Levofloksacin (500 mg)

Levofloksacin je učinkovito antibakterijsko sredstvo na bazi ofloksacina. Ali njegova je učinkovitost u borbi protiv bakterija mnogo veća od učinkovitosti njegove komponente.

Njegova popularnost temelji se na čimbenicima kao što su jednostavnost upotrebe i odsutnost velikog broja kontraindikacija. Zbog toga je antibiotik Levofloksacin postao jedan od najčešće korištenih lijekova u svojoj skupini..

  • Primjena za upalu pluća i bronhitisa
  • Primjena tijekom trudnoće, dojenja i djetinjstva
  • Predoziranje i interakcije s drugim lijekovima

Farmakokinetika, oblik oslobađanja i indikacije za uporabu

Lijek kao što je Levofloksacin ima osobinu da se nakon unosa gotovo u potpunosti apsorbira. Na ovaj proces malo utječe unos hrane, stoga gotovo da nije važno nakon ili prije obroka, lijek je uzet.

Djelatna tvar vrlo brzo i učinkovito prodire u tkiva organa:

  • u koštano tkivo,
  • u tekućinu leđne moždine,
  • prostate,
  • pluća,
  • bronhije,
  • flegma,
  • genitourinarni sustav,
  • makrofagi itd..

U području jetre oksidira se mala količina tvari. Iz tijela se izlučuje putem bubrega. Gotovo 90 posto oralno uzete doze izlučuje se urinom tijekom 2 dana. Nakon 72 sata, još se 4-5 posto izlučuje fecesom.

Među cijelom skupinom antibiotika, levofloksacin ima širok spektar djelovanja. Njegova se učinkovitost vrlo dobro očituje tijekom liječenja bolesti ove vrste:

  • respiratorne bolesti - upala pluća, s kroničnim bronhitisom, pa čak i za liječenje nekih oblika tuberkuloze,
  • bolesti genitourinarnih organa,
  • bolest bubrega (upala u ovom organu),
  • sinusitis, otitis media i druge bolesti ENT organa,
  • bolesti na području mekih tkiva u obliku suppuration, tumora, cista,
  • prostatitis.

Moguće je uzimati Levofloksacin za neke zarazne bolesti "po izboru". To znači da ovaj lijek može zamijeniti drugi sličan tip..

Za određene vrste infekcija postoji nekoliko oblika ovog lijeka. To znači da je za svaki pojedinačni slučaj potrebno odabrati najprikladniji oblik. Možete birati između sljedećeg:

  • tablete (doza 250 miligrama) - imaju žutu boju, prodaju se u kartonskim pakiranjima od 5-10 komada,
  • tablete (doza 500 miligrama) - vrlo slične prethodnim tabletama, ali doza djelotvorne tvari udovici je veća,
  • kapi - koriste se za ukapavanje u područje oko očiju - sadrže dozu antibakterijskog lijeka od 0,5% (imaju prozirnu boju),
  • otopina - koristi se za injekcije u venu, prodaje se u bočicama, u kojima je 100 miligrama lijeka.

Uz glavnu djelatnu tvar, lijek uključuje i dodatne elemente, uključujući:

  • titan dioksid,
  • natrijev klor,
  • deionizirana voda,
  • željezo.

U obliku otopine i kapi, zasićenost aktivne tvari je 5 puta veća nego u tabletama.

Primjena i doziranje

Indikacije za uporabu levofloksacina prilično su jednostavne. Mora se uzimati interno između ili prije jela. U jednom danu možete napraviti dva pristupa uzimanju lijeka, odnosno dnevnu dozu možete podijeliti s 2. Tablete se progutaju bez žvakanja. Nakon uzimanja lijeka, obilno ga popijte..

Ako se koristi infuzija, tada se ubrizgava u tijelo intravenozno. Doziranje i učestalost primjene ovise o vrsti i težini bolesti, a propisuje ih samo liječnik koji dolazi. Obično je to 2 puta dnevno, 0,5 miligrama.

Shema kojom se uzima lijek također u potpunosti ovisi o težini infekcije, stadiju bolesti i tijeku bolesti. Također se uzima u obzir osjetljivost tijela na lijek, njegov učinak na mikroorganizme i funkcionalnost bubrega. Ako se njihova funkcija podcijeni, tada se koristi druga doza. U uobičajenom stanju koristi se sljedeća shema:

  • upala pluća - 0,5 miligrama jednom ili dva puta dnevno, u trajanju od 1 do 2 tjedna,
  • tijekom pogoršanja bronhitisa - 0,25-0,5 miligrama jednom dnevno, produljite liječenje sa 7 na 14 dana,
  • sinusitis - pola grama jednom, nastavite liječenje od 10 dana do dva tjedna,
  • prostatitis - 0,5 grama jednom dnevno tijekom 28 dana,
  • pijelonefritis i druge infekcije mokraćnog sustava - 0,25 jednom dnevno tijekom 7 dana,
  • lezije kože infekcijom (uključujući meka tkiva) - 0,25 ili 0,5 jednom ili dva puta dnevno tijekom dva tjedna,
  • infekcije mokraćnog sustava, koje nisu popraćene komplikacijama - 0,25 grama jednom dnevno tijekom 3 dana,
  • bakteremija - liječenje se provodi metodom davanja lijeka intravenozno, postupno ga prebacujući u način uzimanja tableta, koje se moraju koristiti u dozi od 0,25 ili 0,5 grama jednom dnevno,
  • bolesti trbušne šupljine koje prate infekcije - 0,25 ili 0,5 grama jednom dnevno tijekom dva tjedna (ako bolest nije preakutna, liječenje se može završiti za jedan tjedan).

U nekim slučajevima, radi veće učinkovitosti, lijek se nadopunjuje drugim antibakterijskim sredstvima. To se posebno odnosi na bolesti trbušne šupljine.

Postoje slučajevi kada se Levofloksacin učinkovito koristi za tuberkulozu, u tom se slučaju doza od 0,5 propisuje dva puta dnevno tijekom 90 dana. Kao što vidite, ovaj antibiotik ima širok spektar djelovanja i koristi se za liječenje različitih vrsta bolesti..

Primjena za upalu pluća i bronhitisa

Levofloksacin se široko koristi kod upale pluća. To je zbog dobre antibakterijske aktivnosti lijeka, dobre podnošljivosti i poboljšanih svojstava (u usporedbi sa sličnim lijekovima).

Sredstvo poput Levofloksacina ima jedinstveni učinak u liječenju bolesnika s upalom pluća kroz sljedeće čimbenike:

  1. Lijek pokazuje dobru borbu protiv pneumokoka i drugih uzročnika upale pluća. Ta činjenica ni na koji način ne ovisi o pacijentovoj osjetljivosti na penicilin ili druge lijekove slične skupine..
  2. Lijek vrlo brzo i učinkovito prodire u željena tkiva (bronhi, tekućine, epitel dišnih organa, leukociti itd.). Različiti oblici lijeka omogućuju odabir pravog liječenja za pacijente čije se liječenje odvija ambulantno i u stacionaru..
  3. Ljekoviti lijek Levofloksacin pokazuje rezultate koji su daleko bolji od rezultata liječenja bilo kojim drugim lijekom koji se može boriti protiv upale pluća..

Učinkovitost lijeka već je dokazana činjenicom da je to bio prvi antibakterijski lijek koji su preporučili stručnjaci američke Uprave za hranu i lijekove. Isti stručnjaci prepoznali su njegovu učinkovitost u liječenju upale pluća (uključujući akutni oblik).

Učinkovito je liječiti bronhitis antibioticima samo ako je bolest postala kronična, popraćena relapsima, suppuracijama. Samo liječnik može propisati bilo koji antibiotik.

Antibiotik se propisuje tek nakon analize ispljuvka. Dakle, utvrđuje se upravo infekcija koja je postala uzročnikom bolesti. U akutnim oblicima bronhitisa propisuje se antibiotik širokog spektra, a to je Levofloksacin. Moći će uništiti većinu infekcija koje ova bolest uzrokuje..

Kontraindikacije i nuspojave

Lijek tijelo vrlo dobro apsorbira i gotovo se u potpunosti izlučuje na prirodan način. Postoje takve kontraindikacije za uzimanje:

  • preosjetljivost na komponente lijeka,
  • akutno zatajenje bubrega, ako se promatra u takvom obliku da doziranje postaje nemoguće,
  • tijekom epilepsije,
  • ako su tetive oštećene tijekom prethodnog liječenja,
  • ne možete koristiti lijek kod djece i adolescenata koji nisu navršili osamnaest godina,
  • tijekom trudnoće i dojenja.

U drugim slučajevima nema negativnih posljedica nakon uzimanja lijeka.

Nuspojave tijekom primjene antibiotika Levofloksacin javljaju se u jednog do deset bolesnika od 100.

Različiti sustavi ljudskog tijela različito reagiraju na djelovanje lijeka. Nuspojave u probavnim organima manifestiraju se na ovaj način:

  • najčešće - proljev, povećana aktivnost enzima u bubrezima, mučnina,
  • mnogo rjeđe - porast razine bilirubina u krvi, proljev u složenom stupnju, koji je popraćen krvarenjem,
  • ponekad - povraćanje, oslabljen apetit, bolni osjećaji u trbuhu,
  • u vrlo rijetkim slučajevima - pojava hepatitisa.

Imunološki sustav reagira sljedećim manifestacijama:

  • pad krvnog tlaka koji je vrlo dramatičan i može dovesti do šoka,
  • pojava alergijskog pneumonitisa,
  • pacijent može imati povećanu osjetljivost na sunčevu svjetlost ili ultraljubičaste zrake,
  • pojava vaskulitisa,
  • lice i ždrijelo oteknu,
  • koža postaje crvena i može je svrbiti,
  • rjeđe urtikarija, bronhospazam, gušenje,
  • eritem,
  • Stevens-Jonesov sindrom,
  • toksična nekroliza,
  • blage alergijske reakcije, čija se manifestacija može primijetiti nekoliko sati nakon prve doze lijeka.

Nuspojave u metabolizmu:

  • razina glukoze se smanjuje, što je popraćeno znojenjem, nervozom, podrhtavanjem, manifestacijama prejakog apetita,
  • zatajenje bubrega,
  • povećanje količine kreatina.

Središnji živčani sustav reagira na lijek na sljedeći način:

  • poremećaji spavanja,
  • glavobolja,
  • utrnulost,
  • osjećajući pospanost cijelo vrijeme,
  • vrteći se u mojoj glavi,
  • halucinacije (rijetko),
  • depresija,
  • uzbuđenje,
  • konvulzije,
  • tremor,
  • nemirne senzacije koje se očituju na rukama,
  • stalni osjećaj tjeskobe,
  • u nekim slučajevima - oštećenje vida i sluha, nedostatak osjeta okusa, smanjeni taktilni osjećaji.

