzimati nekoliko lijekova za istodobno liječenje drugih bolesti, pantoprazol je najsigurniji.

Mnogo je generičkih PPI-a dostupnih na ruskom i drugim tržištima ZND-a. Poznato je da svi izvorni PPI imaju visok antisekretorni potencijal, primjeren gotovo svim situacijama s potrebom suzbijanja sekrecije. Što se tiče generičkih lijekova, oni se često razlikuju u antisekretornoj aktivnosti kako od originalnih lijekova, tako i među njima. To je posljedica ne samo karakteristika farmakokinetike pojedinih klasa PPI-a, već i kvalitete generičkih lijekova, što dokazuje visoka "primarna rezistencija" uočena u pojedinih lijekova na prve standardne doze, koja se smanjuje kada se pojedinačna doza udvostruči (Kurilovich S.A., Chernosheikina L.E..). U vezi s mogućim razlikama u kvaliteti lijekova važna je objektivna procjena njihove kliničke učinkovitosti. Trenutno je 24-satno praćenje intragastričnog pH objektivna i pristupačna metoda za ispitivanje antisekretornih lijekova u kliničkoj praksi (Alekseenko S.A.).

Skupina znanstvenika iz Njemačke (Kirchheiner J. i sur.) Izveli su meta-analizu odgovora na dozu za srednji 24-satni intragastrični pH i postotak vremena s pH> 4 u 24 sata za razne PPI. Dobili su sljedeće vrijednosti učinkovitosti različitih PPI za postizanje prosječne vrijednosti intragastričnog pH = 4:

Doza PPI (mg / dan) za postizanje prosječne pH vrijednosti 4 pomoću 24-satnog intragastričnog pH metra

ZdravPacijent s GERB-omPacijent zaražen Helicobacter pylori
Pantoprazol89.2166Nema podataka
Omeprazol20.237.73.0
Rabeprazol11.120.11.6
Lansoprazol22.641.83.3
Esomeprazol12.623.6Nema podataka

Troškovi generičkih lijekova omeprazola, pantoprazola i lansoprazola mnogo su niži od izvornih pripravaka esomeprazola i rabeprazola, što nije malo važno za pacijenta i često određuje izbor lijeka na temelju financijskih mogućnosti, posebno za dugotrajnu uporabu (Alekseenko S.A.).

Trgovački nazivi lijekova - inhibitori protonske pumpe

Na domaćem farmaceutskom tržištu predstavljen je širok spektar različitih lijekova iz skupine inhibitora protonske pumpe:

  • aktivna supstanca omeprazol: bioprazol, vero-omeprazol, gastrozol, demeprazol, želkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losek, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, omekaps, omepar, omeprazol, omeprazol, omeprazol-omeprazol-omeprazol akri, Omeprazol-E.K., Omeprazol-OBL, Omeprazol-Teva, Omeprazol-Richter, Omeprazol-FPO, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omisak, Omipixol, Omitiksid, Ormizakle -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast
  • djelatna tvar je omeprazol, uz koji lijek sadrži primjetnu količinu natrijevog bikarbonata: Omez insta
  • djelatna tvar omeprazol + domperidon: Omez-d
  • aktivni sastojak pantoprazol: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera
  • aktivna tvar lansoprazol: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazol, Lansoprazol peleti, Lansoprazol Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
  • djelatna tvar rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (prethodno nazvan Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
  • djelatna tvar esomeprazol: Nexium, Neo-Zext, Emanera
  • djelatna tvar dekslansoprazol: Dexilant
  • djelatna tvar naproksen + esomeprazol: Vimovo (propisano za liječenje boli kod osteoartritisa, reumatoidnog artritisa i ankilozirajućeg spondilitisa u bolesnika kojima prijeti razvoj peptične ulkusne bolesti).
U Rusiji su registrirani lijekovi koji su trokomponentni setovi kapsula i tableta koji odgovaraju dnevnoj dozi za "trostruku terapiju" za iskorjenjivanje Helicobacter pylori: Pilobact s kombiniranim aktivnim sastojkom "omeprazol + tinidazol + klaritromicin" i Pilobact AM s kombiniranim aktivnim sastojkom "omeprazol + klaritromicin ".

Uz to, na farmaceutskim tržištima bivših sovjetskih republika postoji niz inhibitora protonske pumpe koji nisu registrirani u Rusiji, posebno:

  • omeprazol: Gasek, Losid, Omeprazol-Astrafarm, Omeprazol-Darnitsa, Omeprazol-KMP, Omeprazol-Lugal, Cerol
  • pantoprazol: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera
  • lansoprazol: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol
  • rabeprazol: Barol-20, Geerdin (prašak za otopinu za injekcije i tablete obložene enteričkom kiselinom), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20
Marke registrirane u Njemačkoj: Antra i Antra MUPS (omeprazol), Agopton (lansoprazol) itd..

