MOTILIUM® oralna suspenzija

Matični broj

Trgovački naziv
Motilium ®

Međunarodni vlasnički naziv (INN)
domperidon.

Kemijski naziv - 5-kloro-1- [1- [3- (2,3-dihidro-2-okso-lH-benzimidazol-1-il) propil] -4-piperidinil] -1,3-dihidro-2H- benzimidazol-2-on

Oblik doziranja
Oralna suspenzija

Sastav

Djelatna tvar (po 1 ml suspenzije): domperidon 1 mg.
Pomoćne supstance (po 1 ml suspenzije): mikrokristalna celuloza i natrijeva karmeloza 12,0 mg, tekući nekristalizirani sorbitol 70% 455,4 mg, metilparahidroksibenzoat 1,8 mg, propilparahidroksibenzoat 0,20 mg, natrijev saharinat 0,20 mg, polisorbat 20 0,10 mg, natrijev hidroksid oko 10 μg *, voda do 1,0 ml.
* 0 do 30 mcg.

Opis
Homogena bijela suspenzija

Farmakoterapijska skupina
Antiemetičko sredstvo - središnji blokator dopaminskih receptora.

ATX kod - A03FA03

Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Domperidon je antagonist dopamina s antiemetičkim svojstvima. Domperidon slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru (BBB).

Primjena domperidona vrlo je rijetko popraćena ekstrapiramidnim nuspojavama, posebno u odraslih, ali domperidon potiče proizvodnju prolaktina u hipofizi. Njegov antiemetički učinak vjerojatno je posljedica kombinacije perifernog (gastrokinetskog) djelovanja i antagonizma prema dopaminskim receptorima u kemoreceptorskoj okidačkoj zoni smještenoj izvan BBB u području postrema. Studije na životinjama, kao i niske koncentracije lijeka pronađene u mozgu, ukazuju na pretežno periferni učinak domperidona na dopaminske receptore.
Kada se oralno daje kod ljudi, domperidon povećava pritisak donjeg sfinktera jednjaka, poboljšava antroduodenalnu pokretljivost i ubrzava pražnjenje želuca. Domperidon nema učinka na želučanu sekreciju.

Farmakokinetika
Domperidon se brzo apsorbira nakon oralne primjene natašte, maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) postiže se unutar 30-60 minuta. Niska apsolutna bioraspoloživost domperidona kada se uzima oralno (približno 15%) povezana je s opsežnim metabolizmom prvog prolaska u crijevnom zidu i jetri.
Unatoč činjenici da se bioraspoloživost domperidona u zdravih ljudi povećava uzimanjem lijeka nakon jela, bolesnici s pritužbama iz gastrointestinalnog trakta (GIT) trebali bi uzimati domperidon 15-30 minuta prije jela.
Smanjenje želučane kiselosti dovodi do smanjenja apsorpcije domperidona.
Oralna bioraspoloživost smanjuje se prethodnom primjenom cimetidina i natrijevog bikarbonata. Kada se uzima lijek nakon obroka, potrebno je više vremena da se postigne maksimalna apsorpcija, a površina ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) malo se povećava.
Kad se uzima oralno, domperidon se ne akumulira i ne inducira vlastiti metabolizam; maksimalna koncentracija u plazmi od 21 ng / ml 90 minuta nakon 2 tjedna oralnog uzimanja lijeka u dozi od 30 mg dnevno bila je praktički ista kao maksimalna koncentracija u plazmi od 18 ng / ml nakon uzimanja prve doze.
Domperidon se na proteine ​​krvne plazme veže za 91-93%. Studije raspodjele na životinjama koje su koristile radioaktivno obilježeni lijek pokazale su značajnu raspodjelu tkiva, ali niske koncentracije u mozgu. Male količine lijeka prelaze placentu kod štakora.
Domperidon se podvrgava brzom i opsežnom metabolizmu u jetri hidroksilacijom i N-dealkilacijom. In vitro metabolička ispitivanja pomoću dijagnostičkih inhibitora pokazala su da je izoenzim CYP3A4 glavni oblik citokroma P450 koji sudjeluje u N-dealkilaciji domperidona, dok su izoenzimi CYP3A4, CYP1A2 i CYP2E1 uključeni u aromatičnu hidroksilaciju domperidona..
Izlučivanje u urin i izmet iznosi 31%, odnosno 66% oralne doze. Udio lijeka koji se izlučuje nepromijenjen je mali (10% u fecesu i približno 1% u mokraći).
Poluvrijeme u plazmi nakon jednokratne oralne primjene kod zdravih ljudi iznosi 7-9 sati, ali se povećava u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega. U takvih bolesnika (razina kreatinina u serumu> 6 mg / 100 ml, tj.> 0,6 mmol / L) poluvrijeme domperidona povećava se sa 7,4 na 20,8 sati, ali koncentracija lijeka u krvnoj plazmi niža je nego u ljudi s normalan rad bubrega. Mala količina nepromijenjenog lijeka (oko 1%) izlučuje se putem bubrega.
U bolesnika s umjerenom disfunkcijom jetre (ocjena 7-9 bodova prema Pughu, razred B prema Child-Pugh ljestvici), AUC i Cmax domperidona su 2,9, odnosno 1,5 puta veći nego kod zdravih ljudi. Nevezana frakcija povećava se za 25%, a terminalni poluživot povećava se s 15 na 23 sata. U bolesnika s blagim oštećenjem jetre, sistemska izloženost je neznatno smanjena u usporedbi s onom u zdravih osoba na temelju vrijednosti Cmax i AUC bez mijenjanja vezanja na proteine ​​ili krajnjeg poluživota. Nema podataka za bolesnike s teškim oštećenjem jetre.
Farmakokinetički podaci za djecu nisu dostupni.

1. Kompleks dispeptičnih simptoma, često udruženih s odloženim pražnjenjem želuca, gastroezofagealnim refluksom, ezofagitisom:
- osjećaj sitosti u epigastriju, rana sitost, osjećaj nadutosti, bol u gornjem dijelu trbuha;
- podrigivanje, nadimanje;
- mučnina, povraćanje;
- žgaravica, regurgitacija želučanog sadržaja ili bez nje.
2. Mučnina i povraćanje funkcionalnog, organskog, zaraznog podrijetla, uzrokovane radioterapijom, terapijom lijekovima ili poremećajima prehrane. Specifična indikacija je mučnina i povraćanje uzrokovano agonistima dopamina kada se koriste u Parkinsonovoj bolesti (poput L-dope i bromokriptina).

- Preosjetljivost na domperidon ili bilo koju od komponenata lijeka;
- tumor hipofize koji luči prolaktin (prolaktinom);
- istodobna primjena oralnih oblika ketokonazola, eritromicina ili drugih jakih inhibitora izoenzima CYP3A4 koji uzrokuju produljenje QT intervala, poput flukonazola, vorikonazola, klaritromicina, amiodarona i telitromicina (vidi odjeljak "Interakcije s drugim lijekovima");
- u slučajevima kada stimulacija motoričke funkcije želuca može biti opasna, na primjer s gastrointestinalnim krvarenjem, mehaničkom opstrukcijom ili perforacijom;
- umjerena do teška disfunkcija jetre.

Pažljivo

- Oštećena bubrežna funkcija;
- kršenje ritma i vodljivosti srca, uključujući produljenje QT intervala, neravnotežu elektrolita, kongestivno zatajenje srca.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Nema dovoljno podataka o primjeni domperidona tijekom trudnoće. Do danas nema dokaza o povećanom riziku od malformacija u ljudi. Međutim, Motilium ® treba propisivati ​​tijekom trudnoće samo ako je njegova primjena opravdana očekivanom terapijskom koristi..