Mišićno-koštani sustav pokazuje nuspojave kako slijedi:

  • pojavljuju se lezije tkiva tetiva,
  • bolovi u mišićima i zglobovima,
  • moguće puknuće tetiva (u većini slučajeva Ahilove) - javlja se u prva dva dana nakon početne primjene lijeka,
  • slabost mišića.

Kardiovaskularni sustav reagira na lijek sa sljedećim nuspojavama:

  • snižavanje krvnog tlaka (prilično rijetko),
  • povećan broj otkucaja srca,
  • kolaps krvnih žila (vrlo rijetko).

Sustav hematopoeze zbog unosa ovog sredstva može pokazivati ​​sljedeće simptome:

  • agranulocitoza,
  • dolazi do smanjenja broja leukocita u krvi, što se može vidjeti iz krvne pretrage,
  • visoka tjelesna temperatura koja dugo ne prolazi,
  • vrućica (recidiv),
  • neutropenija,
  • anemija hemolitičkog ili pancitopeničnog tipa.

Ostale nuspojave:

  • opća slabost u tijelu,
  • jak porast temperature,
  • vrućica.

Da bi se utvrdila mogućnost nuspojava na lijek, potrebno je provesti velik broj medicinskih studija..

Također, tijekom primjene u liječenju levofloksacina, postoji manifestacija alergijskih reakcija na one tvari koje sredstvo sadrži. To uzrokuje sljedeće nuspojave:

  • oteklina,
  • osip,
  • svrbež itd..

Ako se istodobno pojavi velik broj nuspojava, tada treba na neko vrijeme otkazati ili obustaviti upotrebu lijeka..

Primjena tijekom trudnoće, dojenja i djetinjstva

Stručnjaci nisu provodili studije na pitanje može li se Levofloksacin koristiti tijekom trudnoće ili ne. No, trenutno se ne preporučuje njegova upotreba, jer neke komponente antibiotika negativno utječu na razvoj djeteta..

Laboratorijske studije nisu pokazale prisutnost komponenata lijeka u majčinom mlijeku, ali žene koje doje trebaju ga uzimati izuzetno oprezno. Glavni problem je prisutnost Ofloxacina u sastavu lijeka. Prilično je velika vjerojatnost da će prodrijeti u mlijeko i utjecati na djetetovo zdravlje..

Ako dijete odbije majčino mlijeko, potrebno je odbiti takvo hranjenje djeteta ili zamijeniti antibiotik drugim lijekom.

Levofloksacin se ne smije primjenjivati ​​na djeci. Rizična skupina uključuje djecu i adolescente koji još nisu napunili 18 godina. To je zbog opasnosti od oštećenja tkiva hrskavice i tetiva..

U vrijeme kada djeca aktivno rastu, uporaba lijeka može uzrokovati patološke procese u zglobnoj hrskavici. U budućnosti to može uzrokovati smetnje u radu zglobova..

Predoziranje i interakcije s drugim lijekovima

Prekoračenje doze lijeka dovodi do sljedećih posljedica:

  • povraćanje,
  • mučnina,
  • poremećaji u radu svijesti,
  • zbunjenost,
  • vrtoglavica,
  • konvulzije,
  • erozija na sluznici.

Ne postoji protuotrov koji bi bio prikladan za ovaj određeni lijek, pa se liječenje mora provoditi simptomatski. Aktivni sastojak lijeka ne može se ukloniti iz tijela pomoću hemodijalize.

Korištenje lijeka kao što je Levofloksacin mora se uskladiti s liječnikom, jer postoje i drugi lijekovi koji ga mogu oslabiti ili, obratno, pojačati. Primjerice, lijekovi koji sadrže aluminij ili magnezij (antacidi) uvelike oslabljuju učinak Levofloksacina. Da biste to izbjegli, morate pauzirati 2-3 sata između upotrebe droga..

Istodobnom primjenom lijekova koji mogu spriječiti pojavu napadaja, može se primijetiti smanjenje praga napadaja. Ovaj se postupak događa tijekom uzimanja lijekova poput Fenbufena, Teofilina ili drugih sličnih lijekova koji ne sadrže steroide i imaju protuupalno djelovanje..

Tijekom kombinirane primjene antibiotika Levofloksacin s cimetidinom, smanjuje se bubrežni klirens za ovaj lijek. Ali to se događa samo ako pacijenti imaju problema s bubrezima, što već određuje vrlo pažljiv i pažljiv recept lijeka..

Glukokortikosteroidi u kombinaciji s levofloksacinom mogu uzrokovati povećani rizik od puknuća tetive.

Značajke uzimanja lijeka i njegovih analoga

Skupina antibiotika, koja uključuje levofloksacin, ne prihvaća upotrebu ovog lijeka od strane djece zbog velike vjerojatnosti oštećenja hrskavičnog tkiva. Također, lijek treba pažljivo propisivati ​​starijim osobama zbog činjenice da često imaju bubrežne bolesti.

Ako pacijent ima akutnu upalu pluća koju uzrokuju pneumokoki, tada aktivna tvar možda neće dati željeni rezultat. Za neke vrste infekcija neophodno je kombinirano liječenje.

Ako su pacijenti prethodno imali lezije mozga, imenovanje lijeka može uzrokovati konvulzije. Iako je strah od sunčevog i ultraljubičastog zračenja izuzetno rijedak, ipak se ne preporučuje pacijentima puno zadržavanje na suncu..

Tijekom primjene lijeka može se pojaviti tendonitis. To je vrlo rijetko, ali neki ljudi imaju puknuće Ahilove tetive. Stariji ljudi su najviše skloni ovoj nuspojavi. Ako se primijeti pojava ove bolesti, morate odmah prestati uzimati lijek. Istodobno treba započeti liječenje zahvaćenih tetiva..

Levofloksacin treba vrlo pažljivo propisivati ​​onim pacijentima koji pate od metaboličkih poremećaja koji su ih naslijedili..

Korištenje ove vrste antibiotika utječe na sposobnost osobe da vozi automobil. Ima nuspojave kao što su vrtoglavica, lošija reakcija, pospanost i zamagljen vid. Svi ovi čimbenici utječu na sposobnost osobe da na vrijeme reagira na situaciju na putu, stoga se ne preporučuje vožnja tijekom uzimanja levofloksacina. Isto se odnosi na ljude koji tijekom svojih aktivnosti servisiraju strojeve ili drugu opremu, rad s kojima može biti opasan po život ili zdravlje ljudi..

Među analogima Levofloksacina možete pronaći takve antibiotike, aktivni sastojak je sličan aktivnoj komponenti ovog lijeka. Ti lijekovi imaju slične funkcije i kvalitete..

Među analogima lijeka su:

  1. Eleflox.
  2. Ivacin.
  3. Ecolevid.
  4. Lebel.
  5. Haileflox,
  6. Levotek.
  7. Floracid.
  8. Leobeg.
  9. Tanflomed.
  10. Maklevo.
  11. Tavanik.

Spektar djelovanja ovih lijekova sličan je spektru djelovanja levofloksacina. Nužno je koristiti ove ili druge antibiotike tek nakon što ih je propisao liječnik..

Samotretanje takvim lijekovima može dovesti do nuspojava i daljnjih komplikacija stanja.

Levofloksacin

Sastav

Djelatna tvar lijeka je levofloksacin. Kapi za oči i otopina za unutarnju primjenu sadrže sljedeće pomoćne komponente:

  • natrijev klor;
  • deionizirana voda;
  • dinatrij edetat dihidrat.

Tablete imaju sljedeće dodatne komponente:

  • MCC;
  • permeloza;
  • makrogol;
  • željezni oksid žuti;
  • hipromeloza;
  • kalcijev stearat;
  • titan dioksid.

Obrazac za puštanje

Obrazac za oslobađanje lijeka:

  • žute, okrugle i bikonveksne filmom obložene tablete;
  • kapi za oči;
  • rješenje za unutarnju primjenu.

Poznat je i takav sinonimni lijek kao Levofloxacin Teva, koji je dostupan u tabletama i donekle se razlikuje u sastavu pomoćnih tvari.

farmakološki učinak

Lijek je antimikrobni lijek.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek je antibiotik. Pripada skupini fluorokinolona. Aktivni sastojak lijeka ima baktericidna svojstva. To je zbog inhibicije enzima koji su odgovorni za replikaciju DNA u bakterijskim stanicama.

Ovo sredstvo djeluje protiv većine patogena bakterijskih respiratornih infekcija. Učinkovit u liječenju infekcija izazvanih sojevima pneumokoka rezistentnim na penicilin, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp..

Kad se uzima na prazan želudac, njegova bioraspoloživost je približno 100%. Ako se uz obrok uzima doza od 500 mg, maksimalna koncentracija u plazmi postiže se sat vremena kasnije.

Lijek se distribuira u intersticijskoj tekućini i plazmi, a također se u velikoj mjeri akumulira u tkivima. Cijepi se samo 5% lijeka. Bubrezi se izlučuju do 85%. Poluvrijeme je 6-7 sati. Ali postantibiotski učinak traje 2-3 puta duže.

Indikacije za uporabu

Lijek u obliku tableta koristi se za zarazne i upalne bolesti koje izazivaju osjetljivi mikroorganizmi:

  • intraabdominalna infekcija;
  • akutni sinusitis;
  • nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava;
  • pogoršanje kroničnog bronhitisa;
  • prostatitis;
  • pneumonija stečena u zajednici;
  • infekcije kože i mekih tkiva;
  • komplicirane infekcije mokraćnog sustava;
  • septikemija ili bakterijemija.

Otopina za unutarnju primjenu koristi se za infekcije donjih dijelova dišnog i mokraćnog sustava, bubrega, kože i mekih tkiva, ORL organa, genitalija.

Kapi za oči Levofloxacin propisane su za površinske infekcije očiju bakterijskog podrijetla.

Kontraindikacije

Ovaj lijek ima sljedeće kontraindikacije:

  • dječja dob (do 18 godina);
  • negativne reakcije na komponente lijeka;
  • epilepsija;
  • zatajenje bubrega;
  • lezije tetiva tijekom terapije kinolonima;
  • trudnoća;
  • dojenje.

Antibiotik Levofloksacin treba uzimati s oprezom kod starijih osoba, kao i kod onih koji imaju nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Nuspojave

Neželjene nuspojave ovog lijeka prilično su brojne. Mogu se razviti iz različitih organa i sustava..

Najčešće prijavljeni proljev, povećana aktivnost enzima jetre i mučnina uzrokovana lijekom.

U rijetkim slučajevima zabilježene su anafilaktičke reakcije, teški bronhospazam, pogoršanje porfirije, drhtanje tijela, halucinacije, pretjerana uznemirenost, zbunjenost, smanjeni tlak, bolovi u mišićima, povećana razina bilirubina i kreatinina u krvi, smanjen broj trombocita u krvi, urtikarija, krvarenje s proljevom, povećanom tjeskobom, parestezijom na rukama, depresijom, konvulzijama, lupanjem srca, tendonitisom, bolovima u zglobovima, smanjenjem broja neutrofila u krvi, povećanim krvarenjem.