Inhibitori protonske pumpe u SAD-u

Registrirane marke u SAD-u:

  • recept: Prilosec (ranije Losec; omeprazol), Zegerid (omeprazol + natrijev bikarbonat), Protonix i Protonix I.V. (pantoprazol), Prevacid (lansoprazol), AcipHex (rabeprazol), Nexium (esomeprazol), Dexilant (dekslansoprazol) i Vimovo (esomeprazol + naproksen)
  • opcije recepta bez recepta: Prilosec OTC (omeprazol magnezij), Omeprazol (omeprazol), Nexium 24HR (esomeprazol magnezij), Zegerid OTC (omeprazol + natrij bikarbonat) i Prevacid 24HR (lansoprazol).
Inhibitori protonske pumpe najpopularniji su lijekovi na recept u Sjedinjenim Državama za liječenje bolesti probavnog sustava. Godine 2004. zauzeli su prvih pet redaka u tablici rangiranih prema opsegu prodaje (vidi tablicu dolje) i njihova ukupna prodaja činila je 77,3% svih lijekova u ovoj klasi:

Lijek
Za sve bolesti


Uklj. za liječenje odabranih bolesti
GERB
(svi tipovi)
Peptični čir i čir na dvanaesniku
Broj recepata,
milijuna kom.
Ukupni trošak,
milijuna dolara
Broj recepata,
milijuna kom.
Ukupni trošak,
milijuna dolara
Broj recepata,
milijuna kom.
Ukupni trošak,
milijuna dolara
Lansoprazol21,03 10514.22 1871.3177
Esomeprazol19.5284614.32 1810,786
Pantoprazol11.71 40810,012241.1124
Rabeprazol8,01 1366,09140,227
Omeprazol8.61.0396.68410,331
Ukupno68,8953451.173473.6445
Materijali za zdravstvene radnike
    Sablin O.A. Taktika i trajanje GERD terapije (video)

    A.V.Sidorov PPI lijekovi u pacijenta s NERD-om: postoji li razlika? Odgovor kliničkog farmakologa (video)

    Alekseenko S.A. GERB kompliciran patologijom ENT organa, dijagnostičke mogućnosti (video)

    V. V. Tsukanov Racionalni odabir PPI za komorbidnog bolesnika s GERB-om (video)

  • Lapina T.L. Inhibitori protonske pumpe: od farmakoloških svojstava do kliničke prakse // Farmateka. - 2002. - broj 9. - str. 3-8.
  • Maev I.V., Vyuchnova E.S., Balashova N.N., Shchekina M.I. Primjena omeprazola i esomeprazola u bolesnika s bronhijalnom astmom u kombinaciji s GERB-om // Eksperimentalna i klinička gastroenterologija. - 2003. - broj 3. - str. 26-31 (prikaz, stručni).
  • Maev I.V. Mjesto i važnost inhibitora protonske pumpe u suvremenom liječenju peptičnog ulkusa // Eksperimentalna i klinička gastroenterologija. - 2003. - broj 3. - str. 12-13.
  • Morozov S.V., Tsodikova O.M., Isakov V.A. i sur. Usporedna učinkovitost antisekretornog djelovanja rabeprazola i esomeprazola u osoba koje se brzo metaboliziraju inhibitori protonske pumpe // Experimental and Clinical Gastroenterology. - 2003. - br. 6.
  • Lapina T.L. Inhibitori protonske pumpe: kako optimizirati liječenje bolesti ovisnih o kiselini // Ruski medicinski časopis. - 2003. - T.11. - Ne. 5.
  • B.D. Starostin Prelazak na drugi inhibitor protonske pumpe ako je prethodni neučinkovit u bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću. // Ruski časopis za gastroenterologiju, hepatologiju, koloproktologiju. 2006, br. 5, str. 13.
  • Isakov V.A. Terapija bolesti povezanih s kiselinom inhibitorima protonske pumpe u pitanjima i odgovorima // Consilium Medicum. - 2006.– broj 7. - od 3-7.
  • Samsonov A.A. Inhibitori protonske pumpe - lijekovi izbora u liječenju bolesti povezanih s kiselinama // Farmateka. - 2007. - broj 6. - str. 10-15.
  • Kenneth R. Mcquaid, Loren Laine. Ublažavanje žgaravice inhibitorima protonske pumpe: sustavni pregled i metaanaliza kliničkih ispitivanja // Klinička gastroenterologija i hepatologija. Rusko izdanje. - 2008. - svezak 1. - broj 3. - str. 184-192.
  • Pasečnikov V.D. Ključevi za odabir optimalnog inhibitora protonske pumpe za liječenje bolesti ovisnih o kiselini // RZHGGK. - Broj 3. - 2004.
  • Bordin D.S. Sigurnost liječenja kao kriterij za odabir inhibitora protonske pumpe za pacijenta s gastroezofagealnom refluksnom bolešću // Consilium Medicum. - 2010. - Svezak 12. - Broj 8.
  • Rusko društvo kirurga. Ulcerozno gastroduodenalno krvarenje. Nacionalne kliničke smjernice.
  • Mikheeva O.M. Upotreba inhibitora protonske pumpe za liječenje bolesti ovisnih o kiselini // Terapija. - 2016. - broj 2 (6). S. 43-46.
  • Kucheryavyy Yu.A., Andreev D.N., Shaburov R.I. Inhibitori protonske pumpe u praksi liječnika opće prakse. Terapija. 2019; Broj 5 [31]: 120-126.
  • Hoshikawa Y., Nikaki K., Sonmez S., Yazaki E., Sifrim D., Woodland P. Pogoršanje simptoma gastroezofagealnog refluksa nakon prestanka uzimanja inhibitora protonske pumpe nije povezano s povećanom izloženošću kiselini jednjaka. OP232. UEG Journal, 2019, svezak 7 (8S) iv. Sažetak, str.126. Prevedeno na ruski: Pogoršanje simptoma gastroezofagealnog refluksa nakon prestanka uzimanja inhibitora protonske pumpe nije povezano s povećanom izloženošću kiselini jednjaku.
Na web stranici www.GastroScan.ru u odjeljku "Literatura" nalazi se pododjeljak "Inhibitori protonske pumpe" koji sadrži publikacije za zdravstvene djelatnike posvećene liječenju gastrointestinalnih bolesti pomoću PPI.

Inhibitori protonske pumpe imaju kontraindikacije, nuspojave i značajke primjene, potrebna je konzultacija sa stručnjakom.