U žena se koncentracija domperidona u majčinom mlijeku kreće od 10 do 50% odgovarajuće koncentracije u plazmi i ne prelazi 10 ng / ml. Ukupna količina domperidona izlučenog u majčino mlijeko manja je od 7 mcg dnevno kada se koriste najveće dopuštene doze domperidona. Nije poznato ima li ova razina negativan učinak na novorođenčad. S tim u vezi, kada se koristi Motilium tijekom dojenja, dojenje treba zaustaviti..

Način primjene i doziranje
Preporučuje se uzimanje Motilium ® prije jela, ako se uzima nakon jela, apsorpcija domperidona lagano usporava.

Trajanje kontinuirane primjene lijeka bez preporuke liječnika ne smije biti duže od 28 dana.
Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina i mase 35 kg ili više: 10-20 ml 3-4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 80 ml (80 mg).
Dojenčad i djeca mlađa od 12 godina: 0,25-0,5 mg na 1 kg tjelesne težine 3-4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza domperidona je 2,4 mg / kg, ali ne više od 80 ml (80 mg).
Za određivanje doze upotrijebite ljestvicu težine za bebe od 0-20 kg na špricu.
Primjena u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom
Budući da se poluživot domperidona povećava s ozbiljnim oštećenjem bubrega, pri ponovljenoj primjeni učestalost uzimanja Motiliuma ® treba smanjiti na 1-2 puta dnevno, ovisno o težini oštećenja, također će biti potrebno smanjenje doze. S produljenom terapijom, takve bolesnike treba redovito pregledavati (vidjeti odjeljak "Posebne upute").
Primjena u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre
Motilium ® je kontraindiciran za umjerene i ozbiljne disfunkcije jetre. Nije potrebna prilagodba doze za blagu disfunkciju jetre.

Upute za korištenje
Prije upotrebe pomiješajte sadržaj bočice lagano protresući kako biste izbjegli stvaranje pjene.

Slika 1 Ovjes se isporučuje u spremniku zaštićenom od slučajnog otvaranja od strane djece. Bocu treba otvoriti na sljedeći način:
- pritisnite na vrh poklopca plastične boce okrećući ga suprotno od kazaljke na satu;
- uklonite odvrnuti poklopac.
Injekcija

Slika 2 Stavite štrcaljku u bočicu. Dok držite donji prsten na mjestu, podignite gornji prsten do oznake koja odgovara težini vašeg djeteta u kg.

Slika 3 Držeći donji prsten, izvadite napunjenu štrcaljku iz bočice.

Upute za korištenje

Ispraznite špricu. Zatvorite bocu. Isperite špricu vodom.

Nuspojava
Prema kliničkim studijama
Nuspojave uočene u> 1% bolesnika koji uzimaju Motilium ®: depresija, anksioznost, smanjen ili nedostatak libida, glavobolja, pospanost, akatizija, suha usta, proljev, osip, svrbež, ginekomastija / povećanje grudi, osjetljivost dojki, galaktoreja, amenoreja, bolovi u mliječnim žlijezdama, menstrualne nepravilnosti, poremećena laktacija, astenija.
Nuspojave uočene u ®: preosjetljivost, urtikarija, oticanje mliječnih žlijezda, iscjedak iz mliječnih žlijezda.

Prema spontanim izvještajima o štetnim događajima
Sljedeći neželjeni učinci klasificirani su na sljedeći način: vrlo česti (≥10%), česti (≥1%, ali interakcije
Antiholinergici mogu neutralizirati učinke Motiliuma. Oralna bioraspoloživost Motiliuma smanjuje se nakon prethodne primjene cimetidina ili natrijevog bikarbonata. Ne biste trebali uzimati antacide i antisekretorne lijekove istovremeno s Motiliumom, jer oni smanjuju njegovu bioraspoloživost nakon oralne primjene (vidjeti odjeljak "Posebne upute").

Glavnu ulogu u metabolizmu domperidona ima izoenzim CYP3A4. Rezultati in vitro studija i kliničko iskustvo pokazuju da istodobna primjena lijekova koji značajno inhibiraju ovaj izoenzim može uzrokovati povećanje koncentracije domperidona u plazmi. Snažni inhibitori CYP3A4 uključuju:
• Azolski antimikotični lijekovi kao što su flukonazol *, itrakonazol, ketokonazol * i vorikonazol *;
• Makrolidni antibiotici poput klaritromicina * i eritromicina *;
• inhibitori HIV proteaze kao što su amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir i sahinavir;
• antagonisti kalcija kao što su diltiazem i verapamil;
• Amiodaron *;
• Aprepitant;
• Nefazodon.
(Lijekovi označeni zvjezdicom također produljuju QTc interval (vidjeti odjeljak "Kontraindikacije")).
U brojnim ispitivanjima farmakokinetičkih i farmakodinamičkih interakcija domperidona s oralnim ketokonazolom i oralnim eritromicinom na zdravim dobrovoljcima, pokazano je da ti lijekovi značajno inhibiraju primarni metabolizam domperidona koji se provodi izoenzimom CYP3A4..
Istodobnom primjenom 10 mg domperidona 4 puta dnevno i 200 mg ketokonazola 2 puta dnevno došlo je do povećanja QTc intervala za prosječno 9,8 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja, u nekim su trenucima promjene varirale od 1,2 do 17,5 ms. Istodobnom primjenom 10 mg domperidona 4 puta dnevno i 500 mg eritromicina 3 puta dnevno došlo je do povećanja QTc intervala za prosječno 9,9 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja, u nekim su trenucima promjene varirale od 1,6 do 14,3 ms. U svakoj od ovih studija, Cmax i AUC domperidona povećani su približno trostruko (vidjeti odjeljak "Kontraindikacije").
Trenutno nije poznato kakav doprinos promjeni QTc intervala daju povećane koncentracije domperidona u plazmi..
U tim studijama monoterapija domperidonom (10 mg četiri puta dnevno) produljila je QTc interval za 1,6 ms (studija ketokonazola) i 2,5 ms (studija eritromicina), dok monoterapija ketokonazolom (200 mg dva puta dnevno) i monoterapija eritromicin (500 mg tri puta dnevno) doveo je do produljenja QTc intervala za 3,8 odnosno 4,9 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja.
U drugoj studiji koja je koristila više doza u zdravih dobrovoljaca, tijekom stacionarne monoterapije domperidonom nije utvrđeno značajno produljenje QTc intervala (40 mg četiri puta dnevno, ukupna dnevna doza 160 mg, što je 2 puta veća od preporučene maksimalne dnevne doze). Istodobno, koncentracije domperidona u plazmi bile su slične onima u ispitivanjima interakcije domperidona s drugim lijekovima.
U teoriji, budući da Motilium ® ima gastrokinetički učinak, mogao bi utjecati na apsorpciju istodobno korištenih oralnih pripravaka, posebno pripravaka s produljenim oslobađanjem djelatne tvari ili pripravaka obloženih enteričkim premazom. Međutim, primjena domperidona u bolesnika koji su primali paracetamol ili digoksin nije utjecala na razinu tih lijekova u krvi..
Motilium ® se može uzimati istovremeno s:
• antipsihotici, čiji učinak ne pojačava;
• s agonistima dopaminergičkih receptora (bromokriptin, L-dopa), jer inhibira njihove neželjene periferne učinke, poput probavnih poremećaja, mučnine i povraćanja, bez utjecaja na njihove središnje učinke.

posebne upute
Kada se koristi lijek Motilium ® u kombinaciji s antacidnim ili antisekretornim lijekovima, potonje treba uzimati nakon, a ne prije jela, tj. ne smiju se uzimati istovremeno s Motiliumom ®.
Suspenzija za oralnu primjenu Motilium ® sadrži sorbitol i ne preporučuje se bolesnicima s intolerancijom na sorbitol.