U izuzetno rijetkim slučajevima vjerojatna je pojava edema na licu i ždrijelu, mjehurića na koži, šoka. Moguća oštećenja vida, okusa i funkcije bubrega, smanjenje sposobnosti razlikovanja mirisa i taktilne osjetljivosti, puknuće tetive, smanjenje broja svih krvnih stanica, stvaranje trajnih infekcija, nagli pad tlaka, kao i razine glukoze i broja bazofila u krvi. Uz to se mogu razviti preosjetljivost na učinke sunčeve svjetlosti i ultraljubičastog zračenja, pneumonitis, eksudativni multiformni eritem, vaskularni kolaps, mišićna slabost, hemolitička anemija, vrućica, vaskulitis, Lyellov sindrom, rabdomioliza, intersticijski nefritis.

Uz navedene nuspojave, Levofloksacin, kao antibiotik, može uzrokovati disbiozu, kao i dovesti do povećane proliferacije gljivica. Stoga je prilikom njegove upotrebe također poželjno uzimati protugljivične lijekove i sredstva koja sadrže bakterije za normalizaciju crijevne mikroflore.

Kapi za oči levofloksacin mogu izazvati sljedeće neželjene nuspojave:

  • stvaranje sluznice u očima;
  • peckanje u očima;
  • kemoza konjunktive;
  • oticanje kapka;
  • svrbež oka;
  • crvenilo konjunktive;
  • eritem na kapcima;
  • kontaktni dermatitis;
  • glavobolja;
  • alergija;
  • smanjena oštrina vida;
  • blefaritis;
  • prekomjerni rast papila na konjunktivi;
  • iritacija oka;
  • fotofobija;
  • rinitis.

Upute za uporabu levofloksacina (način i doziranje)

Za one koji uzimaju Levofloksacin tablete, upute za uporabu informiraju da je lijek namijenjen oralnoj primjeni 1-2 puta dnevno. U tom se slučaju tablete ne mogu žvakati, moraju se oprati vodom (oko 1 čaše). Može se uzimati prije ili uz obroke. Točne doze ovise o prirodi i težini bolesti..

Ljudima s normalnom ili umjereno smanjenom funkcijom bubrega prikazan je sljedeći režim:

  • pogoršanje kroničnog bronhitisa - 250/500 mg propisuje se za primjenu jednom dnevno, terapija traje 7-10 dana;
  • sinusitis - 500 mg se propisuje jednom dnevno, terapija traje 10-14 dana;
  • nekomplicirana infekcija mokraćnog sustava - 250 mg se propisuje jednom dnevno, terapija traje 3 dana;
  • upala pluća stečena u zajednici - 500 mg je propisano za primjenu 1-2 puta dnevno, terapija traje 1-2 tjedna;
  • komplicirana infekcija mokraćnog sustava - 250 mg se propisuje jednom dnevno, terapija traje 7-10 dana;
  • prostatitis - propisano 500 mg jednom dnevno, terapija traje 4 tjedna;
  • infekcije kože i mekih tkiva - 250 mg je propisano za uzimanje jednom dnevno ili 500 mg za uzimanje 1-2 puta dnevno, terapija u oba slučaja traje 1-2 tjedna;
  • intraabdominalna infekcija - 250/500 mg se propisuje jednom dnevno, terapija traje 1-2 tjedna (u kombinaciji s antibakterijskim sredstvima koja utječu na anaerobnu floru);
  • septikemija, bakterijemija - propisati 250/500 mg jednom dnevno, terapija traje 1-2 tjedna.

Uputa za Levofloksacin u obliku otopine za unutarnju primjenu obavještava da se lijek mora koristiti 1-2 puta dnevno. Lijek se primjenjuje kapanjem. Ako je potrebno, otopina se može zamijeniti tabletama.

Tijek primjene ne smije biti duži od 14 dana. Terapija se preporučuje provoditi cijelo vrijeme tijekom bolesti i još dva dana nakon što se temperatura normalizira. Uobičajena doza naznačena uputama za levofloksacin je 500 mg. Točan režim i željeno trajanje liječenja određuju se pojedinačno, ovisno o bolesti:

  • akutni sinusitis - lijek se uzima jednom dnevno tijekom 10-14 dana;
  • upala pluća, sepsa - lijek se uzima 1-2 puta dnevno 7-14 dana;
  • akutni pijelonefritis - lijek se uzima jednom dnevno 3-10 dana;
  • infekcija kože - lijek se uzima 2 puta dnevno 7-14 dana;
  • tuberkuloza - lijek se uzima 1-2 puta dnevno tijekom 3 mjeseca;
  • pogoršanje kroničnog bronhitisa - lijek se uzima jednom dnevno 7-10 dana;
  • prostatitis - lijek se uzima jednom dnevno tijekom 14 dana, a zatim trebate prijeći na upotrebu tableta u dozi od 500 mg prema istoj shemi;
  • infekcija bilijarnog trakta - lijek se uzima jednom dnevno;
  • antraks - lijek se uzima jednom dnevno. Nakon što se stanje pacijenta stabilizira, potrebno je prijeći na upotrebu tabletiranog oblika lijeka prema istoj shemi još 8 tjedana;
  • abdominalna infekcija - lijek se uzima jednom dnevno 7-14 dana.

Za bilo koju bolest, nakon normalizacije stanja, možete prijeći na uzimanje Levofloksacina u obliku tableta prema istoj shemi do kraja tečaja.

Terapija ovim lijekom ne smije se prekinuti unaprijed ili namjerno preskočiti. Ako se tableta ili infuzija i dalje propuste, trebali biste odmah uzeti potrebnu dozu, a zatim nastaviti liječenje na isti način..

Za osobe s ozbiljno oštećenom bubrežnom funkcijom s klirensom kreatinina do 50 ml / min potreban je vlastiti režim primjene. Ovisno o klirensu kreatinina (CC), režim liječenja može biti sljedeći:

  • CC 20 ml / min - 50 ml / min - na početku terapije uzimajte 250/500 mg, nakon čega bi pacijent trebao dobiti polovicu početne doze, tj. 125/250 mg svaki dan.
  • CC 10 ml / min - 19 ml / min - na početku terapije uzima se 250/500 mg, nakon čega bi pacijent trebao dobiti polovicu početne doze, tj. 125/250 mg svaka dva dana.

Tijekom terapije ovim lijekom poželjno je izbjegavati utjecaj sunčeve svjetlosti i ne odlaziti u solarij.

U rijetkim slučajevima pacijenti mogu razviti tendonitis. Na najmanju sumnju na upalu tetiva, prestanite uzimati lijekove i počnite liječiti tendonitis..

Osim toga, lijek može izazvati hemolizu eritrocita u slučaju nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Dakle, ovoj kategoriji bolesnika lijekove treba davati s oprezom, promatrajući razinu bilirubina i hemoglobina..

Lijek ima negativan učinak na brzinu psihomotornih reakcija i sposobnost koncentracije, stoga je poželjno napustiti rad koji zahtijeva pažljivu koncentraciju pažnje i brze reakcije kada se koristi. Te aktivnosti također uključuju vožnju automobila i servisiranje strojeva..

Kapi za oči ukapavaju se u konjunktivnu vrećicu u dozi od 1-2 kapi na jedno ili oba oka. To bi trebalo činiti svaka 2 sata (do osam puta tijekom dana) tijekom prva dva dana liječenja. Nakon toga, još 3-7 dana, lijek treba koristiti svaka 4 sata (do 4 puta tijekom dana). Općenito, tečaj je dizajniran za 5-7 dana.

Ako je potrebno dodatno koristiti druge lijekove za oči, treba poštovati 15-minutnu pauzu između ukapavanja..

Tijekom instilacija pokušajte izbjegavati dodirivanje vrha kapaljke na kapke i tkiva u blizini očiju.

Predozirati

U slučaju predoziranja lijekom najvjerojatnije su neželjene reakcije živčanog sustava: napadaji, vrtoglavica, zbunjenost itd. Osim toga, mogu se pojaviti poremećaji gastrointestinalnog trakta, produljenje Q-T intervala, erozivne lezije sluznice..

Terapija je simptomatska. Dijaliza je neučinkovita i ne postoji specifični protuotrov.

Predoziranje levofloksacinom u obliku kapi za oči je malo vjerojatno. Moguća je iritacija tkiva: peckanje, oteklina, solzenje, crvenilo, bol u očima. Ako se pojave ovi simptomi, oči treba isprati čistom vodom sobne temperature. A ako su nuspojave izražene, trebate kontaktirati stručnjaka.

Interakcija

Učinkovitost lijeka značajno se smanjuje u kombinaciji s Sucralfateom, kao i s antacidima koji sadrže soli aluminija, magnezija i željeza. Dakle, između uzimanja tih sredstava trebao bi postojati razmak od najmanje dva sata..

A ako je potrebno, istovremeno uzimanje antagonista vitamina K, treba nadzirati sustav zgrušavanja krvi.

Cimetidin i Probenicid donekle usporavaju izlučivanje djelatne tvari Levofloksacin. Stoga je poželjno provoditi terapiju ovom kombinacijom sredstava s oprezom.

U maloj mjeri, lijek također povećava poluvrijeme ciklosporina. A kombinacija s glukokortikosteroidima povećava vjerojatnost puknuća tetive.

U interakciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima i teofilinom povećava se konvulzivna spremnost.

Levofloksacin za infuziju kombinira se sa sljedećim otopinama za unutarnju primjenu:

  • Ringerova otopina s dekstrozom (koncentracija 2,5%);
  • otopina dekstroze (koncentracija 2,5%);
  • fiziološka otopina;
  • rješenja za parenteralnu prehranu.

Nemojte miješati lijek s otopinom heparina ili natrijevog bikarbonata.

Klinički značajne interakcije kapi za oči s drugim sredstvima nisu vjerojatne.

Uvjeti prodaje

Prodaje se na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek čuvajte izvan dohvata male djece i na suhom mjestu, zaštićenom od sunčeve svjetlosti. Optimalna temperatura - do 25 ° C..

Rok trajanja

Lijek morate čuvati u bilo kojem obliku oslobađanja najviše 2 godine. Bočica s kapima za oči nakon otvaranja može se koristiti 30 dana. Lijek ne možete koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Levofloksacin

Sadržaj

  • Strukturna formula
  • Latinski naziv tvari je Levofloksacin
  • Farmakološka skupina tvari Levofloksacin
  • Karakteristike tvari Levofloksacin
  • Farmakologija
  • Primjena tvari Levofloksacin
  • Kontraindikacije
  • Ograničenja upotrebe
  • Primjena tijekom trudnoće i dojenja
  • Nuspojave tvari Levofloksacin
  • Interakcija
  • Predozirati
  • Put primjene
  • Mjere opreza za levofloksacin
  • posebne upute
  • Interakcija s drugim aktivnim sastojcima
  • Trgovačka imena

Strukturna formula

Rusko ime

Latinski naziv tvari je Levofloksacin

Kemijski naziv

(-) - (S) -9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-okso-7H-pirido [1,2,3-de] Hemihidrat 1,4-benzoksazin-6-karboksilne kiseline

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Levofloksacin

  • Kinoloni / fluorokinoloni
  • Oftalmološka sredstva

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

  • A16 Tuberkuloza dišnog sustava, nije bakteriološki ili histološki potvrđena
  • A22 Antraks
  • A49 Bakterijska infekcija nespecificiranog mjesta
  • H32.0 Horioretinalna upala kod zaraznih i parazitskih bolesti svrstanih drugdje
  • H59 Poremećaji oka i pomoćnog aparata nakon medicinskih postupaka
  • J01 Akutni sinusitis
  • J18 Upala pluća bez navođenja uzročnika
  • J18.9 Upala pluća, nespecificirana
  • J42 Kronični bronhitis, nespecificiran
  • L08.9 Lokalna infekcija kože i potkožnog tkiva, nespecificirana
  • N12 Tubulo-intersticijski nefritis, nije specificiran kao akutni ili kronični
  • N39.0 Infekcija mokraćnog sustava bez lokalizacije
  • N41.1 Kronični prostatitis
  • T88.9 Komplikacija operacije i terapije, nespecificirano

CAS kod

Karakteristike tvari Levofloksacin

Sintetičko kemoterapijsko sredstvo, fluorirani karboksikinolon, bez nečistoća S-enantiomer racemičnog spoja - ofloksacin. Svjetlo, od žućkasto-bijelog do žuto-bijelog kristalnog praha ili kristala. Molekularna težina 370,38. Lako se topi u vodi pri pH 0,6–6,7. Molekula postoji u obliku amfiona pri pH vrijednostima koje odgovaraju okolišu tankog crijeva. Ima sposobnost stvaranja stabilnih spojeva s ionima mnogih metala. Sposobnost stvaranja kelatnih spojeva in vitro smanjuje se sljedećim redoslijedom: Al +3> Cu +2> Zn +2> Mg +2> Ca +2.

Farmakologija

Farmakodinamika

Posjeduje širok spektar djelovanja. Inhibira bakterijsku topoizomerazu IV i DNA girazu (tip II topoizomeraza) - enzime potrebne za replikaciju, transkripciju, popravak i rekombinaciju bakterijske DNA. U koncentracijama jednakim ili neznatno premašujućim inhibicijskim koncentracijama, najčešće ima baktericidni učinak. In vitro je otpornost na levofloksacin koja je rezultat spontanih mutacija rijetka (10 −9 −10 −10). Iako je uočena unakrsna rezistencija između levofloksacina i drugih fluorokinolona, ​​neki organizmi otporni na druge fluorokinolone mogu biti osjetljivi na levofloksacin.

Utvrđena in vitro i potvrđena u kliničkim studijama djelotvornost protiv gram-pozitivnih bakterija - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus epidermidis (sojevi osjetljivi na meticilin), sojevi Staphylococcus saprophycus saprophyticus, Strepto piogeni; gram negativne bakterije - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia microorganorganism - i drugi.

Za većinu (≥90%) sojeva sljedećih mikroorganizama utvrđen je MIC levofloksacina (2 μg / ml ili manje) in vitro, međutim, djelotvornost i sigurnost kliničke primjene levofloksacina u liječenju infekcija uzrokovanih tim patogenima nije utvrđena u odgovarajućim i dobro kontroliranim ispitivanjima: gram-pozitivni bakterije - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (skupina C / F), Streptococcus (skupina G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram negativne bakterije - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoeabacterogani, Yersinia pestis; gram-pozitivni anaerobi - Clostridium perfringens.

Može biti učinkovit protiv mikroorganizama otpornih na aminoglikozide, makrolide i beta-laktamske antibiotike (uključujući penicilin).

* Sojevi s višestrukom rezistencijom na antibiotike (Streptococcus pneumoniae otporna na više lijekova - MDRSP) uključuju sojeve rezistentne na dva ili više od sljedećih antibiotika: penicilin (s MIK-om ≥2 μg / ml), cefalosporini druge generacije (kao što je cefuroksim), makrolidi, tetraciklini i trimetoprim / sulfametoksazol.

Klinička istraživanja

Učinkovitost levofloksacina u liječenju bakterijske upale pluća stečene u zajednici (režim doziranja od 7-14 dana) proučavana je u dva prospektivna multicentrična klinička ispitivanja. U prvom randomiziranom istraživanju, koje je obuhvatilo 590 bolesnika s bakterijskom upalom pluća stečenih u zajednici, provedeno je usporedno istraživanje učinkovitosti levofloksacina u dozi od 500 mg jednom dnevno oralno ili intravenski tijekom 7-14 dana i cefalosporina s ukupnim trajanjem liječenja 7-14 dana; ako se sumnjalo ili potvrdilo prisustvo atipičnog uzročnika upale pluća, pacijenti iz usporedne skupine mogli su dodatno primati eritromicin ili doksiciklin. Klinički učinak (izlječenje ili poboljšanje) 5-7. Dana nakon završetka terapije levofloksacinom bio je 95% u usporedbi s 83% u usporednoj skupini. U drugoj studiji, koja je obuhvatila 264 pacijenta koji su primali levofloksacin u dozi od 500 mg jednom dnevno oralno ili intravenski tijekom 7-14 dana, klinički učinak bio je 93%. U obje studije, učinkovitost levofloksacina u liječenju atipične upale pluća uzrokovane Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae i Legionella pneumoniae iznosila je 96, 96, odnosno 70%. Stupanj mikrobiološke eradikacije u obje studije bio je, ovisno o patogenu: H. influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M. catarrhalis - 94%, H. parainfluenzae - 95%, K. pneumoniae - jedna stotina%.

Levofloksacin je učinkovit za liječenje pneumonije stečene u zajednici uzrokovane sojevima Streptococcus pneumoniae otpornim na više lijekova (MDRSP). Nakon mikrobiološke procjene izolata MDRSP izoliranih od 40 bolesnika, pokazalo se da je 38 bolesnika (95%) postiglo klinički (oporavak ili poboljšanje) i bakteriološki učinak nakon završetka terapije levofloksacinom. Stupanj bakteriološke eradikacije bio je kod različitih patogena: sojevi rezistentni na penicilin - 94,1%, sojevi otporni na cefalosporine 2. generacije - 96,9%, sojevi otporni na makrolide - 96,6%, sojevi otporni na trimetoprim / sulfametoksazol - 89,5%, sojevi otporni na tetracikline - 100%.

Učinkovitost i sigurnost levofloksacina u bakterijskoj pneumoniji stečenoj u zajednici (5-dnevni režim doziranja) procijenjena je u dvostruko slijepom, randomiziranom, prospektivnom multicentričnom istraživanju u 528 ambulantnih i hospitaliziranih odraslih pacijenata s klinički i radiološki detektiranom vanbolničkom upalom pluća od blage do teške težine u usporedbi s dozom levofloksacina 750 mg (IV ili oralno svaki dan tijekom pet dana) ili 500 mg (IV ili oralno dnevno tijekom 10 dana). Klinički učinak (poboljšanje ili oporavak) bio je 90,9% u skupini koja je primala levofloksacin u dozi od 750 mg, i 91,1% u skupini koja je primala levofloksacin u dozi od 500 mg. Mikrobiološka djelotvornost (stupanj bakteriološke eradikacije) 5-dnevnog režima doziranja ovisno o patogenu: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus pararainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Učinkovitost i sigurnost levofloksacina u liječenju akutnog bakterijskog sinusitisa (režimi doziranja od 5 do 10 i 14 dana) uzrokovanih Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis procijenjena je u dvostruko slijepoj, randomiziranoj, prospektivnoj, multicentričnoj studiji perkusivnih levoflopatiksacina koji su primili 7 80 jednom dnevno u dozi od 750 mg tijekom 5 dana ili 500 mg tijekom 10 dana. Klinički učinak levofloksacina (potpuno ili djelomično rješavanje simptoma akutnog bakterijskog sinusitisa do te mjere da daljnja antibiotska terapija nije smatrana potrebnom) prema mikrobiološkoj procjeni iznosio je 91,4% u skupini koja je primala levofloksacin u dozi od 750 mg i 88,6% u skupina koja je primala 500 mg levofloksacina.

Učinkovitost levofloksacina u liječenju kompliciranih infekcija mokraćnog sustava i akutnog pijelonefritisa (5-dnevni režim doziranja) procijenjena je u 1109 bolesnika u randomiziranoj, dvostruko slijepoj, multicentričnoj kliničkoj studiji u kojoj su pacijenti primali levofloksacin u dozi od 750 mg IV ili oralno jednom dnevno u tijekom 5 dana (546 bolesnika) ili ciprofloksacin 400 mg IV ili 500 mg oralno dva puta dnevno tijekom 10 dana (563 pacijenta). Učinkovitost levofloksacina procijenjena je nakon 10-14 dana prema stupnju bakteriološke eradikacije i iznosila je, ovisno o patogenu: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Učinkovitost i sigurnost levofloksacina u liječenju kompliciranih infekcija mokraćnog sustava i akutnog pijelonefritisa (10-dnevni režim doziranja) procijenjena je tijekom 10-dnevnog liječenja levofloksacinom u dozi od 250 mg oralno jednom dnevno u 285 bolesnika s nekompliciranim infekcijama mokraćnog sustava kompliciranim infekcijama mokraćnog sustava. putevi (blaga do umjerena težina) i akutni pijelonefritis (blaga do umjerena težina) u randomiziranom, dvostruko slijepom, multicentričnom kliničkom ispitivanju. Mikrobiološka učinkovitost, mjerena bakteriološkom eradikacijom mikroorganizama, bila je približno 93%.

Učinkovitost levofloksacina u zaraznim lezijama kože i kožnih struktura proučavana je u otvorenoj, randomiziranoj usporednoj studiji koja je obuhvatila 399 pacijenata koji su primali levofloksacin u dozi od 750 mg / dan (i.v., zatim oralno) ili referentni lijek (10 ± 4,7) dana. Kirurške manipulacije za komplicirane infekcije (ekscizija mrtvog tkiva i drenaža) neposredno prije početka ili tijekom terapije antibioticima (kao dio složene terapije) izvedene su u 45% bolesnika koji su primali levofloksacin i 44% bolesnika u usporednoj skupini. Među bolesnicima koji su promatrani 2-5 dana nakon završetka terapije lijekovima, klinički učinak bio je 116/138 (84,1%) u skupini koja je primala levofloksacin, i 106/132 (80,3%) u usporednoj skupini.