Primjena u djece
Motilium ® u rijetkim slučajevima može uzrokovati neurološke nuspojave (vidjeti odjeljak "Nuspojave"). Rizik od neuroloških nuspojava kod male djece je veći, budući da metaboličke funkcije i krvno-moždana barijera nisu u potpunosti razvijeni u prvim mjesecima života. S tim u vezi, potrebno je vrlo precizno izračunati dozu Motilium ® za novorođenčad, djecu prve godine života i djecu rane predškolske dobi i strogo se pridržavati ove doze (vidjeti odjeljak "Doziranje i primjena").
Neurološki štetni učinci kod djece mogu nastati predoziranjem lijekom, ali moraju se uzeti u obzir i drugi mogući uzroci takvih učinaka..

Primjena za bubrežne bolesti
Budući da se poluživot domperidona povećava s ozbiljnom bubrežnom disfunkcijom, ponovljenom primjenom Motilium ®, učestalost primjene treba smanjiti na 1-2 puta dnevno, ovisno o težini bubrežne disfunkcije, a također će biti potrebno smanjiti dozu. S produljenom terapijom, takve bolesnike treba redovito pregledavati..

Učinci na kardiovaskularni sustav
Neke epidemiološke studije pokazale su da primjena domperidona može biti povezana s povećanim rizikom od ozbiljnih ventrikularnih aritmija ili iznenadne koronarne smrti (vidjeti odjeljak "Nuspojave").
Rizik može biti vjerojatniji u bolesnika starijih od 60 godina i kod pacijenata koji uzimaju lijek u dnevnim dozama većim od 30 mg.
Preporučuje se primjena domperidona u najnižoj djelotvornoj dozi kod odraslih i djece.
Ako je lijek postao neupotrebljiv ili mu je istekao rok valjanosti, nemojte ga bacati u otpadnu vodu ili van! Stavite lijek u vrećicu i stavite ga u kantu za smeće. Te će mjere pomoći u zaštiti okoliša!

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Motilium ® nema ili ima zanemariv učinak na sposobnost upravljanja automobilom i rada s opremom.

Obrazac za puštanje
Oralna suspenzija 1 mg / ml. 100 ml u bočici od tamnog stakla s poklopcem na vijak, zaštićeno od slučajnog otvaranja od strane djece i sa shematskom slikom otvaranja bočice, smješteno je zajedno s brizgalicom za doziranje i uputama za uporabu u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja
Čuvati na temperaturi između 15 i 30 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja
3 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti odmora
Na recept.

Proizvođač
Janssen Pharmaceuticals NV, Belgija /
Janssen Pharmaceutica NV, Belgija

Stvarna adresa mjesta proizvodnje:
Turnhoutseweg 30, Berse, B-2340, Belgija /
Turnhoutseweg 30, Beerse, B-2340, Belgija

Organizacija koja prihvaća zahtjeve:
LLC "Johnson & Johnson", Rusija, 121614,
Moskva, sv. Krylatskaya, 17, kom. 2

"MOTILIUM" za djecu: upute za uporabu (suspenzija), cijena, jeftiniji analozi

"MOTILIUM": sastav

Učinak lijeka je posljedica sadržaja 10 mg domperidona u svakoj tableti. To je tvar koja blokira receptore osjetljive na dopamin. Pored njega, dodao je:

  • laktoza,
  • kukuruzni i krumpirov škrob,
  • mikroceluloza,
  • polividon,
  • magnezijev stearat,
  • biljno hidrogenirano ulje,
  • natrijev lauril sulfat,
  • hipromeloza.

Navedene pomoćne komponente nemaju utjecaja na tijelo. Dodaju se u tabletu kako bi povećali njezinu masu, kako bi glavna tvar ostala u aktivnom obliku. Olakšajte mu apsorpciju prilikom gutanja.

Kako utječe na tijelo? (Farmakodinamika)

Domperidon, koji se nalazi u svakoj tableti lijeka, blokira pristup dopamina D2 receptorima. Pod utjecajem dopamina usporava se peristaltika u gastrointestinalnom traktu, opušta se sfinkter jednjaka, što blokira pristup jednjaku želučanog soka. Dolazi do refluksa sadržaja iz želuca u jednjak, iz dvanaesnika u želudac (oboje često uzrokuju žgaravicu). Kada receptore blokira dromperidon, dopamin se na njih ne može vezati. Kao rezultat, razvija se:

  • povećana pokretljivost gastrointestinalnog trakta, posebno antrum želuca, 12 čir na dvanaesniku;
  • čvrsto zatvaranje donjih sfinktera jednjaka i pilora.

Poboljšava, ubrzava evakuaciju djelomično probavljene hrane iz želuca u dvanaesnik, tanko crijevo. Uz to, dromperidon blokira receptore u emetičnom centru, koji se aktiviraju kemijskim sredstvima. Smanjuje mučninu, zaustavlja povraćanje. U tijelu se 90 - 99% lijeka metabolizira u crijevnom zidu i jetri. Samo se 1 - 10% izluči u nepromijenjenom obliku putem bubrega.

Indikacije za uporabu:

Motilium se propisuje kada je hrana loša, polako, evakuirana iz želuca. Stalno se javlja mučnina ili paroksizmalno povraćanje. Može se koristiti kada:

  • probavni poremećaji povezani s odgođenim kretanjem hrane kroz gastrointestinalni trakt;
  • gastroezofagealna refluksna bolest;
  • osjećaj prenapučenosti u gornjem dijelu želuca (epigastrij);
  • nadutost, povećana proizvodnja plina;
  • podrigivanje;
  • žgaravica;
  • mučnina, povraćanje, uključujući one uzrokovane kemoterapijom, terapijom zračenjem, opijenošću;
  • Rendgenske kontrastne studije probavnog trakta.

Nemojte koristiti motilium u bolesnika sa:

  • preosjetljivost na aktivne ili dodatne komponente;
  • mehanička crijevna opstrukcija;
  • krvarenja u bilo kojem dijelu gastrointestinalnog trakta;
  • perforacija, perforacija želuca ili crijeva;
  • tumori koji uzrokuju povećanje razine prolaktina u krvi ili stanja povezana s hiperprolaktemijom.

Nemojte davati tablete djeci mlađoj od 5 godina ili djeci mlađoj od 20 kg.

"MOTILIUM" za djecu: upute za uporabu (suspenzija)

Liječnik treba odabrati doziranje lijeka, ali standardne preporučene doze za uzimanje:

  • odrasli s probavom: 1 tableta (10 mg) do 3 puta dnevno prije jela 15 - 30 minuta, maksimalna doza je 80 mg dnevno;
  • odraslima s mučninom ili povraćanjem savjetuje se uzimanje 2 tableta motiliuma istovremeno, ako je potrebno, ponovite unos 3-4 puta dnevno, ne prelazeći maksimalnu dozu od 80 mg.