Učinkovitost levofloksacina također je dokazana u multicentričnom, randomiziranom, otvorenom ispitivanju u liječenju nozokomijalne upale pluća i u multicentričnom, randomiziranom, dvostruko slijepom ispitivanju u liječenju kroničnog bakterijskog prostatitisa..

Kapi za oči

Klinički učinak levofloksacina u obliku 0,5% kapi za oči u randomiziranim, dvostruko slijepim, multicentrično kontroliranim ispitivanjima za liječenje bakterijskog konjunktivitisa bio je 79% na kraju liječenja (6-10 dana). Stupanj mikrobiološke eradikacije dosegnuo je 90%.

Farmakokinetika

Apsorpcija. Nakon oralne primjene, brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, apsolutna bioraspoloživost 500 mg i 750 mg tableta levofloksacina je 99%. Cmaks postiže se za 1-2 sata. Kada se uzima istodobno s hranom, vrijeme postizanja Cmax malo se povećavamaks (1 h) i C lagano opadamaks (za 14%), stoga se levofloksacin može propisati bez obzira na unos hrane. Nakon jedne intravenske injekcije zdravim dobrovoljcima u dozi od 500 mg (infuzija tijekom 60 minuta) Cmaks bio (6,2 ± 1) μg / ml, u dozi od 750 mg (infuzija tijekom 90 minuta) - (11,5 ± 4) μg / ml. Farmakokinetika levofloksacina je linearna i predvidljiva nakon jednokratne i ponovljene oralne i intravenske primjene. Konstantna koncentracija u plazmi postiže se nakon 48 sati pri uzimanju 500-750 mg 1 put dnevno. Uz ponovljenu primjenu zdravim dobrovoljcima, vrijednosti Cmaks bili su: za oralnu primjenu od 500 mg / dan - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / dan - (8,6 ± 1,9) μg / ml; s intravenskom primjenom od 500 mg / dan - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / dan - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Profil plazme koncentracija levofloksacina nakon intravenske primjene sličan je profilu nakon oralne primjene u ekvivalentnoj dozi.

Distribucija. Prosjek Vd je 74-112 litara nakon jednokratne i ponovljene doze od 500 i 750 mg. Široko je rasprostranjen u tjelesnim tkivima, dobro prodire u plućno tkivo (koncentracija u plućima je 2–5 puta veća od koncentracije u plazmi). In vitro, u rasponu koncentracija koji odgovara kliničkim vrijednostima (1-10 μg / ml), vezanje na proteine ​​plazme (uglavnom albumin) iznosi 24-38% i ne ovisi o koncentraciji levofloksacina.

Metabolizam i izlučivanje. Stereokemijski stabilan u plazmi i urinu, ne pretvara se u svoj enantiomer, D-ofloksacin. U tijelu se praktički ne metabolizira. Izlučuje se uglavnom nepromijenjenim urinom (oko 87% doze unutar 48 sati), beznačajne količine - izmetom (manje od 4% u 72 sata). Manje od 5% utvrđuje se u urinu u obliku metabolita (desmetil, dušikov oksid) s beznačajnom specifičnom farmakološkom aktivnošću.

Terminal T1/2 iz plazme je 6-8 sati nakon jednokratne ili ponovljene oralne ili intravenske primjene. Ukupni Cl je 144-226 ml / min, bubrežni Cl je 96-142 ml / min, izlučivanje se vrši glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Istodobna primjena cimetidina ili probenecida dovodi do smanjenja bubrežnog Cl za 24, odnosno 35%, što ukazuje na lučenje levofloksacina proksimalnim tubulima. Kristal levofloksacina nije otkriven u svježe prikupljenom urinu.

Posebne skupine pacijenata

Dob, spol, rasa. Farmakokinetika levofloksacina ne ovisi o dobi, spolu i rasi bolesnika.

Nakon oralne primjene 500 mg zdravim muškim dobrovoljcima T1/2 u prosjeku 7,5 sati u odnosu na 6,1 sat kod žena; razlike su povezane s obilježjima stanja bubrežne funkcije kod muškaraca i žena i nisu imale klinički značaj.

Značajke farmakokinetike ovisno o rasi proučavane su kovarijantnom analizom podataka 72 ispitanika: 48 - predstavnika kavkaske rase i 24 - ostalih; nisu utvrđene razlike u pogledu ukupnog klirensa i volumena raspodjele.

Starije dobi. Farmakokinetika levofloksacina u starijih bolesnika ne razlikuje se značajno ako se uzmu u obzir individualne razlike u vrijednostima klirensa kreatinina. Nakon jednokratne oralne doze od 500 mg levofloksacina T1/2 u zdravih starijih bolesnika (66–80 godina) iznosilo je 7,6 sati u usporedbi sa 6 sati u mlađih bolesnika; razlike su posljedica varijabilnosti bubrežne funkcije i klinički su beznačajne. Nije potrebno prilagođavanje doze u starijih bolesnika.

Zatajenje bubrega U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (Cl kreatinin T1/2, prilagodba doze potrebna je kako bi se spriječila kumulacija. Hemodijaliza i dugotrajna ambulantna peritonealna dijaliza ne uklanjaju levofloksacin iz tijela i stoga ne zahtijevaju dodatne doze.

Otkazivanje jetre. Nisu provedena farmakokinetička ispitivanja na bolesnicima s bolestima jetre. Budući da je metabolizam levofloksacina beznačajan, ne očekuje se učinak oštećenja jetre na farmakokinetiku..

Djeco. Nakon jedne intravenske injekcije levofloksacina u dozi od 7 mg / kg djeci u dobi od 6 mjeseci do 16 godina, lijek se izlučuje brže nego u odraslih bolesnika. Naknadna farmakokinetička analiza pokazuje da će se režimom doziranja od 8 mg / kg (ne više od 250 mg po dozi) svakih 12 sati u djece od 6 mjeseci - 17 godina u ravnotežnom stanju postići vrijednosti AUC0-24 i Cmaks u plazmi, usporedivo s onima u odraslih bolesnika u dozi levofloksacina od 500 mg svaka 24 sata.

Farmakokinetika levofloksacina u bolesnika s teškom pneumonijom stečenom u zajednici ne razlikuje se od one u zdravih dobrovoljaca.

Istraživanje farmakokinetike levofloksacina kada se daje u obliku 0,5% kapi za oči provedeno je na 15 zdravih odraslih dobrovoljaca. Koncentracije levofloksacina u plazmi mjerene su u različitim vremenskim točkama tijekom 15-dnevnog tijeka primjene. Prosječna koncentracija levofloksacina u plazmi 1 sat nakon instilacije kretala se od 0,86 ng / ml prvog dana do 2,05 ng / ml petnaestog dana. Cmaks Levofloksacin u plazmi iznosio je 2,25 ng / ml, a postignut je 4. dan nakon 2 dana primjene svaka 2 sata (do 8 puta dnevno). Cmaks levofloksacin, postignut 15. dana, bio je više od 1000 puta niži od koncentracije uočene nakon uzimanja standardnih doza levofloksacina.

U studijama na zdravim odraslim dobrovoljcima (n = 30) pokazano je da su prosječne koncentracije levofloksacina u suznom filmu, izmjerene 4 i 6 sati nakon ukapavanja, iznosile 17,0 μg / ml, odnosno 6,6 μg / ml (klinički značaj nije poznat).

Eksperimentalna toksikologija i / ili farmakologija

Pokazano je da levofloksacin i drugi fluorokinoloni induciraju artropatiju kod mladih rastućih životinja većine testiranih vrsta.

Oralna primjena levofloksacina u dozi od 40 mg / kg / dan kod pasa starih tri mjeseca dovela je do klinički značajne artropatije i prekida upotrebe 8. dana doziranja od planiranih 14 dana. Manji mišićno-koštani klinički učinci u odsutnosti grubih patoloških ili histopatoloških abnormalnosti primijećeni su kao rezultat korištenja najniže razine doze - 2,5 mg / kg / dan (približno 0,2 puta veća od dječje doze na temelju usporedbe s AUC). Sinovitis i lezije zglobne hrskavice primijećeni su u dozama od 10 i 40 mg / kg (približno 0,7 i 2,4 puta više od pedijatrijske doze na temelju usporedbe AUC). Teška patologija zglobne hrskavice i histopatološke promjene zadržale su se do kraja 18-tjednog razdoblja oporavka kod pasa liječenih levofloksacinom od 10 i 40 mg / kg / dan.

U eksperimentima na životinjama, primjena levofloksacina nezrelim štakorima i psima oralno ili intravenozno dovela je do povećanja učestalosti osteohondroze. Histopatološki pregled zglobova koji nose glavno opterećenje kod nezrelih pasa s levofloksacinom pokazao je trajne lezije hrskavice. Ostali fluorokinoloni također uzrokuju razvoj sličnih erozivnih promjena u zglobovima noseći glavnu težinu i druge manifestacije artropatije u nezrelih životinja različitih vrsta.

U nezrelih pasa (u dobi od 4-5 mjeseci) oralna primjena u dozi od 10 mg / kg / dan tijekom 7 dana ili IV u dozi od 4 mg / kg / dan tijekom 14 dana dovela je do razvoja artropatija. Peroralna primjena od 300 mg / kg / dan tijekom 7 dana ili IV 60 mg / kg / dan tijekom 4 tjedna uzrokovala je artropatiju u nezrelih štakora.

U studijama na miševima levofloksacin je imao fototoksični učinak, sličan ozbiljnosti ofloksacinu, ali manje izražen u usporedbi s drugim fluorokinolonima.

Iako je u nekim studijama na štakorima i.v. davanjem primijećena kristalurija, mokraćni kristali nisu nastali u mjehuru, pronađeni su tek nakon mokrenja i nisu povezani s nefrotoksičnošću.

U pokusima na miševima, stimulirajući učinak fluorokinolona na središnji živčani sustav pojačan je istodobnom primjenom s NSAIL.

Kada se brzo daje psima u dozi od 6 mg / kg ili više, levofloksacin uzrokuje hipotenzivni učinak, vjerojatno zbog oslobađanja histamina.

U ispitivanjima in vitro i in vivo, levofloksacin unutar terapijskih koncentracija nije inducirao ili inhibirao enzimske sustave, pa se ne očekuje enzimski posredovan učinak na metabolizam drugih lijekova..

Karcinogenost, mutagenost, učinci na plodnost

U biološkim ispitivanjima na štakorima in vivo, levofloksacin nije pokazivao kancerogena svojstva kada se primjenjuje dnevno tijekom 2 godine u dozama do 100 mg / kg / dan (1,4 puta veći od MRDC (750 mg) u odnosu na površinu tijela). Levofloksacin, ni u jednom režimu doziranja, nije smanjio vremensko razdoblje prije razvoja tumora kože izazvanih UV zračenjem u golih albino miševa (Skh-1), pa prema tome nije pokazivao fotokancerogena svojstva u eksperimentalnim uvjetima. Koncentracija levofloksacina u tkivima kože golih miševa bila je u rasponu od 25-42 μg / g pri maksimalnim dozama u studiji fotokarcinogenosti (300 mg / kg / dan). Za usporedbu, u ljudi koncentracija levofloksacina u tkivima kože kada se uzima u dozi od 750 mg u prosjeku iznosi 11,8 μg / g pri Cmaks u plazmi.

Nije pokazao mutagena svojstva u sljedećim studijama: Amesov test na bakterijama S. Typhimurium i E. Coli, test s hipoksantin-gvanin fosforiboziltransferazom stanica jajnika kineskog hrčka, test mikronukleusa na miševima, test dominantnih smrtnih mutacija na miševima, test sinteze DNA na štakorima test razmjene sestrinske kromatide na miševima. Otkrivena mutagena aktivnost u in vitro testovima na kromosomske aberacije (na staničnoj liniji CHL) i izmjeni sestrinskih kromatida (na staničnoj liniji CHL / IU).

Nije imao utjecaja na plodnost i reproduktivnu funkciju štakora kada se primjenjuje oralno u dozi od 360 mg / kg / dan (4,2 puta više od MRSA, u smislu tjelesne površine) ili intravenski u dozi od 100 mg / kg / dan (u 1,2 puta MRDC, u smislu površine tijela).

Primjena tvari Levofloksacin

Levofloksacin za oralnu i intravensku primjenu indiciran je za liječenje zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih patogenima osjetljivim na levofloksacin kod odraslih, uklj. : upala pluća stečena u zajednici; nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava; komplicirane infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis); kronični bakterijski prostatitis; infekcije kože i mekih tkiva; kao dio složene terapije oblika tuberkuloze otpornih na lijekove; prevencija i liječenje antraksa u slučaju infekcije u zraku; akutni sinusitis (tablete); pogoršanje kroničnog bronhitisa (tablete); bolnička upala pluća (za doziranje tableta 750 mg).

Kada se koristi levofloksacin, trebaju se uzeti u obzir službene nacionalne preporuke o odgovarajućoj upotrebi antibakterijskih sredstava, kao i osjetljivost patogenih mikroorganizama u određenoj zemlji (vidjeti "Posebne upute").

Levofloksacin u obliku 0,5% kapi za oči indiciran je za liječenje površinskih bakterijskih infekcija oka uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima u odraslih i djece starijih od 1 godine; za prevenciju komplikacija nakon kirurških i laserskih operacija oka.

Kontraindikacije

Za sustavnu primjenu: preosjetljivost na levofloksacin ili druge kinolone; epilepsija; pseudoparalitička miastenija gravis (miastenija gravis) (vidjeti "Nuspojave", "Mjere opreza"); povijest lezija tetiva tijekom uzimanja fluorokinolona; djeca i adolescencija do 18 godina (zbog nepotpunog rasta kostura, jer se rizik od oštećenja hrskavičnih točaka rasta ne može u potpunosti isključiti) trudnoća (rizik od oštećenja hrskavičnih točaka rasta u fetusu ne može se u potpunosti isključiti); razdoblje dojenja (rizik od oštećenja hrskavičnih točaka rasta kostiju kod djeteta ne može se u potpunosti isključiti).

Kapi za oči: preosjetljivost na levofloksacin ili druge kinolone.

Ograničenja upotrebe

Za sustavnu upotrebu:

- u bolesnika sklonih razvoju napadaja (u bolesnika s prethodnim lezijama središnjeg živčanog sustava, u bolesnika koji istodobno uzimaju lijekove koji snižavaju prag napadaja mozga, poput fenbufena, teofilina) (vidjeti "Interakcija");

- u bolesnika s latentnim ili očitim nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (povećani rizik od hemolitičkih reakcija tijekom liječenja kinolonima);

- u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (potrebno je obvezno praćenje bubrežne funkcije, kao i korekcija režima doziranja);

- u bolesnika s poznatim čimbenicima rizika za produljenje QT intervala: poodmakla dob; ženski spol, neispravljeni poremećaji elektrolita (hipokalemija, hipomagneziemija); kongenitalno produljenje QT intervala; bolesti srca (zatajenje srca, infarkt miokarda, bradikardija); istodobna primjena lijekova koji mogu produljiti QT interval (antiaritmici klase IA i III, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotici) (vidjeti "Predoziranje", "Interakcija", "Mjere opreza");

- u bolesnika s dijabetesom melitusom koji se liječe oralnim hipoglikemijskim lijekovima, poput glibenklamida ili inzulinskih pripravaka (rizik od hipoglikemije raste);

- u bolesnika s ozbiljnim nuspojavama na druge fluorokinolone, poput ozbiljnih neuroloških reakcija (povećani rizik od sličnih nuspojava s levofloksacinom);

- u bolesnika s psihozom ili u bolesnika s duševnim bolestima u anamnezi (vidi MJERE MJERE.

Kapi za oči: dječja dob (sigurnost i djelotvornost nisu utvrđeni).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena tijekom trudnoće moguća je samo ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (nisu provedene odgovarajuće, strogo kontrolirane studije sigurnosti primjene u trudnica).

Levofloksacin nije pokazao teratogene učinke na štakorima kada se primjenjuje oralno u dozi od 810 mg / kg / dan (9,4 puta više od MRDC-a u pogledu površine tijela) ili intravenski u dozi od 160 mg / kg / dan (u 1, 9 puta MRDC u odnosu na površinu tijela). Oralna primjena trudnim štakorima u dozi od 810 mg / kg / dan dovela je do povećanja učestalosti intrauterine smrti i smanjenja tjelesne težine fetusa. U pokusima na kunićima nije otkriven teratogeni učinak kada se daje oralno u dozi od 50 mg / kg / dan (1,1 puta veća od MRSA u pogledu površine tijela) ili intravenski u dozi od 25 mg / kg / dan, što odgovara 0,5 mrdch u odnosu na površinu tijela.

FDA kategorija djelovanja C.

Uzimajući u obzir rezultate studija drugih fluorokinolona i vrlo ograničene podatke o levofloksacinu, može se pretpostaviti da levofloksacin može proći u majčino mlijeko dojilja. Zbog mogućnosti ozbiljnih nuspojava kod djece koja su dojena, dojilje bi trebale prestati dojiti ili sistemsku primjenu levofloksacina (s obzirom na važnost lijeka za majku).

Potreban je oprez pri korištenju levofloksacina u obliku kapi za oči..

Nuspojave tvari Levofloksacin

Ozbiljne i klinički važne nuspojave, o kojima se detaljnije govori u odjeljku Mjere opreza, uključuju:

- učinak na tetive;

- pogoršanje pseudoparalitičke miastenije gravis (miastenija gravis);

- druge ozbiljne i ponekad fatalne reakcije;

- djelovanje na središnji živčani sustav;

- Proljev povezan s Clostridium difficile;

- periferna neuropatija, koja može biti nepovratna;

- produljenje QT intervala;

- fluktuacije razine glukoze u krvi;

- razvoj rezistencije na lijekove bakterija.

Hipotenzija je povezana s brzom ili bolus IV primjenom levofloksacina. Levofloksacin treba primjenjivati ​​polako, tijekom 60 do 90 minuta.

Zabilježene su kristalurija i cilindrurija s fluorokinolonima, uključujući levofloksacin. Stoga je tijekom liječenja levofloksacinom potrebno održavati odgovarajuću hidrataciju u bolesnika kako bi se izbjeglo stvaranje pretjerano koncentrirane mokraće..

Iskustvo kliničkih istraživanja

Budući da se klinička ispitivanja provode s različitim skupom stanja, učestalost nuspojava uočenih u tim studijama ne može se izravno usporediti s incidencijom u drugim kliničkim ispitivanjima i ne može predvidjeti pojavu nuspojava u kliničkoj praksi..

Izvješćuju se podaci iz 29 kliničkih ispitivanja faze 3 (n = 7537). Prosječna dob bolesnika je 50 godina (približno 74% bolesnika je mlađe od 65 godina), 50% su muškarci, 71% je bijelac, 19% je crnaca. Pacijenti su primali levofloksacin za liječenje različitih infekcija u dozi od 750 mg jednom dnevno, 250 mg jednom dnevno ili 500 mg dva puta dnevno. Trajanje terapije obično je bilo 3-14 dana (u prosjeku 10 dana).

Ukupna učestalost, vrsta i raspodjela nuspojava bile su slične u bolesnika koji su primali levofloksacin u dozi od 750 mg jednom dnevno, u usporedbi s bolesnicima koji su primali 250 mg jednom dnevno ili 500 mg dva puta dnevno. Terapija je prekinuta zbog nuspojava povezanih s lijekovima u ukupno 4,3% bolesnika, 3,8% bolesnika koji su uzimali doze od 250 i 500 mg i 5,4% bolesnika koji su uzimali 750 mg. Najčešće nuspojave koje su dovele do prekida lijeka u dozama od 250 i 500 mg bile su gastrointestinalne tegobe (1,4%), mučnina (0,6%), povraćanje (0,4%), vrtoglavica (0,3%), glavobolja (0,2%). Najčešće nuspojave koje su dovele do prekida lijeka u dozi od 750 mg bile su gastrointestinalne smetnje (1,2%), mučnina (0,6%), povraćanje (0,5%), vrtoglavica (0,3%), glavobolja. bol (0,3%).

Ispod su nuspojave zabilježene u kliničkim ispitivanjima i primijećene s učestalošću> 0,1% u bolesnika liječenih levofloksacinom (N = 7537). Najčešće nuspojave (≥3%) bile su mučnina, glavobolja, proljev, nesanica, zatvor i vrtoglavica.

Iz živčanog sustava i osjetnih organa: glavobolja (6%), vrtoglavica (3%), nesanica 1 (4%); 0,1-1% - anksioznost, uznemirenost, zbunjenost, depresija, halucinacije, noćne more 1, poremećaj spavanja 1, anoreksija, neobični snovi 1, tremor, konvulzije, parestezije, vrtoglavica, hipertenzija, hiperkineza, poremećena koordinacija pokreta, pospanost 1, nesvjestica.

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi: 0,1-1% - anemija, aritmija, lupanje srca, zastoj srca, supraventrikularna tahikardija, flebitis, epistaksa, trombocitopenija, granulocitopenija.

Iz dišnog sustava: otežano disanje (1%).

Iz probavnog trakta: mučnina (7%), proljev (5%), zatvor (3%), bolovi u trbuhu (2%), dispepsija (2%), povraćanje (2%); 0,1-1% - gastritis, stomatitis, pankreatitis, ezofagitis, gastroenteritis, glositis, pseudomembranozni kolitis, disfunkcija jetre, povećani jetreni enzimi, povećana ALP.