Prema uputama za uporabu motiliuma za djecu, suspenzija je prikladnija, jer je lakše dozirati lijek u ovom obliku. Počnite uzimati s 2,5 ml lijeka na 10 kg djetetove težine. Ako je potrebno, doza se povećava na 5 ml / kg. Ne povećavajte količinu lijeka sami, prvo razgovarajte sa svojim liječnikom. Predoziranje domperidonom može uzrokovati aritmiju, dezorijentaciju i oslabljenu svijest. U tom slučaju, hitno nazovite hitnu pomoć, dajte bilo koji sorbent: enterosgel, aktivni ugljen itd..

"MOTILIUM" (ovjes): cijena

Cijena suspenzije motiliuma može se razlikovati ovisno o mjestu kupnje, u prosjeku košta oko 400 rubalja. Lijek možete kupiti u sljedećim ljekarnama:

  1. Ljekarna Yug - od 458 do 470 rubalja.
  2. Internet ljekarna Eurofarm - od 750 do 780 rubalja.
  3. Ljekarna Evalar - 682 rubalja.
  4. Lanac ljekarni NIKA - 423 rubalja.
  5. Internetska ljekarna Dialog - 587 rubalja.

"MOTILIJ": koji su analozi jeftiniji?

Trošak standarda Motilium ovisi o regiji, ljekarnička marža u prosjeku iznosi 400 - 600 rubalja. Postoji više od jedan i pol tuceta lijekova sličnog sastava (djelatna tvar dromperidon), ali proizvedeni u različitim zemljama, pod različitim farmakološkim problemima, pod različitim imenima. Među njima:

  • Domperidon Hexal,
  • domperidon sandoz,
  • Motoricum,
  • Peridonij,
  • Nausilium i mnogi drugi.

Jeftiniji od analoga motiliuma i njegovih generika:

Motilak - tablete ruske tvrtke Veropharm, koje sadrže 10 mg domperidona. Pomaže kod žgaravice, podrigivanja, stvaranja plinova, pomaže u ublažavanju epigastrične boli. Cijena - 290 - 350 rubalja.

Domperidon-Teva je mađarski farmaceutski pripravak na bazi domperidona. Propisan je za mučninu i povraćanje, žgaravicu, nadimanje, natezanje trbuha. Cijena - 180 - 220 rubalja.

Motonium - tableti domaće tvrtke AVVA RUS. Glavna tvar, domperidon (10 mg), pomaže u normalizaciji gastrointestinalnog trakta, indicirana je za nadimanje, nadimanje, žgaravicu, mučninu i povraćanje. Cijena –170 rubalja.

Pasaže su tablete za žvakanje ruske proizvodnje na bazi 10 mg djelatne tvari - domperidona. Propisan je za iste simptome kao motilium i njegovi drugi analozi. Cijena - 160 rubalja.

Kao što možete vidjeti s popisa, belgijski Motilium mogu zamijeniti domaći kolege koji su jeftiniji 2 do 12 puta..

"MOTILIUM": recenzije

Svaka se moderna majka suočila s takvim problemom kao što je virusna infekcija. Nisam bio iznimka. Na popisu recepata za pedijatra bio je Motilium, koji se bori protiv mučnine i donekle zaustavlja povraćanje. Svidjela mi se zaštita od znatiželjne djece: poklopac od plastične boce otvara se samo kad ga istodobno pritisnete i odvrnete. Na bočicu sa suspenzijom pričvršćen je dozator - mjerna štrcaljka. Ima dvije vrste doziranja: uzimajući u obzir težinu djeteta i volumen u ml, što liječniku omogućuje odabir pojedinačne doze lijeka. Lijek, kao i svaki drugi, ima kontraindikacije. Konzistencija Motiliuma je gusta i pomalo slatka, okus nije baš ugodan (za amatera), pa su je odmah oprali vodom.

Motilium je bio izvrsan za mog sina: prva doza lijeka eliminirala je mučninu. Nije bilo alergijskih reakcija ili nuspojava. I ja sam se razboljela s djetetom i patila od napadaja mučnine. Nije bilo mogućnosti za odlazak u ljekarnu, pa sam popio suspenziju za bebe. Nakon otprilike sat i pol, simptomi su nestali.

Motilium mi je preporučen zbog nadutosti u bebinom trbuhu, ali pomaže i kod virusnih infekcija kod povraćanja. Doista, uklanja plinove za otprilike pola sata, a također se uspješno nosi s povraćanjem. Svidio mi se okus suspenzije: ugodan i slatkast. Trošak boce lijeka od 450 rubalja nije mali. Ali općenito, dojam o lijeku i njegovoj učinkovitosti je pozitivan..

Motilium za djecu (suspenzija): upute za uporabu i za što služi, doziranje, cijena, recenzije, analozi

Suspenzija za djecu Motilium pripada skupini antiemetika koji blokiraju dopaminske receptore s centralnim djelovanjem. Potiče pokretljivost gastrointestinalnog trakta. Poželjni oblik doziranja za djecu je suspenzija. Aktivni sastojak brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi postiže se 1 sat nakon konzumacije.

Lijek se koristi za uklanjanje mučnine i povraćanja organskog i zaraznog podrijetla. Koristi se za uklanjanje sindroma regurgitacije nakon obroka u novorođenčadi. Pomaže u ublažavanju nadutosti. Kada koristite lijek za djecu, važno je poštivati ​​doze opisane u uputama. Uzimanje u velikim dozama može izazvati nuspojave. Prije upotrebe proizvoda za liječenje djece, trebate se posavjetovati s pedijatrom, postoje kontraindikacije.

Oblik doziranja

Lijek se proizvodi u obliku suspenzije namijenjene oralnoj primjeni. Smjesa je jednolike konzistencije i bijele boje. Aktivni sastojak je domperidon.

Sastav

Pripravak također uključuje pomoćne komponente:

  • nekristalni tekući sorbitol;
  • natrijev saharinat;
  • polisorbat;
  • mikrokristalna celuloza;
  • pročišćena voda;
  • natrijev hidroksid.

Lijek se prodaje u mreži ljekarni u tamnim staklenim bocama kapaciteta 100 ml. Uz proizvod su obavezno priložene upute za uporabu koje opisuju preporučene doze.

Indikacije za uporabu

Lijek Motilium koristi se za dispeptične manifestacije povezane s polaganim kretanjem hrane kroz gastrointestinalni trakt. Uzimanje ljekovitog sastava indicirano je u prisutnosti sljedećih simptoma:

  • neugodan osjećaj u epigastričnoj regiji;
  • nadutost;
  • bacanje kiselog sadržaja iz želuca u jednjak;
  • nadutost;
  • oštećenje sluznice jednjaka;
  • crijevna bol;
  • podrigivanje;
  • povraćanje, povraćanje.

Indikacije za uzimanje sastava također mogu biti:

  1. Organski i funkcionalni poremećaji s prisutnom mučninom ili povraćanjem.
  2. Lijek se propisuje djeci tijekom razdoblja zaraznih bolesti kako bi se spriječilo očitovanje simptoma opijenosti kao rezultat izloženosti štetnim mikroorganizmima.
  3. Koristi se za gastrointestinalnu disfunkciju.
  4. Lijek se koristi za značajna kršenja prehrambene osnove.
  5. Koristi se za prevenciju i liječenje regurgitacije u dojenčadi.

Često se lijek dobro podnosi, no unatoč tome, prije uzimanja trebate se posavjetovati s liječnikom. Samo će specijalist moći odabrati najprikladniju dozu ljekovitog sastava. Konzumacija lijeka u nekim je slučajevima kontraindicirana, nuspojave su rijetke.

Način primjene i preporučene doze

Lijek Motilium preporuča se uzimati 20-30 minuta prije jela. Takvo je ograničenje posljedica činjenice da se pri konzumaciji nakon obroka apsorpcija aktivne tvari usporava, a učinkovitost smanjuje. Trajanje primjene ljekovitog sastava ne smije biti duže od 28 dana. To je zbog stvaranja ovisnosti o drogama, protiv čije pozadine dolazi do smanjenja učinkovitosti lijeka.

Preporučena doza suspenzije za djecu je sljedeća:

  1. Djeca od 12 godina s tjelesnom težinom većom od 35 kg uzimaju 10-20 ml lijeka 3-4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 80 ml ljekovitog sastava.
  2. Djeca mlađa od 12 godina i dojenčad - 0,25-0,5 mg lijeka po 1 kg tjelesne težine 3-4 puta dnevno.
  3. Preporučenu dozu stručnjak može prilagoditi uzimajući u obzir stanje pacijenta. U tom slučaju, maksimalna količina dnevno konzumiranog lijeka ne smije prelaziti 80 ml..
  4. Značajno smanjenje doziranja prikazano je za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom. Uz dulju uporabu sastava, preporučuje se praćenje funkcionalne aktivnosti organa.
  5. Lijek je kontraindiciran kod ozbiljnih poremećaja funkcije jetre, međutim, liječnik može propisati lijek u strogo ograničenim dozama.
  6. Djeci starijoj od 12 godina i odraslim pacijentima preporučuje se upotreba lijeka u obliku tableta.

Pacijente treba upozoriti da se preporučena doza ne smije prekoračiti. Trajanje tijeka terapije određuje liječnik koji dolazi. Za dojenčad, kako bi se spriječila regurgitacija i normalizirala crijevna pokretljivost, sredstvo se može koristiti 3 mjeseca u malim dozama.

Kako primijeniti suspenziju

Neposredno prije uzimanja ljekovitog sastava u obliku suspenzije, bočicu treba pažljivo promućkati, dok je važno izbjegavati stvaranje pjene.

Lijek se mora čuvati u pojedinačnoj bočici zaštićenoj od slučajnog otvaranja od strane djece. Roditelji bi trebali provjeriti nepropusnost ambalaže nakon upotrebe sastava.

Da biste otvorili bocu, pritisnite čep i pomičite je u smjeru kazaljke na satu. Da biste točno odredili dozu, trebali biste koristiti štrcaljku koja dolazi s lijekom. Dodaci imaju stupnjevanja koja će vam pomoći da lako odredite preporučenu dozu. Nakon upotrebe, štrcaljku je potrebno rastaviti i temeljito isprati vodom; nije preporučljivo koristiti deterdžente u tu svrhu.

farmakološki učinak

Lijek ima antiemetički učinak, potiče peristaltiku. Aktivni sastojak je antagonist dopamina, ali za razliku od vlastitih kolega, nema sposobnost prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru. Zahvaljujući ovom stanju osigurava se relativna sigurnost sastava i rizik od nuspojava nije velik. Glavna učinkovitost sastava lijeka postiže se zahvaljujući inhibiciji dopaminskih receptora zajedno s perifernim djelovanjem. Sekretorna funkcija želuca ne mijenja se značajno pod utjecajem lijeka.

Farmakokinetika

Aktivna komponenta lijeka brzo se apsorbira i uzima maksimalnu koncentraciju u krvnoj plazmi unutar sat vremena nakon uzimanja lijeka. Aktivni sastojak se ne sakuplja u tijelu, lijek se u potpunosti prerađuje u probavnom sustavu i na prirodan način napušta tijelo pacijenta zajedno s otpadnim tvarima. 31% se izlučuje urinom, a 66% fecesom. Mali dio komponenata izlučuje se iz tijela u izvornom obliku. Poluvrijeme je oko 8 sati, više u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega.

Pažnja! Tijekom laboratorijskih ispitivanja dokazano je da aktivni sastojak utječe na funkcije mozga.

Nuspojave

Najčešće se sredstvo dobro podnosi, opisane nuspojave su rijetke. Među popisima najčešćih simptoma su:

  • neurološki poremećaji u obliku produljene depresije, povećane podražljivosti;
  • stalna pospanost i apatija;
  • ponavljajuće glavobolje;
  • poremećaj gastrointestinalnog trakta;
  • osjećaj suhoće u ustima;
  • odstupanja u radu endokrinog sustava;
  • alergijske reakcije.

Ako se pojave opisane nuspojave, trebate se posavjetovati s liječnikom i razgovarati o korisnosti propisivanja drugog sastava sa sličnim učinkom.

Pažnja! Zabranjeno je zanemariti manifestaciju alergijske reakcije i nastaviti uzimati sastav. Takve akcije mogu prouzročiti razvoj anafilaktičkog šoka..

Neurološki poremećaji najčešće se očituju u djece mlađe od godinu dana, budući da se krvno-moždana barijera u tom razdoblju ne razvija.

Kontraindikacije za prijem

Popis kontraindikacija za uporabu sastava je mali. Zabranjeno je uzimati proizvod u sljedećim slučajevima:

  • privatna osjetljivost ili netolerancija na bilo koju komponentu sastava;
  • disfunkcije jetre i bubrega;
  • krvarenja u gastrointestinalnom traktu;
  • prolaktinoma.

U prisutnosti patologija kardiovaskularnog sustava, uključujući zatajenje srčanog ritma, sredstvo se koristi s iznimnim oprezom.

Predozirati

Predoziranje lijekom dovodi do manifestacije simptoma opisanih u odjeljku o nuspojavama. Neurološke komplikacije mogu biti intenzivnije. U slučaju slučajnog uzimanja velikih doza, trebali biste uzeti sorbent i kontaktirati bolnicu. Kada se uzimaju velike doze, indicirano je ispiranje želuca. U nekim se slučajevima antihistaminici koriste za uklanjanje manifestacija alergije.

Trudnoća i dojenje

Nema dovoljno podataka o primjeni lijeka tijekom trudnoće, stoga je nemoguće utvrditi njegovu sigurnost. Podaci o povećanju rizika od razvoja defekata u djeteta nisu dobiveni, stoga se lijek može koristiti u prisutnosti akutnih medicinskih indikacija kod majke, kada očekivana korist prevlada nad mogućom štetom. Tijekom dojenja lijek se može koristiti, ali treba imati na umu da lijek prodire u majčino mlijeko.

Interakcija s drugim lijekovima

Ne preporučuje se uzimanje Motiliuma istovremeno s antacidima i antisekretornim lijekovima. Kada su u interakciji, aktivnost domperidona je poremećena..

Pažnja! Aktivni sastojak djeluje stimulirajuće na tkiva jednjaka i pojačava apsorpciju drugih ljekovitih formulacija. Zbog toga bi se o mogućnosti istodobne primjene Motiliuma s drugim lijekovima trebalo razgovarati privatno.

Ne preporučuje se upotreba sastava uz lijekove antibiotske skupine.

Pravila skladištenja

Lijek treba čuvati na suhom i hladnom mjestu, zaštićeno od djece. Proizvod morate čuvati u pojedinačnom pakiranju. Rok trajanja lijeka u obliku suspenzije je 5 godina od datuma proizvodnje..