Iz genitourinarnog sustava: vaginitis 2 (1%); 0,1-1%: oštećena bubrežna funkcija, akutno zatajenje bubrega, kandidijaza genitalija.

Od strane mišićno-koštanog sustava: 0,1-1% - artralgija, tendonitis, mijalgija, bolovi u koštanim mišićima.

Na dijelu kože: osip (2%), svrbež (1%); 0,1-1% - alergijske reakcije, edemi (1%), urtikarija.

Ostalo: kandidijaza (1%), reakcija na mjestu intravenske injekcije (1%), bol u prsima (1%); 0,1-1%: hiperglikemija / hipoglikemija, hiperkalemija.

U kliničkim ispitivanjima koja su koristila više doza, uočeni su oftalmološki poremećaji, uključujući kataraktu i višestruko precizno zamućenje leće, u bolesnika liječenih fluorokinolonima, uključujući levofloksacin. Odnos između ovih pojava i uporabe droga nije utvrđen..

2 N = 3758 (žene)

Postmarketinško istraživanje

Nemoguće je pouzdano procijeniti učestalost razvoja ovih pojava i uzročno-posljedičnu vezu s uporabom droga, jer su poruke primljene spontano, od populacije nepoznate veličine.

Iz živčanog sustava i osjetnih organa: izolirani izvještaji o encefalopatiji, EEG poremećaji, periferna neuropatija (može biti nepovratna), psihoze, paranoja, izolirani izvještaji o pokušajima samoubojstva i samoubilačkim mislima, uveitis, oštećenje vida (uključujući diplopiju, smanjeni oštrina vida, zamagljen vid, skotom), gubitak sluha, zujanje u ušima, parosmija, anosmija, gubitak okusa, izopačenost okusa, disfonija, pogoršanje miastenije gravis, pseudotumor mozga.

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi: izolirani izvještaji o torsade de pointes, produljenje QT intervala, tahikardija, vazodilatacija, povećani INR, produljenje PT, pancitopenija, aplastična anemija, leukopenija, hemolitička anemija, eozinofilija.

Iz probavnog trakta: zatajenje jetre (uključujući fatalne slučajeve), hepatitis, žutica.

Iz mišićno-koštanog sustava: puknuće tetiva, oštećenje mišića, uključujući puknuće, rabdomioliza.

Sa kože: bulozni osip, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, reakcije fotosenzibilnosti / fototoksičnosti.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (ponekad fatalne), uklj. anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok, angioedem, serumska bolest; izolirani izvještaji o alergijskom pneumonitisu.

Ostalo: leukocitoklastični vaskulitis, povećana aktivnost mišićnih enzima, hipertermija, multiorgansko zatajenje, intersticijski nefritis.

Kada se koristi levofloksacin u obliku 0,5% kapi za oči, najčešće uočeni učinci bili su: 1-3% - prolazno smanjenje vida, prolazno peckanje, bol ili nelagoda u oku, osjećaj stranog tijela u oku, vrućica, glavobolja, faringitis, fotofobija; Lijekovi koji sadrže metalne katione (poput željeza), multivitamine koji sadrže cink, didanozin (Lf koji sadrži aluminij i magnezij), kada se uzimaju oralno s levofloksacinom, mogu značajno utjecati na njegovu apsorpciju u gastrointestinalnom traktu, što dovodi do smanjenja njegove sistemske razine. Navedene lijekove treba uzimati najmanje 2 sata prije ili 2 sata nakon oralne primjene devofloksacina.

Levofloksacin za injekcije. Nema podataka o interakciji IV fluorokinolona s oralnim antacidima, sukralfatom, multivitaminima, didanozinom ili metalnim kationima. Međutim, ne smije se primjenjivati ​​niti jedan fluorokinoloni, uklj. levofloksacin, zajedno s bilo kojom otopinom koja sadrži polivalentne katione, na primjer magnezij, kroz isti sustav za intravensku primjenu.

U kliničkoj studiji na zdravim dobrovoljcima nije bilo značajnog učinka levofloksacina na Cmaks, AUC i drugi farmakokinetički parametri R- ili S-izomera varfarina. Također, nije bilo vidljivog učinka varfarina na apsorpciju i druge farmakokinetičke parametre levofloksacina. Ipak, u postmarketinškim studijama zabilježeni su slučajevi povećanja učinka varfarina kada se istodobno koristi s levofloksacinom, dok je porast PT popraćen epizodama krvarenja. Uz istodobnu primjenu levofloksacina i varfarina potrebno je pažljivo praćenje INR, PT i ostalih parametara koagulacije, kao i praćenje mogućih znakova krvarenja.

Antidijabetički lijekovi

U bolesnika koji su istodobno primali fluorokinolone i antidijabetike, zabilježene su fluktuacije razine glukoze u krvi, uključujući hiperglikemiju i hipoglikemiju. Kad se ovi lijekovi koriste zajedno, preporučuje se pažljivo praćenje razine glukoze u krvi.

Istodobna primjena NSAIL s fluorokinolonima, uključujući levofloksacin, može povećati rizik od stimulacije CNS-a i napadaja.

U kliničkoj studiji na zdravim dobrovoljcima nije bilo značajnog učinka levofloksacina na koncentracije u plazmi, AUC i druge farmakokinetičke parametre teofilina. Također, nije bilo vidljivog učinka teofilina na apsorpciju i druge farmakokinetičke parametre levofloksacina. Međutim, istodobna primjena teofilina s drugim fluorokinolonima popraćena je porastom T1/2 i koncentracija teofilina u serumu i posljedično povećanje rizika od nuspojava ovisnih o teofilinu. S tim u vezi, potrebno je pažljivo pratiti razinu teofilina i odgovarajuću prilagodbu doze uz istodobnu primjenu levofloksacina. Nuspojave, uklj. konvulzije, mogu se javiti bez obzira na porast koncentracije teofilina u serumu.

Ciklosporin

U studiji na zdravim dobrovoljcima nije bilo klinički značajnog učinka levofloksacina na koncentraciju u plazmi, AUC i druge farmakokinetičke parametre ciklosporina. Međutim, zabilježene su povećane razine ciklosporina u plazmi pod utjecajem drugih fluorokinolona. Cmaks levofloksacin bio je nešto niži, dok je Tmaks i T1/2 - nešto dulje u prisutnosti ciklosporina od istih parametara primijećenih u drugim ispitivanjima bez istodobnog liječenja. Međutim, razlike se ne smatraju klinički značajnima. S tim u vezi, prilagodba doze levofloksacina ili ciklosporina uz njihovu istodobnu primjenu nije potrebna.

U kliničkoj studiji u kojoj su sudjelovali zdravi dobrovoljci nije pronađen značajan učinak levofloksacina na C.maks, AUC i drugi farmakokinetički parametri digoksina. Apsorpcija i drugi farmakokinetički parametri levofloksacina bili su slični u prisutnosti ili odsutnosti digoksina. Stoga, uz istodobnu uporabu, nije potrebno prilagođavanje doze levofloksacina ili digoksina..

Probenecid i cimetidin

U kliničkoj studiji koja je uključivala zdrave dobrovoljce, nije bilo značajnog učinka probenecida ili cimetidina na Cmaks levofloksacin. Vrijednosti AUC i T1/2 levofloksacin su bili viši, dok su vrijednosti klirensa bile niže tijekom kombiniranog liječenja levofloksacinom s probenecidom ili cimetidinom u usporedbi s liječenjem samo levofloksacinom. Međutim, ove promjene nisu osnova za prilagodbu doze levofloksacina u kombinaciji s probenecidom ili cimetidinom..

Interakcije povezane s laboratorijskim ili dijagnostičkim ispitivanjima

Određeni fluorokinoloni, uključujući levofloksacin, mogu dovesti do lažno pozitivnih testova opijata u urinu kada se koriste komercijalno dostupni kompleti za imunološki test (možda će biti potrebni određeniji testovi na opijatima).

Predozirati

U miševa, štakora, pasa i majmuna, nakon primjene jedne visoke doze levofloksacina, primijećeni su sljedeći simptomi: ataksija, ptoza, smanjena lokomotorna aktivnost, otežano disanje, prostracija, tremor, konvulzije. Doze veće od 1500 mg / kg oralno i 250 mg / kg i.v. značajno su povećale smrtnost glodavaca.

Liječenje akutnog predoziranja: ispiranje želuca, odgovarajuća hidratacija. Ne izlučuje se hemodijalizom i peritonealnom dijalizom.

Put primjene

Unutra, u / u, konjunktivno.

Mjere opreza za levofloksacin

Tendinopatija i puknuće tetiva

Primjena fluorokinolona, ​​uključujući levofloksacin, povezana je s povećanim rizikom od tendinitisa i puknuća tetive u bilo kojoj dobi. Ova nuspojava najčešće utječe na Ahilovu tetivu, a ako Ahilova tetiva pukne, možda će biti potreban operativni zahvat. Također su zabilježeni tendonitis i puknuće tetive rotatorne manšete ramena, šake, bicepsa, palca i drugih tetiva. Rizik od razvoja tendonitisa i puknuća tetive povezanih s fluorokinolonom povećava se u starijih bolesnika, obično starijih od 60 godina, u bolesnika koji uzimaju kortikosteroide i u bolesnika s transplantacijom bubrega, srca i pluća. Čimbenici uz dob i upotrebu kortikosteroida koji mogu samostalno povećati rizik od puknuća tetive uključuju visoku tjelesnu aktivnost, zatajenje bubrega i prethodna medicinska stanja poput reumatoidnog artritisa. Zabilježeni su tendonitis i puknuće tetive u bolesnika koji su uzimali fluorokinolone bez gore navedenih čimbenika rizika. Do puknuća tetive može doći tijekom ili nakon završetka terapije; neki su slučajevi zabilježeni i do nekoliko mjeseci nakon završetka liječenja. Ako se pojave bol, oteklina, upala ili puknuće tetive, terapiju levofloksacinom treba prekinuti. Pacijentima treba savjetovati da miruju i izbjegavaju napor pri prvim znakovima tendonitisa ili puknuća tetive, te se savjetujte sa zdravstvenim radnikom za ostale nehinolonske antimikrobne lijekove.

Pogoršanje pseudoparalitičke miastenije gravis (miastenija gravis)

Fluorokinoloni, uključujući levofloksacin, djeluju blokirajući neuromuskularno provođenje i mogu povećati mišićnu slabost u bolesnika s pseudoparalitičkom miastenijom gravis. U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet uočene su ozbiljne nuspojave, uključujući plućnu insuficijenciju, koja zahtijeva mehaničku ventilaciju i smrt, koje su bile povezane s primjenom fluorokinolona u bolesnika s pseudoparalitičkom miastenijom gravis. Primjena levofloksacina u bolesnika s utvrđenom dijagnozom pseudoparalitičke miastenije gravis je kontraindicirana (vidjeti "Kontraindikacije", "Nuspojave").