Analozi lijeka

Motilium možete zamijeniti sljedećim lijekovima:

  1. Motinorm je indijski lijek koji sadrži domperidon kao aktivni sastojak. Proizvodi se u suspenziji dozvoljenoj za djecu od godinu dana i tabletama koje se preporučuju pacijentima starijim od 5 godina i težim više od 20 kg.
  2. Prolaz je potpuni analog Motiliuma. Ovo je domaći lijek proizveden u tabletama za žvakanje koji se mogu koristiti u bolesnika starijih od 5 godina, žena u položaju i dojilja.
  3. Perinorm je zamjena za Motilium u kliničkoj i farmakološkoj skupini. To je antiemetik koji dolazi u tabletama, ampulama i oralnoj otopini. Lijek je kontraindiciran u djece mlađe od 2 godine, u prvom tromjesečju i tijekom dojenja.
  4. Cerucal sadrži metoklopramid kao aktivni sastojak. Lijek se proizvodi u tabletama i injekcijama. Može se koristiti u djece starije od 2 godine, u II i III tromjesečju.

Cijena lijeka

Trošak lijeka je u prosjeku 288 rubalja. Cijene se kreću od 250 do 324 rubalja.

MOTILIJ 0,001 / ML 100ML SUSP

Homogena bijela suspenzija

Aktivni sastojak (po 1 ml suspenzije): domperidon 1 mg. Pomoćne supstance (po 1 ml suspenzije): mikrokristalna celuloza i natrijeva karmeloza 12,0 mg, tekući nekristalizirani sorbitol 70% 455,4 mg, metilparahidroksibenzoat 1,8 mg, propilparahidroksibenzoat 0,20 mg, natrijev saharinat 0,20 mg, polisorbat 20 0,10 mg, natrijev hidroksid oko 10 μg *, voda do 1,0 ml. * 0 do 30 mcg.

Preporučuje se uzimanje Motilium® prije jela, ako se uzima nakon jela, apsorpcija domperidona je malo usporena. Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina i djeca teška 35 kg ili više: 10 ml 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 30 ml (30 mg). Dojenčad i djeca mlađa od 12 godina s težinom manjom od 35 kg: 0,25 na 1 kg tjelesne težine 3-4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza domperidona je 30 ml (30 mg). Motilium® treba koristiti u najnižim učinkovitim dozama. Za određivanje doze upotrijebite ljestvicu utega za bebe od 0–20 kg na štrcaljki. U djece predoziranje može uzrokovati poremećaje živčanog sustava (vidi "Predoziranje"). Dozu treba odrediti vrlo pažljivo, uzimajući u obzir tjelesnu težinu i ne prelazeći preporučenu maksimalnu dnevnu dozu. U bolesnika svih dobnih skupina, obično za liječenje akutne mučnine i povraćanja, maksimalno trajanje kontinuirane primjene lijeka ne smije biti duže od jednog tjedna. Ako se mučnina i povraćanje nastave više od jednog tjedna, pacijent bi se trebao ponovno posavjetovati s liječnikom. Za ostale indikacije, trajanje terapije je 4 tjedna. Ako simptomi ne nestanu u roku od 4 tjedna, potrebno je ponovno pregledati pacijenta i procijeniti potrebu za nastavkom terapije. Primjena u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom Budući da se poluživot domperidona povećava s ozbiljnim oštećenjem bubrežne funkcije, pri ponovljenoj primjeni učestalost uzimanja Motilium® treba smanjiti na 1-2 puta dnevno, ovisno o težini oštećenja, a također će biti potrebno smanjenje doze. Uz dugotrajnu terapiju, takve bolesnike treba redovito pregledavati (vidjeti odjeljak "Posebne upute"). Primjena u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre Primjena Motilium® kontraindicirana je u bolesnika s umjerenim (7 - 9 prema Child-Pugh klasifikaciji) ili teškim (> 9 prema Child-Pugh klasifikaciji) oštećenja jetre (vidjeti dio "Kontraindikacije"). U bolesnika s blagom (5-6 prema Child-Pugh klasifikaciji) insuficijencijom jetre nije potrebno prilagođavanje doze lijeka (vidjeti odjeljak "Farmakološka svojstva"). UPUTE ZA UPOTREBU Prije upotrebe promiješajte sadržaj boce lagano protresući kako biste izbjegli stvaranje pjene. Slika 1 Ovjes se isporučuje u spremniku zaštićenom od slučajnog otvaranja od strane djece. Bocu treba otvoriti na sljedeći način: pritisnite vrh plastičnog čepa boce dok je okrećete u smjeru suprotnom od kazaljke na satu; uklonite odvrnuti poklopac. Šprica Slika 2 Stavite štrcaljku u bočicu. Dok držite donji prsten na mjestu, podignite gornji prsten do oznake koja odgovara težini vašeg djeteta u kg. Slika 3 Držeći donji prsten, izvadite napunjenu štrcaljku iz bočice. Ispraznite špricu. Zatvorite bocu. Isperite špricu vodom.

Antiemetičko sredstvo - središnji blokator dopaminskih receptora.

Kada koristite lijek Motilium® zajedno s antacidnim ili antisekretornim lijekovima, potonje treba uzimati nakon, a ne prije obroka, tj. ne smiju se uzimati istovremeno s Motilium®. Suspenzija za oralnu primjenu Motilium® sadrži sorbitol i ne preporučuje se bolesnicima s intolerancijom na sorbitol. Primjena Motilium®-a u djece u rijetkim slučajevima može uzrokovati neurološke nuspojave (vidjeti odjeljak "Nuspojave"). Rizik od neuroloških nuspojava kod male djece je veći, budući da metaboličke funkcije i krvno-moždana barijera nisu u potpunosti razvijeni u prvim mjesecima života. S tim u vezi, trebali biste vrlo precizno izračunati dozu Motilium® za novorođenčad, djecu prve godine života i djecu rane predškolske dobi i strogo se pridržavati ove doze (vidjeti odjeljak "Doziranje i primjena"). Neurološki štetni učinci kod djece mogu nastati predoziranjem lijekom, ali moraju se uzeti u obzir i drugi mogući uzroci takvih učinaka. Primjena u bolestima kardiovaskularnog sustava Neke epidemiološke studije pokazale su da primjena domperidona može biti povezana s povećanim rizikom od ozbiljnih ventrikularnih aritmija ili iznenadne koronarne smrti (vidjeti dio "Nuspojave"). Rizik može biti vjerojatniji u bolesnika starijih od 60 godina i kod pacijenata koji uzimaju lijek u dnevnim dozama većim od 30 mg. Pacijenti stariji od 60 godina trebaju se posavjetovati s liječnikom prije uzimanja Motilium® (vidjeti dio "Doziranje i primjena"). Primjena domperidona i drugih lijekova koji dovode do produljenja QTc intervala ne preporučuje se u bolesnika s postojećim poremećajima provođenja, posebno produljenjem QTc intervala, te u bolesnika s ozbiljnim poremećajima elektrolita (hipokalemija, hiperkalemija, hipomagneziemija) ili s bradikardijom ili u bolesnika s popratnim bolestima srca poput kongestivnog zatajenja srca. Kao što znate, u pozadini neravnoteže elektrolita i bradikardije, povećava se rizik od aritmija. Ako se pojave znakovi ili simptomi koji mogu biti povezani sa srčanim aritmijama, terapiju Motilium®-om treba prekinuti i potražiti savjet liječnika. Primjena za bubrežne bolesti. Budući da se vrlo mali postotak lijeka izlučuje bubrezima nepromijenjen, prilagodba pojedinačne doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nije potrebna. Međutim, prilikom ponovnog propisivanja Motilium®, učestalost primjene treba smanjiti na jedan do dva puta dnevno, ovisno o težini bubrežne disfunkcije (vidjeti dio "Doziranje i primjena"). Uz dugotrajnu terapiju, bolesnike treba redovito nadzirati. Potencijal za interakcije s lijekovima Glavni metabolički put domperidona je putem CYP3A4. In vitro podaci i rezultati studija na ljudima pokazuju da istodobna primjena lijekova koji značajno inhibiraju ovaj enzim može biti popraćena povećanjem koncentracije domperidona u plazmi. Kombinirana primjena domperidona s moćnim inhibitorima CYP3A4, koji prema dobivenim podacima uzrokuju produljenje QT intervala, kontraindicirana je (vidjeti "Kontraindikacije"). Potreban je oprez kada se domperidon istodobno primjenjuje s moćnim inhibitorima CYP3A4 koji ne produljuju QT interval, poput indinavira, te se pacijenti moraju pažljivo nadzirati zbog pojave znakova ili simptoma nuspojava (vidjeti "Interakcija s drugim lijekovima"). Potreban je oprez kod kombinirane primjene domperidona s lijekovima koji, prema dobivenim podacima, uzrokuju produljenje QT intervala, te je potrebno pažljivo praćenje bolesnika zbog znakova ili simptoma kardiovaskularnih nuspojava. Primjeri takvih lijekova: • Antiaritmici klase IA (npr. Disopiramid, kinidin); • antiaritmici klase III (npr. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol); • određeni antipsihotici (npr. Haloperidol, pimozid, sertindol); • određeni antidepresivi (npr. Citalopram, escitalopram); • određeni antibiotici (npr. Levofloksacin, moksifloksacin); • određena protugljivična sredstva (npr. Pentamidin); • određeni antimalarijski lijekovi (npr. Halofantrin); • određeni gastrointestinalni lijekovi (npr. Dolasetron); • određeni lijekovi protiv raka (npr. Toremifen, vandetanib); • neki drugi lijekovi (npr. Bepridil, metadon). Ako je lijek postao neupotrebljiv ili mu je istekao rok valjanosti, nemojte ga ulijevati u otpadnu vodu ili van! Stavite lijek u vrećicu i stavite ga u kantu za smeće. Ove mjere pomoći će u zaštiti okoliša! Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima Morate biti oprezni prilikom upravljanja vozilima i uključivanja u druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija zbog rizika od nuspojava koje mogu utjecati na te sposobnosti.