Reakcije preosjetljivosti

Izviješteno je o razvoju teških i fatalnih reakcija preosjetljivosti i / ili anafilaktičkih reakcija tijekom uzimanja fluorokinolona, ​​uklj. levofloksacin, koji se često razvija nakon prve doze. Neke su reakcije bile popraćene kardiovaskularnim kolapsom, hipotenzijom, šokom, napadajima, gubitkom svijesti, trncima, angioedemom (uključujući jezik, ždrijelo, glotis ili edem lica), opstrukcijom dišnih putova (bronhospazam, otežano disanje, akutni respiratorni distres sindrom), otežano disanje, košnica, svrbež i druge ozbiljne kožne reakcije. Pri prvim manifestacijama kožnog osipa ili drugih reakcija preosjetljivosti, levofloksacin treba odmah zaustaviti. S razvojem ozbiljnih akutnih reakcija preosjetljivosti, može biti potrebna primjena epinefrina i druge mjere oživljavanja, uključujući upotrebu kisika, intravensku primjenu tekućina, antihistaminika, kortikosteroida, presinskih amina i održavanje prohodnosti dišnih putova (prema kliničkim indikacijama) (vidjeti "Nuspojave" ).

Ostale ozbiljne i ponekad fatalne reakcije

Razvoj drugih teških i ponekad fatalnih reakcija u bolesnika tijekom primanja fluorokinolona, ​​uklj. levofloksacin zbog reakcija preosjetljivosti i neobjašnjivih razloga. Te su se reakcije javljale uglavnom nakon primjene ponovljenih doza i manifestirale su se u sljedećem obliku: vrućica, osip ili ozbiljne dermatološke reakcije (na primjer, akutna epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom), vaskulitis, artralgija, mijalgija, serumska bolest, alergijski pneumonitis, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega, hepatitis, žutica, akutna nekroza jetre ili zatajenje jetre, anemija (uključujući hemolitičku i hipoplastičnu), trombocitopenija (uključujući trombocitopeničnu purpuru), leukopenija, agranulocitoza, pancitopenija i / ili druge promjene u krvi.

Pri prvim manifestacijama kožnog osipa, žutice ili bilo koje druge manifestacije preosjetljivosti, levofloksacin treba odmah otkazati i poduzeti potrebne mjere.

Hepatotoksičnost

U kliničkim ispitivanjima kod više od 7000 bolesnika nije bilo dokaza o ozbiljnoj hepatotoksičnosti povezanoj s uzimanjem levofloksacina. Teške hepatotoksične reakcije zabilježene u postmarketinškim promatranjima (uključujući akutni hepatitis i smrtni ishod) obično su se javljale u prvih 14 dana liječenja, većina slučajeva - u roku od 6 dana, u većini slučajeva teška hepatotoksičnost nije bila povezana s preosjetljivošću. Najčešći slučajevi smrtne hepatotoksičnosti opaženi su u bolesnika u dobi od 65 godina i više i nisu bili povezani s preosjetljivošću. Levofloksacin treba prekinuti odmah ako se u bolesnika pojave znakovi i simptomi hepatitisa (pogledajte "Nuspojave").

Učinak na središnji živčani sustav

Prijavljeno je o pojavi napadaja, toksičnoj psihozi, povišenom intrakranijalnom tlaku (uključujući pseudotumor mozga) u bolesnika koji su primali fluorokinolone, uklj. levofloksacin. Fluorokinoloni također mogu uzrokovati stimulaciju središnjeg živčanog sustava pojavom tremora, tjeskobe, tjeskobe, vrtoglavice, zbunjenosti, halucinacija, paranoje, depresije, nesanice, noćnih mora, rijetko - samoubilačkih misli i radnji; ovi se fenomeni mogu pojaviti nakon uzimanja prve doze. Ako se ove reakcije primijete u bolesnika koji primaju levofloksacin, njihovo liječenje treba prekinuti i poduzeti odgovarajuće mjere. Poput ostalih fluorokinolona, ​​i levofloksacin treba s oprezom primjenjivati ​​u bolesnika s poznatom ili sumnjivom na bolest CNS-a koja predisponira napadaje ili smanjen prag napadaja (npr. Teška cerebralna arterioskleroza, epilepsija) ili u prisutnosti drugih čimbenika rizika koji mogu predisponirati napadaje ili smanjiti prag aktivnosti napadaja (na primjer, neki lijekovi, bubrežna disfunkcija) (pogledajte "Nuspojave", "Interakcija").

Proljev povezan s Clostridium difficile

Razvoj proljeva povezanog s Clostridium difficile zabilježen je kod gotovo svih antibakterijskih sredstava, uključujući levofloksacin, a ozbiljnosti može biti od blagog proljeva do fatalnog kolitisa. Liječenje antibakterijskim sredstvima mijenja normalnu floru debelog crijeva i povećava rast C. difficile. Sojevi C. difficile koji proizvode toksine A i B, koji uzrokuju proljev, povećavaju rizik od smrtnosti, jer ove infekcije mogu biti rezistentne na antimikrobnu terapiju i mogu zahtijevati kolektomiju. Mogućnost proljeva povezanog s C. difficile treba uzeti u obzir kod svih pacijenata koji se žale na proljev nakon primjene antibiotika. Potrebna je temeljita povijest bolesti kao razvoj dijareje povezane s C. difficile moguć je u roku od dva mjeseca nakon primjene antibakterijskih lijekova. Ako se sumnja ili se potvrdi proljev povezan s C. difficile, levofloksacin treba prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje (uključujući primjenu tekućina i elektrolita, dodataka bjelančevinama, antibiotika na koje su osjetljivi sojevi C. difficile) i kirurška procjena, ako je klinički indicirano (vidjeti "Nuspojave").

Periferna neuropatija

Zabilježeni su slučajevi senzorne ili senzomotorne aksonske polineuropatije koja se očituje parestezijom, hipestezijom, disestezijom i slabošću u bolesnika liječenih fluorokinolonima, uključujući levofloksacin. Simptomi se mogu pojaviti nedugo nakon početka terapije levofloksacinom i mogu biti nepovratni. Levofloksacin treba prekinuti odmah ako pacijent ima simptome neuropatije, koji uključuju bol, peckanje, trnci, utrnulost i / ili slabost ili druge senzorne smetnje, uključujući oslabljeni dodir, bol, hipertermiju, gubitak osjećaja položaja tijela u prostoru, promjene osjetljivosti na vibracije ( pogledajte "Nuspojave").

Produljenje QT intervala

U pozadini uporabe fluorokinolona, ​​uklj. levofloksacina, došlo je do povećanja QT intervala na EKG-u i rijetkih slučajeva aritmija. U postmarketinškim studijama zabilježeni su rijetki slučajevi torsade de pointes u bolesnika koji su primali fluorokinolone, uključujući levofloksacin. Levofloksacin treba izbjegavati ako pacijent ima čimbenike rizika za produljenje QT intervala, kao što su povijest produljenja QT intervala, neispravljena hipokalemija, istovremena primjena s antiaritmicima klase IA (kinidin, prokainamid) i razredom III (amiodaron, sotalol). Stariji pacijenti mogu biti osjetljiviji na učinke povezane s lijekovima na QT interval.

Promjene u glukozi u krvi

Kao i kod ostalih fluorokinolona, ​​zabilježene su promjene (poremećaji) razine glukoze u krvi, uključujući simptomatsku hiper- i hipoglikemiju, u većini slučajeva to je primijećeno kod dijabetičara koji su istodobno primali oralna hipoglikemijska sredstva (npr. Glibenklamid) ili inzulin. U ovih se bolesnika preporučuje pomno praćenje razine glukoze u krvi. Ako se hipoglikemijska reakcija razvije u pozadini levofloksacina, levofloksacin treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuću terapiju (vidjeti "Nuspojave", "Interakcija").

Fotosenzibilnost / fototoksičnost

Pacijenti izloženi izravnoj sunčevoj svjetlosti ili UV zračenju tijekom liječenja fluorokinolonom mogu osjetiti umjerene ili ozbiljne reakcije fotosenzibilnosti / fototoksičnosti, od kojih se posljednje mogu manifestirati kao pretjerane reakcije opeklina (npr. Pečenje, eritem, izlučivanje, stvaranje mjehura, edem) na područjima izloženim izravnoj sunčevoj svjetlosti (obično lice, dekolte, ekstenzorske površine podlaktice, leđa ruku). Stoga treba izbjegavati prekomjerno izlaganje ovim izvorima svjetlosti. Terapiju lijekovima treba prekinuti ako se pojave reakcije fotosenzibilnosti / fototoksičnosti (vidjeti "Nuspojave").

Primjena u gerijatriji

U kliničkim ispitivanjima faze III, 1945 bolesnika liječenih levofloksacinom imalo je ≥65 godina (26%). Od toga je 1081 bolesnik (14%) imao 65 do 74 godine, a 864 bolesnika (12%) bilo je ≥75 godina. Nisu pronađene razlike u sigurnosti ili djelotvornosti između ovih bolesnika i mlađih bolesnika, ali ne može se isključiti veća osjetljivost kod nekih starijih odraslih osoba..

Pacijenta treba upozoriti:

- o uputnosti uzimanja puno tekućine;

- činjenica da levofloksacin može uzrokovati neurološke nuspojave (na primjer, vrtoglavica različite težine), s tim u vezi, pacijent bi trebao znati kako reagira na levofloksacin prije nego što se uključi u aktivnosti koje zahtijevaju brzu reakciju i povezane s povećanom koncentracijom;

- tijekom liječenja treba izbjegavati jako sunce ili umjetno ultraljubičasto zračenje; ako se pojave fototoksične reakcije (npr. osip na koži), prekinite liječenje.

Tijekom liječenja levofloksacinom u obliku 0,5% kapi za oči, ne preporučuje se nošenje mekih kontaktnih leća.

posebne upute

Prevalencija stečene rezistencije u uzgojenim sojevima mikroorganizama može varirati ovisno o zemljopisnoj regiji i tijekom vremena. To zahtijeva podatke o rezistenciji na levofloksacin specifične za pojedinu zemlju..

Prije početka terapije potrebno je provesti odgovarajuće testove kako bi se identificirao uzročnik bolesti i procijenila osjetljivost na levofloksacin. Liječenje levofloksacinom može se započeti dok se ne dobiju rezultati ovih testova. Nakon primanja rezultata ispitivanja treba odabrati odgovarajuću terapiju. Ispitivanje kulture koje se provodi povremeno tijekom terapije levofloksacinom daje informacije o trajnoj osjetljivosti patogenog mikroorganizma na levofloksacin i o mogućoj pojavi bakterijske rezistencije..