Antikolinergični lijekovi mogu neutralizirati učinak Motilium®-a. Oralna bioraspoloživost Motilium® smanjuje se nakon prethodne primjene cimetidina ili natrijevog bikarbonata. Ne biste trebali uzimati antacide i antisekretorne lijekove istodobno s domperidonom, jer oni smanjuju njegovu bioraspoloživost nakon oralne primjene (vidjeti odjeljak "Posebne upute"). Glavnu ulogu u metabolizmu domperidona ima izoenzim CYP3A4. Rezultati in vitro studija i kliničko iskustvo pokazuju da istodobna primjena lijekova koji značajno inhibiraju ovaj izoenzim može uzrokovati povećanje koncentracije domperidona u plazmi. Stoga je kontraindicirana kombinirana primjena domperidona s moćnim inhibitorima CYP3A4, koji prema dobivenim podacima uzrokuju produljenje QT intervala. Potreban je oprez pri korištenju domperidona u kombinaciji s moćnim inhibitorima CYP3A4 koji ne produljuju QT interval, kao i s lijekovima koji, prema dobivenim podacima, uzrokuju produljenje QT intervala. Moćni inhibitori CYP3A4 uključuju: • azolna antimikotična sredstva kao što su flukonazol *, itrakonazol, ketokonazol * i vorikonazol *; • Makrolidni antibiotici poput klaritromicina * i eritromicina *; • inhibitori HIV proteaze kao što su amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir i sakvinavir; • antagonisti kalcija kao što su diltiazem i verapamil; • Amiodaron *; • Aprepitant; • Nefazodon. • Telitromicin * (Lijekovi označeni zvjezdicom također produljuju QTc interval (vidjeti odjeljak "Kontraindikacije")). U brojnim istraživanjima farmakokinetičkih i farmakodinamičkih interakcija domperidona s oralnim ketokonazolom i oralnim eritromicinom na zdravim dobrovoljcima, pokazano je da ti lijekovi značajno inhibiraju primarni metabolizam domperidona, provodiv izoenzimom CYP3A4. Istodobnom primjenom 10 mg domperidona 4 puta dnevno i 200 mg ketokonazola 2 puta dnevno došlo je do povećanja QTc intervala za prosječno 9,8 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja, u nekim su trenucima promjene varirale od 1,2 do 17,5 ms. Istodobnom primjenom 10 mg domperidona 4 puta dnevno i 500 mg eritromicina 3 puta dnevno došlo je do povećanja QTc intervala za prosječno 9,9 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja, u nekim su trenucima promjene varirale od 1,6 do 14,3 ms. U svakoj od ovih studija, Cmax i AUC domperidona povećani su približno trostruko (vidjeti dio "Kontraindikacije"). Trenutno nije poznato kakav doprinos promjeni QTc intervala daju povećane koncentracije domperidona u plazmi. U tim studijama monoterapija domperidonom (10 mg četiri puta dnevno) rezultirala je produljenjem QTc intervala za 1,6 ms (studija ketokonazola) i 2,5 ms (studija eritromicina), dok je monoterapija ketokonazolom (200 mg dva puta dnevno) i monoterapija eritromicinom (500 mg tri puta dnevno) dovela je do produljenja QTc intervala za 3,8 odnosno 4,9 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja. U drugoj studiji koja je koristila više doza u zdravih dobrovoljaca, tijekom stacionarne monoterapije domperidonom (40 mg četiri puta dnevno, ukupna dnevna doza 160 mg, što je značajno više od preporučene maksimalne dnevne doze) nije utvrđeno značajno produljenje QTc intervala. Istodobno, koncentracija domperidona u plazmi bila je slična koncentraciji u ispitivanjima interakcije domperidona s drugim lijekovima. Kombinirana uporaba antiholinergičnih lijekova (na primjer, dekstrometorfan, difenhidramin) može ometati razvoj antidispeptičkih učinaka Motilium®-a. U teoriji, budući da Motilium® ima gastrokinetički učinak, mogao bi utjecati na apsorpciju istodobno korištenih oralnih lijekova, posebno lijekova s ​​produljenim oslobađanjem djelatne tvari ili lijekova obloženih enteričkim putem. Međutim, primjena domperidona u bolesnika koji su primali paracetamol ili digoksin nije utjecala na razinu tih lijekova u krvi. Motilium® se može uzimati istovremeno s: • antipsihoticima, čiji učinak ne pojačava; • s agonistima dopaminergičkih receptora (bromokriptin, levodopa), jer inhibira njihove neželjene periferne učinke, poput probavnih poremećaja, mučnine i povraćanja, bez utjecaja na njihove središnje učinke.

Domperidon je antagonist dopamina s antiemetičkim svojstvima. Domperidon slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Primjenu domperidona rijetko prate ekstrapiramidalne nuspojave, osobito u odraslih, ali domperidon potiče oslobađanje prolaktina iz hipofize. Njegov antiemetički učinak može biti posljedica kombinacije perifernog (gastrokinetičkog) djelovanja i antagonizma prema dopaminskim receptorima u kemoreceptorskoj okidačkoj zoni koja je izvan krvno-moždane barijere. Studije na životinjama i niske koncentracije lijeka pronađene u mozgu ukazuju na pretežno periferni učinak domperidona na dopaminske receptore. Kad se daje oralno, domperidon povećava trajanje kontrakcija antrala i dvanaesnika, ubrzava pražnjenje želuca i povećava pritisak sfinktera u donjem dijelu jednjaka. Domperidon nema učinka na želučanu sekreciju.

Kad se uzima na prazan želudac, domperidon se brzo apsorbira nakon oralne primjene, a vršne koncentracije u plazmi dosežu unutar 30 do 60 minuta. Niska apsolutna bioraspoloživost domperidona kada se uzima oralno (približno 15%) povezana je s intenzivnim metabolizmom prvog prolaska u crijevnom zidu i jetri. Domperidon treba uzimati 15 do 30 minuta prije jela. Smanjenje kiselosti u želucu dovodi do pogoršanja apsorpcije domperidona. Oralna bioraspoloživost smanjuje se prethodnom primjenom cimetidina i natrijevog bikarbonata. Kada se uzima lijek nakon jela, potrebno je više vremena da se postigne maksimalna apsorpcija, a površina ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) blago se povećava. Kad se uzima oralno, domperidon se ne akumulira i ne inducira vlastiti metabolizam; najviša razina u plazmi od 21 ng / ml 90 minuta nakon 2 tjedna uzimanja lijeka na usta u dozi od 30 mg dnevno bila je praktički jednaka razini od 18 ng / ml nakon uzimanja prve doze. Domperidon se na proteine ​​plazme veže za 91 - 93%. Studije raspodjele radioaktivno obilježenog lijeka na životinjama pokazale su široku distribuciju u tkivima, ali niske koncentracije u mozgu. Male količine lijeka prelaze placentu kod štakora. Domperidon se brzo i opsežno metabolizira hidroksilacijom i N-dealkilacijom. In vitro metaboličke studije s dijagnostičkim inhibitorima pokazale su da je izoenzim CYP3A4 glavni oblik citokroma P450 koji sudjeluje u N-dealkilaciji domperidona, dok su izoenzimi CYP3A4, CYP1A2 i CYP2E1 uključeni u aromatsku hidroksilaciju domperidona. Izlučivanje u urin i izmet iznosi 31%, odnosno 66% oralne doze. Udio lijeka koji se izlučuje nepromijenjen je mali (10% izmetom i približno 1% mokraćom). Poluživot u plazmi nakon jednokratne oralne primjene kod zdravih dobrovoljaca iznosi 7 do 9 sati, ali se povećava u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega. U takvih bolesnika (serumski kreatinin> 6 mg / 100 ml, tj.> 0,6 mmol / L) poluvrijeme domperidona povećava se sa 7,4 na 20,8 sati, ali koncentracija lijeka u plazmi niža je nego u bolesnika s normalan rad bubrega. Mala količina nepromijenjenog lijeka (oko 1%) izlučuje se putem bubrega. U bolesnika s umjerenom disfunkcijom jetre (ocjena 7-9 bodova na skali Child-Pugh), AUC i Cmax domperidona bili su 2,9, odnosno 1,5 puta veći nego u zdravih dobrovoljaca. Udio nevezane frakcije povećao se za 25%, a vrijeme poluživota povećalo se s 15 na 23 sata. Pacijenti s blago oštećenom funkcijom jetre pokazali su neznatno smanjenu sistemsku razinu lijeka u usporedbi s onom u zdravih dobrovoljaca na temelju Cmax i AUC, bez promjena u vezivanju ili poluvrijeme eliminacije. Pacijenti s teškom disfunkcijom jetre nisu proučavani.

1. Kompleks dispeptičkih simptoma, često povezan s odgođenim pražnjenjem želuca, gastroezofagealnim refluksom, ezofagitisom: - osjećaj sitosti u epigastrijumu, rana sitost, osjećaj nadutosti, bolovi u gornjem dijelu trbuha; - podrigivanje, nadimanje; - mučnina, povraćanje; - žgaravica, regurgitacija želučanog sadržaja ili bez nje. 2. Mučnina i povraćanje funkcionalnog, organskog, zaraznog podrijetla, uzrokovane radioterapijom, terapijom lijekovima ili kršenjem prehrane. Specifična indikacija je mučnina i povraćanje uzrokovano agonistima dopamina kada se koriste u Parkinsonovoj bolesti (poput L-dope i bromokriptina).

Kontraindikacije - Preosjetljivost na domperidon ili bilo koju komponentu lijeka; - tumor hipofize koji luči prolaktin (prolaktinom); - istodobna primjena oralnih oblika ketokonazola, eritromicina ili drugih snažnih inhibitora izoenzima CYP3A4 koji uzrokuju produljenje QTc intervala, kao što su klaritromicin, itrakonazol, flukonazol, posakonazol, ritonavir, sakvinavir, amiodaron, telitromazoviarin telazolazovirin, telitromazovinov telalan. "Interakcija s drugim lijekovima"); - u slučajevima kada stimulacija motoričke funkcije želuca može biti opasna, na primjer kod gastrointestinalnog krvarenja, mehaničke opstrukcije ili perforacije; - disfunkcije jetre umjerenog ili ozbiljnog stupnja. S oprezom - oštećena bubrežna funkcija; - kršenje ritma i vodljivosti srca, uključujući produljenje QT intervala, neravnotežu elektrolita, kongestivno zatajenje srca. Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja Trudnoća Podaci o primjeni domperidona tijekom trudnoće nisu dovoljni. Do danas nema dokaza o povećanom riziku od malformacija u ljudi. Međutim, Motilium® treba propisivati ​​tijekom trudnoće samo ako je njegova primjena opravdana očekivanom terapijskom koristi. Dojenje Količina domperidona koji može ući u djetetovo tijelo majčinim mlijekom je mala. Maksimalna relativna doza za novorođenčad (%) procjenjuje se na oko 0,1% doze koju je majka uzimala na temelju tjelesne težine. Nije poznato ima li ova razina negativan učinak na novorođenčad. S tim u vezi, kada se koristi Motilium® tijekom dojenja, dojenje treba zaustaviti..

Simptomi Slučajevi predoziranja zabilježeni su uglavnom kod novorođenčadi i starije djece. Simptomi predoziranja mogu uključivati ​​hiperekscitabilnost, promijenjenu svijest, napadaje, dezorijentaciju, pospanost i ekstrapiramidalne reakcije. Liječenje Ne postoji specifični antidot za domperidon. U slučaju predoziranja, preporučuje se ispiranje želuca u roku od jednog sata od trenutka uzimanja lijeka i uporabe aktivnog ugljena. Preporučuje se pažljivo praćenje stanja pacijenta i provođenje suportivne terapije. Antikolinergici, lijekovi koji se koriste za liječenje parkinsonizma ili antihistaminici mogu biti učinkoviti za ekstrapiramidne reakcije

Prema kliničkim studijama. Nuspojave uočene u? 1% pacijenata koji uzimaju Motilium®: depresija, anksioznost, smanjen ili nedostatak libida, glavobolja, pospanost, akatizija, proljev, suha usta, osip, svrbež, povećanje grudi / ginekomastija, bol i osjetljivost na području mliječnih žlijezda, galaktoreja, menstrualne nepravilnosti i amenoreja, kršenje laktacije, astenija. Nuspojave uočene u

Oralna suspenzija 1 mg / ml. 100 ml u bočici od tamnog stakla s poklopcem na vijak, zaštićeno od slučajnog otvaranja od strane djece i na nju stavljena shematska slika otvora bočice. Jedna bočica sa špricom za doziranje i uputama za uporabu u kartonskoj kutiji.